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依来铬氰蓝 R " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-155079A
Others
Others
(R)-DZD1516 是 DZD1516 (HY-155079) 的 R 对映体。DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂。
HY-19778
HY-B0102C
HY-W110884
HY-136165
HY-148516A
Myosin
Neurological Disease
(R)-MPH-220 是 MPH-220 (HY-148516) 的 R 构型。MPH-220 是一种选择性的、具有口服活性的骨骼肌 myosin-2 抑制剂。MPH-220 可使肌肉放松。MPH-220 是一种抗痉挛剂,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究。
HY-B0761
(R,R)-Glycopyrronium bromide; (R,R)-Glycopyrrolate bromide
mAChR
Neurological Disease
(R,R)-格隆溴铵
(R,R)-Glycopyrrolate ((R,R)-Glycopyrronium (bromide); (R,R)-Glycopyrrolate (bromide)) 是抗胆碱剂。 (R,R)-Glycopyrrolate ((R,R)-Glycopyrronium (bromide); (R,R)-Glycopyrrolate (bromide)) 可以减少流口水的频率。
HY-N6937
(R,R)-SDG; (R,R)-LGM2605
Others
Inflammation/Immunology
(R,R)-亚麻木酚素
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-116463C
HY-15344
(R,R)-Ketone Ester
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
酮酯
(R,R)-BD-AcAc 2((R,R)-Ketone Ester) 是一种酮单酯,可作为口服营养酮的来源。小鼠口服 (R,R)-BD-AcAc 2 后可提高血浆 β-羟基丁酸和乙酰乙酸水平、血糖、血液钠离子水平和血肌酐水平。(R,R)-BD-AcAc 2 可在一定程度上预防脓毒症小鼠的肌无力。(R,R)-BD-AcAc 2 具有提高动物机体运动能力和耐力的潜力。(R,R)-BD-AcAc 2 还可用于研究帕金森病或糖尿病。
HY-N6937S1
(R,R)-SDG-d6 ; (R,R)-LGM2605-d6
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
(R,R)-亚麻木酚素-d6
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside-d6 是氘代标记的 (R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside (HY-N6937)。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-14560A
(R,R)-FCE20124 mesylate; (R,R)-PNU155950E mesylate
Adrenergic Receptor
mAChR
Neurological Disease
(R,R)-Reboxetine mesylate 是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-Reboxetine 是 Reboxetine 的对映体,是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。Reboxetine 由 (R,R) 和 (S,S) 对映体组成,对 α-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有低亲和力,对动物的毒性低。
HY-108501
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 是一种选择性的非肽类人生长抑素受体亚型 2 (sst2 ) 激动剂。(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 可用于视网膜神经调节的研究。
HY-137453C
(R,1R)-HS-10234
Others
Others
(R,1R)-Tenofovir amibufenamide ((R,1R)-HS-10234) 可用于纯化替诺福韦前药。Tynofovir 是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂。
HY-U00092B
HY-14658B
HY-109022A
HY-102091
HY-W015851
(R)-(-)-3-Hydroxybutanoic acid sodium; (R)-3-Hydroxybutyric acid sodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(R)-(-)-3-羟基丁酸钠盐
(R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium ((R)-3-Hydroxybutyric acid) 是一种代谢物,由 3-羟基丁酸脱氢酶催化乙酸乙酯获得。(R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium 可作为营养来源和维生素、抗生素和信息素的前体。
HY-137440B
HY-116463A
HY-13623C
(1R,3S,4R)-ent-BMS200475; (1R,3S,4R)-ent-SQ34676
Others
Others
恩替卡韦对映异构体;(1R, 3S, 4R)-对映异构体-恩替卡韦
(1R,3S,4R)-ent-Entecavir ((1R,3S,4R)-ent-BMS200475; (1R,3S,4R)-ent-SQ34676) 可用于合成 PROTAC 靶点,降解脱氧核糖核酸 (DNA) 聚合酶。
HY-100617B
(R)-4-Carboxyphenylglycine
Others
Others
(R)-4CPG ((R)-4-Carboxyphenylglycine) 是 (S)-4CPG 活性较低的 R-对映体。
HY-146939S
HY-B0352B
(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-米氮平
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-13631J
(1R,9R)-DX8951f
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-111532
ClpP
Bacterial
Infection
(3R,4R)-A2-32-01 (compound 24(R,R)) 是 A2-32-01 的 (R,R)-对映异构体,是一种金黄色葡萄球菌酪蛋白分解蛋白酶 (SaClpP ) 抑制剂。
HY-10013B
HY-14307A
Others
Cancer
(R)-Necrocide 1 (compound (R)-38) 是一种有效的抗癌剂。(R)-Necrocide 1 具有抗增殖活性。
HY-128888
HY-B0006C
HY-109854A
(R)-Lisophylline
STAT
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
(R)-利索茶碱
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
HY-59125
HY-163227
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-A0021C
HY-151663
Fmoc-Abu(3-N3)-OH (2R,3R)
ADC Linker
Others
Fmoc-Abu(3-N3) (Fmoc-Abu(3-N3)-OH) (2R,3R) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Fmoc-Abu(3-N3) (2R,3R) 可用于各种生化研究。
HY-108263B
(R)-CGP52421
FLT3
Drug Metabolite
Cancer
(R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-15431A
(R)-AZD5363
Others
Cancer
(R)-Capivasertib ((R)-AZD5363) 是 Capivasertib (HY-15431) 的 R 型异构体.
HY-W051723
(R)-(-)-3-Hydroxybutanoic acid; (R)-3-Hydroxybutyric acid
Endogenous Metabolite
Others
(R)-3-羟基丁酸
(R)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种代谢物,由 3-羟基丁酸脱氢酶催化乙酸乙酯获得。(R)-3-Hydroxybutanoic acid 可作为营养来源和维生素、抗生素和信息素的前体。
HY-P9803
SARS-80R; SARS Antibody-80R
SARS-CoV
Infection
Anti-SARS-80R mAb (SARS-80R) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,产生于 CHO 细胞。Anti-SARS-80R mAb 能够特异性的与 Spike (S1) 蛋白相结合,阻止 SARS 病毒对易感细胞的感染。
HY-78131B
HY-P1285
Con-R
iGluR
Neurological Disease
Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。
HY-W756217
(R)-AAD1566
Others
Others
R-Monepantel (AAD2224) 是Monepantel的光学 R-对映体。(R)-Monepantel无杀线虫作用,无活性。
HY-106841
R-75231; R88021
Others
Inflammation/Immunology
Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。Draflazine (R-75231) 在 CFA 机械痛觉过敏模型,热力学和机械痛觉过敏的卡拉胶炎症模型中完全逆转了超敏反应。
HY-17554
HY-103451
HY-N0615
Sanchinoside R1; Sanqi glucoside R1
Amyloid-β
Apoptosis
Others
三七皂苷 R1
Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1),是一种从 P. notoginseng 中分离出来的皂苷。 Notoginsenoside R1 具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗凋亡的活性。Notoginsenoside R1 可提供抗缺血/再灌注 (I/R) 损伤的心脏保护作用。Notoginsenoside R1 还可以提供神经保护作用。
HY-19232
HY-135406
HY-16723A
HY-10809A
RG1678 (R enantiomer); RO4917838 (R enantiomer)
GlyT
Neurological Disease
比拓喷丁 (R型对映体)
Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer; RO4917838 R enantiomer) 是 Bitopertin 的R型对映体。Bitopertin是非竞争性甘氨酸重吸收 (GlyT1) 抑制剂。
HY-14948A
(R)-RWJ-333369
Others
Neurological Disease
(R)-Carisbamate ((R)-RWJ-333369) 是 Carisbamate (HY-14948) 的 R 对映异构体。Carisbamate 是一种口服活性神经调节剂。
HY-101474B
(R)-BGB-3111
Btk
Others
(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的 R 型对映异构体。(R)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 具有抑制活性,IC50 为 11 nM。
HY-132821B
HY-17504C
HY-B0010E
(R,R)-Formoterol maleate
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Arformoterol ((R,R)-Formoterol) maleate 是 Formoterol 的 (R,R)-对映异构体,是一种长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR ) 激动剂,Kd 为 2.9 nM。Arformoterol maleate 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0010A
HY-139784
NFX88; (R)-2-Hydroxyoleic acid; (R)-2-OHOA
Others
Cancer
Idroxoleic acid ((R)-2-Hydroxyoleic acid; (R)-2-OHOA) 是 (Rac)-Idroxoleic acid 的 R 对映异构体,是一种口服活性脂肪酸,可调节膜的脂质组成和结构。Idroxoleic acid 具有抗肿瘤活性。
HY-N2689
(R)-6′,7′-DHB
Cytochrome P450
Cancer
(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin ((R)-6′,7′-DHB) 是人和大鼠 CYP1A1 活性的竞争性抑制剂,Ki s 分别为 55 μM 和 1.72 μM。(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin 具有用于癌症研究的潜力。
HY-100615A
HY-100013A1
HY-B0612C
HY-B0612D
HY-103136
HY-15452B
(R)-EX-527
Sirtuin
Cancer
(R)-Selisistat ((R)-EX-527) 是 Selisistat R 型对映体。Selisistat (EX-527) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 98 nM。
HY-120207
(R)-SRN-927
Others
Others
(R)-GDC-0927 ((R)-SRN-927) 是 GDC-0927 (HY-111484) 的 R 型对映异构体。
HY-W097197S
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-2-((R)-2-Amino-3-phenylpropanamido)-3-phenylpropanoic acid-d5 是 (R)-2-((R)-2-Amino-3-phenylpropanamido)-3-phenylpropanoic acid 氘代物。
HY-15187A
(R)-ARRY-520
Kinesin
Cancer
(R)-Filanesib ((R)-ARRY-520) 是 Filanesib (HY-15187) 的 R 型异构体。Filanesib 是纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂,IC50 为 6 nM。
HY-18252B
HY-16106A
(8R,9S)-BMN-673; (8R,9S)-LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利 (8R,9S)
(8R,9S)-Talazoparib是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体。(8R,9S)-Talazoparib 是一种 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。
HY-78846
HY-B0395DS
HY-N10678
Others
Cancer
R-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体,可从藤黄中分离出来。R-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 2.89 和 1.27 μM。R-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-78131BS
HY-108250
Androgen Receptor
Cancer
(R)-比卡鲁胺
(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
HY-112267A
(R)-VX-440
CFTR
Others
(R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR ) 调节剂。(R)-Olacaftor 对囊性纤维化 (CF) 的研究具有较好的潜力。
HY-135336
(R)-(+)-Verapamil hydrochloride
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
R-维拉帕米
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein ) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-123669
HY-113040A
17(R),18(S)-EETeTr
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid (17(R),18(S)-EETeTr) 是二十碳五烯酸 (HY-B0660) 的细胞色素 P450 环氧化酶代谢物。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid具有负变时作用,可保护新生大鼠心肌细胞免受 Ca2+ 超载。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid 具有抗心律失常药物研究的潜力。
HY-144681A
HY-W002530A
Others
Others
(1R,2R)-1-Aminoindan-2-ol 是 (1S,2R)-1-Aminoindan-2-ol (HY-W002530) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(1S,2R)-1-Amino-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-15584C
(R)-HTI-286; (R)-SPA-110
Others
Others
(R)-Taltobulin ((R)-HTI-286) 可以用作对照品。
HY-137431A
HY-125314
HY-77802
HY-B0006CS
HY-I0636
HY-13079
GDC-0973 (R-enantiomer); XL-518 (R-enantiomer)
MEK
Cancer
考比替尼 (R 型对映体)
Cobimetinib R-enantiomer 是 Cobimetinib 的低活性 R 型对映体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
HY-109143B
HY-W015954
HY-137453B
(1R)-HS-10234
HBV
HIV
Infection
(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 是 Tenofovir amibufenamide 的异构体,是一种口服活性抗病毒药物。(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 是一个 HIV 病毒感染的抑制剂和乙型肝炎病毒的抑制剂 ( HBV )。(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 可用于 HIV 感染、乙肝研究。
HY-143312D
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-B0352BS
HY-N9746
Parasite
Infection
(R)-4-Methoxydalbergione 是一种脲酶 抑制剂,对巴氏芽孢杆菌脲酶和刀豆脲酶的 IC50 分别为 59.72 和 67.33 μM。(R)-4-Methoxydalbergione 还具有抗疟原虫活性。 (R)-4-Methoxydalbergione 可从毛茛 (Ranunculus repens ) 中分离出来。
HY-12953
HY-B2111
HY-116463D
HY-17623C
(R)-CJ-12420; (R)-RQ-00000004
Proton Pump
Metabolic Disease
(R)-Tegoprazan ((R)-CJ-12420; example 3) 是一种苯并咪唑衍生物,是一种有效的胃 H+ /K+ -ATP 酶抑制剂,对犬肾 Na+ /K+ -ATPase 的 IC50 为 98 nM。(R)-Tegoprazan 具有胃肠道疾病研究的潜力。
HY-15793A
(2R,3R,11bR)-rel-Dihydrotetrabenazine; (2R,3R,11bR)-rel-DHTBZ
Drug Metabolite
Monoamine Transporter
Neurological Disease
顺式(2R,3R,11bR)-二式(2R,3R,11bR)-二氢丁苯那嗪
Trans (2,3)-Dihydrotetrabenazine ((2R,3R,11bR)-rel-Dihydrotetrabenazine), 是抗精神病活性分子Tetrabenazine的体内代谢物,能够抑制囊泡单胺转运体 2 (VMAT2) 。
HY-143312B
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-B0010D
HY-122751
HY-135336S
(R)-(+)-Verapamil-d7 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
R-维拉帕米-d7
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-13636B
ICI 182780 (R enantiomer); ZD 9238 (R enantiomer); ZM 182780 (R enantiomer)
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
氟维司群R型对映异构体
Fulvestrant R enantiomer (ICI 182780 R enantiomer) 是 Fulvestrant 的 R 型对映异构体。Fulvestrant 是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,IC50 值为 9.4 nM。
HY-W087952
HY-12693
R(+)-IAA-94
Chloride Channel
Others
R(+)-甲基吲唑酮
R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是一种有效的氯离子 (chloride channels ) 通道阻滞剂。R(+)-Methylindazone 抑制 Nef-sdAb19 相互作用,并与 Nef 结合。
HY-18658A
NVP-HDM201 (R Enantiomer); HDM201 (R Enantiomer)
Others
Others
Siremadlin R Enantiomer (NVP-HDM201 R Enantiomer) 是 Siremadlin 的 R 型对映体。Siremadlin 是高效,选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。
HY-15792
10,11-(Methylenedioxy)-20(R)-camptothecin
Others
Cancer
(R)-FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(R)-camptothecin) 是 FL118 (HY-12486) 的 R 型异构体。(R)-FL118 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-N11080
HY-W140881
HY-109187B
(R)-PTI-801 sodium
CFTR
Inflammation/Immunology
(R)-Posenacaftor (R)-PTI-801) sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映异构体。Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR ) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
HY-112172
RP6530 R Enantiomer
PI3K
Cancer
Tenalisib R Enantiomer (RP6530 R Enantiomer) 是 Tenalisib 的 R 对映体。Tenalisib 是高效,选择性的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值分别为 25 和 33 nM。
HY-163226
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-100888A
(R)-TAK-931
Others
Others
(R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。
HY-161382
Others
Neurological Disease
NPFF2-R ligand 1 (Compound 16a) 是一种 NPFF2-R 配体,对 NPFF1-R 和 NPFF2-R 的 Ki 值分别为 228 和 27 nM。NPFF2-R ligand 1 可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
HY-132935A
HY-12993B
A-60444 (R enantiomer)
RSV
Infection
RSV604 R enantiomer 是 RSV604 的 R 型对映体。RSV604 抑制呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制。而 RSV604 R enantiomer 微弱作用于 RSV。
HY-120949
HY-19988
CDK
Cancer
THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
HY-N2049
HY-B0612DS
HY-78932D
Others
Cancer
(2R,3R)-Dap-NE hydrochloride 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂,具有抗癌活性。
HY-113026S
HY-101474BS
HY-16940A
24R-OHC; 24R-HC; 24(R)-Cerebrosterol
Others
Others
24(R)-Hydroxycholesterol (24R-OHC) 是 Tacalcitol (HY-32337) 的关键中间体。
HY-12772S1
HY-12772S2
HY-161405
HY-162309
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-20 (compound 7a) 是一种 CSF-1R 抑制剂,IC50 值为 467 nM。CSF1R-IN-20 抑制 CSF-1R 自身磷酸化。
HY-13623CS
HY-145603A
(R)-VX-121
CFTR
Others
(R)-Vanzacaftor ((R)-VX-121) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR ) 的调节剂。
HY-N2207
Others
Others
rel-(8R,8'R)-Dimethyl-(7S,7'R)-bis(3,4-methylenedioxyphenyl)tetrahydro-furan 是肉豆蔻果实的化学成分。
HY-B0580B
HY-16420
Syk
Inflammation/Immunology
R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸激酶 (Syk ) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性,IC50 值为 226 nM,Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
HY-161127
c-Myc
Cancer
NT-B2R 是一种有效的 MYC 抑制剂。NT-B2R 可抑制 MYC 转录活性和细胞增殖。
HY-W008507S3
HY-145086
Others
Metabolic Disease
R-PSOP 是一种高效、选择性的非肽 NMUR2 拮抗剂。R-PSOP 与 NMUR2 结合,对人和大鼠 NMUR2 的 Ki 分别为 52 和 32 nM。R-PSOP 可中度通过血脑屏障。R-PSOP 可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和应激相关障碍。
HY-145110
IGF-1R
Cancer
IGF-1R inhibitor-2 (example 121) 是一种胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R ) 抑制剂。IGF-1R 的下调可以逆转肿瘤细胞的转化表型,并可能使细胞易于凋亡。
HY-P4111
CXCR
Cancer
Peptide R 是一种环状肽,是一种特异性 CXCR4 拮抗剂。Peptide R 显示出有效的重塑肿瘤间质的出色能力。Peptide R 具有用于肿瘤研究的潜力。
HY-153800A
HY-B1675
(R)-Albuterol; (R)-Salbutamol; Levosalbutamol
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
左沙丁胺醇
Levalbuterol ((R)-Albuterol; (R)-Salbutamol) 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-147622
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 9 (Compound 96) 是一种 GLP-1R 激动剂,对 CHO GLP-1R Clone H6 和 CHO GLP-1R Clone C6 的 EC50 分别为 1.1 nM 和 11 nM。
HY-12567A
(R)-VU0483253
Others
Others
(R)-ML375 ((R)-VU0483253) 是 ML375 (HY-12567) 的对映体。(R)-ML375 对 M5 mAChR 基本无活性 (hM5 ,IC50 >30 μM)。
HY-15996A
VT-464 (R enantiomer)
Cytochrome P450
Cancer
Seviteronel R enantiomer (VT-464 R enantiomer) 的活性未知,Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂。
HY-136072A
(1R,2S)-QPX7728 disodium
Others
Others
(1R,2S)-Xeruborbactam ((1R,2S)-QPX7728) disodium 是一种硼酸衍生物。
HY-132935
HY-12279F
TGR-1202 R-enantiomer; RP5264 R-enantiomer
PI3K
Cancer
Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂,是 TGR-1202 活性较低的对映体。
HY-120255
17(R)-HDoHE
Others
Inflammation/Immunology
17(R)-HDHA (17(R)-HDoHE) 是一种促分解介质 (SPM)。17(R)-HDHA 可增强 B 细胞向 CD27(+)CD38(+) 抗体分泌细胞表型的分化,从而强烈增加活化的 B 细胞产生 IgM 和 IgG。17(R)-HDHA 不影响细胞增殖,对细胞无毒。
HY-W591317
(R)-NODAG
Others
Cancer
(R)-NODAGA-tris(t-Bu ester) ((R)-NODAG) 是一种 NODAGA 衍生物。(R)-NODAGA-tris(t-Buester) 可用于标记肽、抗体等,随后进行放射性标记以用于 PET 成像。
HY-104075
HY-14127
HY-115645
NBI30775 hydrochloride
CRFR
Neurological Disease
Metabolic Disease
R121919 (NBI30775) hydrochloride 是一种高效的,选择性的 CRF1R 拮抗剂,Ki 值为 2 至 5 nM。R121919 hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用。R121919 hydrochloride 可缓解大鼠的防御性戒断。
HY-19546A
HY-W001069
HY-101229
HY-13038A
HY-122578
MDM-2/p53
Cancer
P53R3 是一种有效的 p53 reactivator ,可恢复 p53 热点突变体(包括 p53R175H 、p53R248W 和 p53R273H )的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5 ) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
HY-144040
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-4 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN-4 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 104)。
HY-144041
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-5 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN-5 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 11)。
HY-144042
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-6 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R 在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1/CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-6 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-6 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 5)。
HY-15997B
HY-15997C
(±)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrate hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor ) 激动剂。
HY-N11893
(R)-Aloesinol
Others
Others
8-C-Glucosyl-(R)- aloesinol ((R)- aloesinol) 是活性色素类似物。
HY-78931E
Others
Cancer
(R,S,R,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-163027
HY-124257
HY-B0228S10
HY-U00290
HY-12866B
HY-146223A
Others
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-33292
HY-D1348
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G alkyne 是一种炔烃修饰的 BDP R6G。BDP R6G 是一种明亮、稳定的染料 (BDP R6G: Ex=530 nm, Em=545 nm)。BDP R6G alkyne 可用于点击化学标记。
HY-144134
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 7 是一种有效的 GLP-1R 激动剂,对人GLP-1R 的EC50 为 0.67 µM (WO2021249492A1, compound 005A or 005B)。
HY-147625
HY-117068
(R,E)-Bromoenol lactone
Phospholipase
Others
(R)-Bromoenol lactone ((R)-BEL) 是一种不可逆、手性、基于机理的钙非依赖性磷脂酶 γ (iPLA2γ) 抑制剂。(R)-BEL 以约 0.6 µM 的 IC50 抑制人重组 iPLA2γ。
HY-163229
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-A0019BS
HY-W008507S2
HY-149715
ICMT
Cancer
R1-11 是吲哚类 ICMT 抑制剂,IC50 为 0.6 μM,具有抗癌活性。R1-11 抑制 MDA-MB231 和 PC3 细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 2.0 μM。
HY-B1175
HY-19939S2
(R)-M9831
DNA-PK
Others
(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映体。VX-984 是有效的 DNA-PK 抑制剂。
HY-14664F
(3R,5S)-XU 62-320
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Autophagy
Cancer
氟伐他汀钠盐
(3R,5S)-Fluvastatin ((3R,5S)-XU 62-320) sodium 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
HY-157996
HY-B0827A
(R)-MTI-446
nAChR
Parasite
Infection
(R)-Dinotefuran ((R)-MTI-446) 是一种新烟碱类农药,与消旋混合物相比,通过抑制烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 对典型的吸吮性害虫 Aphis gossypii 和 Apolygus lucorum 表现出相当的杀虫活性 (1.7-2.4 倍)。(R)-Dinotefuran 具有良好的防治目标害虫的作用,同时最大限度地减少对蜜蜂的危害。
HY-121835
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 2 (compound 2) 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 2 具有研究 2 型糖尿病和肥胖等代谢性疾病的潜力。
HY-10619D
MK 4827 (R-enantiomer)
PARP
Cancer
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
HY-126057S
HY-B0105
HY-125784A
HY-N6679
Antibiotic
Cancer
(R)-10,11-Dehydrocurvularin 是从弯孢菌中分离出来的一种次生代谢产物。(R)-10,11-Dehydrocurvularin 对一些癌细胞具有浓度依赖性细胞毒性,平均 IC50 值为 1.25 µM。
HY-108235C
(R)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(R)-拉尼西明
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-13737
VEGFR
FGFR
Apoptosis
Cancer
R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis ) 双重作用抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂,与 31 种激酶结合的 K d 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC 50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
HY-160031
HY-W074264
HY-136838
HY-156017
HY-N12128
Others
Cancer
Ophiopogonin R (compound 3) 是一种甾体皂苷。Ophiopogonin R 是从天然麦冬中分离纯化得来的。Ophiopogonin R 对五种人类肿瘤细胞系 (HepG2、HLE、BEL7402、BEL7403和Hela) 都不具有细胞毒性。
HY-103641B
(2R)-Octyl-2-HG sodium
Others
Others
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate (sodium) 是(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 的钠盐形式。(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 具有抗炎作用。
HY-W009117
HY-124962
(1R,2R)-B13
iGluR
Neurological Disease
Cancer
D-NMAPPD ((1R,2R)-B13) 是一种酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase ) 抑制剂。D-NMAPPD 通过增强神经酰胺的内源性产生来调节 NMDA 受体特性。D-NMAPPD 具有抗癌作用。
HY-12515C
HY-108698A
(+)-3-PPP hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(R)-Preclamol hydrochloride ((+)-3-PPP hydrochloride) 是 Preclamol hydrochloride 的 R-对映异构体。(R)-Preclamol hydrochloride 是一种 DA 激动剂,具有自身受体和突触后受体刺激特性。
HY-W401531S
HY-W401531S1
HY-Y0190
HY-111501
HY-111772A
(R)-VX-445
CFTR
Inflammation/Immunology
(R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor (Compound 1) 的对映异构体,来自于专利 WO2018107100A1 中的 Compound 37。(R)-Elexacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR ) 校正剂,对CFTR dF508的 EC50 值为 0.29 uM。
HY-157690A
Others
Others
19(R),20(S)-EDP (compound 19(S),20(R)-2a) 是一种氧脂质,是二十二碳六烯酸 (HY-B2167) 的代谢物。
HY-B0267B
Aroxybutynin hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-126221A
HY-18767A
HY-144034
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 3 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 3 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 3 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 1)。
HY-144033
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 1 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 1 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 1 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 4)。
HY-122219
HY-18733
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR
c-Met/HGFR
p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-100754B
(2R,5S)-PF-06651600
JAK
Inflammation/Immunology
(2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50 =144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1,example 68。
HY-B1178A
(+)-Cotinine; (R)-Cotinine; (R)-NIH-10498
nAChR
Neurological Disease
R-(+)-可替宁
R-(+)-Cotinine ((+)-Cotinine) 是一种尼古丁代谢物,在广泛的药理靶标中缺乏显着活性。R-(+)-Cotinine 可以增强人 α7 nAChR 中的 Ach 诱发电流。
HY-113434A
HY-137227
15(R)-Pinanethromboxane A2
Others
Cardiovascular Disease
15(R)-PTA2 (15(R)-Pinanethromboxane A2) 是一种抗血栓剂,可抑制血小板聚集。15(R)-PTA2 抑制稳定的前列腺素内过氧化物类似物诱导的猫冠状动脉收缩,并稳定肝脏溶酶体。15(R)-PTA2 还抑制血栓素合成酶,但对前列环素合成酶没有影响。
HY-148212
HY-N11163
Others
Others
(Z)-(1R,3R,4R,4aS,8R,8aR)-3,4,8,8a-Tetramethyl-7-oxo-4-(2-(5-oxo-2,5-dihydrofuran-3-yl)ethyl)decahydronaphthalen-1-yl 2-methylbut-2-enoate (compound 7a) 是一种二萜。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-151848
HY-126043
HY-122300
Levoprotiline hydrochloride
Others
Neurological Disease
R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline) hydrochloride 是 Oxaprotiline 的 R-对映体。Oxaprotiline 是一种四环类抗抑郁剂。
HY-101183A
HY-W006205
HY-151839
ADC Linker
Others
(2R,4R)-H-D-Pro(4-N3)-OH (hydrochloride) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(2R,4R)-H-D-Pro(4-N3)-OH (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-100218B
Others
Cancer
(1R,3S)-RSL3 是 RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 的活性较低的 (1R,3S)-对映体。(1R,3S)-RSL3 和 RSL3 诱导 HT22 野生型细胞死亡,EC50 值分别为 5.2 µM 和 0.004 µM。
HY-162306
HY-152581
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R ) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力,对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达,下调促炎细胞因子的表达。
HY-151385A
HY-Z0031
HY-75087S
HY-100218C
Others
Cancer
(1R,3R)-RSL3 是 RSL3 (HY-100218A) 的异构体。RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4 ) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。
HY-129079
Others
Cancer
TFMB-(R)-2-HG 是具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG,急性髓细胞性白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 响应雌激素戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。
HY-B0590B
HY-B2220A
Others
Others
Cellulase R-10 from Trichoderma Vride 是一种催化纤维素分解的酶。Cellulase R-10 from Trichoderma Vride 能够降解细胞壁,可用于分离原生质体。
HY-133016A
MetAP
Others
(R)-M8891 (compound R-9) 是 M8891 低活性的异构体。M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂。
HY-101281B
HY-B0105B
HY-10444
4'-Azidocytidine
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
4'-叠氮基胞嘧啶核苷
R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物,是特异性的 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制,IC50 为 1.28 μM。R-1479 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-108610
(R)-ET-18-OCH3
HIV
Infection
Cancer
(R)-Edelfosine ((R)-ET-18-OCH3) 是一种醚脂质类似物,具有抗 HIV 和抗肿瘤活性。
HY-117791
Others
Cancer
R-普拉曲沙
(R)-Pralatrexate 是 Pralatrexate (HY-10446) 的 (R)-对映体。Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
HY-B0330DS
HY-P99004
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性 hMC1R 激动剂(EC50 =3 nM),hMC1R agonist 1 对 hMC1R 的选择性是 hMC3R (b>EC50 =902 nM),hMC4R (b>EC50 =915 nM),和 hMC5R (b>EC50 =>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有研究和预防黑皮质素家族疾病的潜能。
HY-N12617
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
Bipolaricin R (Compound 6) 是一种可以从玉米小斑病菌 (Bipolaris maydis ) 中分离得到的化合物。Bipolaricin R 对蜡样芽孢杆菌 (Bacillus cereus )、金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和表皮葡萄球菌 (Staphylococcus epidermidis ) 具有显著的抗菌能力。Bipolaricin R 对 A549 细胞系具有优异的抗增殖和诱导凋亡作用。
HY-W005223
HY-W008507S
HY-N10880
Others
Others
2-((1R,2R)-2-Formyl-1,3,3-trimethylcyclohexyl)-4-hydroxy-5-isopropylbenzaldehyde 是一种天然产物。
HY-D0232
Brilliant Blue R
Fluorescent Dye
Others
Brilliant blue R250 (Brilliant Blue R) 是一种阴离子染料,是检测 SDS-PAGE 凝胶中溶解的蛋白质最常用的染色剂。
HY-15677A
HY-121616
HY-103320B
Others
Metabolic Disease
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
HY-147608
HY-144133
HY-149803
HY-149804
HY-149803A
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
HY-149804A
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
HY-156731
Others
Others
(8R,8'R)-Matairesinol 4,4'-di-O-β-D-glucopyranoside (MDG) 是一种天然产物,可从亚洲络石 (Trachelospermum asiaticum) 中分离得到。
HY-128888B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-144136
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 8 是一种有效的 GLP-1R 激动剂,EC50 小于 < 2 nM (WO2021219019A1, compound 129a)。
HY-146708S
Isotope-Labeled Compounds
Others
((2R,3S,4R,5R)-5-(2-Amino-6-oxo-3,6-dihydro-9H-purin-9-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl phosphate-15 N4 (sodium) 是一种 15 N 标记的 ((2R,3S,4R,5R)-5-(2-Amino-6-oxo-3,6-dihydro-9H-purin-9-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl phosphate (sodium)
HY-Y1131
HY-114867
15(R)-17-phenyl trinor PGF2α ethyl amide
Others
Endocrinology
(15R)-Bimatoprost (15(R)-17-phenyl trinor PGF2α ethyl amide) 是一种前列腺素类似物,用于治疗青光眼和高眼压。(15R)-Bimatoprost 是 Bimatoprost 的异构体,在 C-15 上有一个倒置的 (β) 羟基。
HY-123206
HY-19322C
(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
Pim
Cancer
(1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM 的抑制剂,来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1,Pim2和Pim3的IC50 分别为0.095,0.522和0.369 μM。
HY-134956B
YAP
Cancer
(R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μΜ。VT104 是一种具有口服活性的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。
HY-N2040
HY-118828A
(9S,13R)-12-OPDA
Lipoxygenase
Others
(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic acid 是 12-OPDA (HY-118828) 的异构化物。(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic Acid 是绿色植物叶子中的脂氧合酶代谢物。
HY-N2682
Others
Cancer
(7R,8S)-Dehydrodiconiferyl alcohol 是一种天然产物,可从皂角的刺中分离得到。 (7R,8S)-Dehydrodiconiferyl alcohol 具有抗肿瘤活性。
HY-Z5058S
HY-141839
HY-141840
HY-13038
R788(Disodium)
Syk
FLT3
Inflammation/Immunology
Cancer
福他替尼二钠盐
Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 =63 nM) 和 Lck (IC50 =37 nM).
HY-17507CS
HY-W015998S
HY-116463B
HY-13259C
(S,R,S)-(-)-MG-132; Z-Leu-D-Leu-Leu-al
Proteasome
Cancer
(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。
HY-N11638
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid R 是一种有效的抗癌剂。Ganoderic acid R 通过诱导肿瘤细胞系凋亡 (apoptosis ) 来抑制生长。 Ganoderic acid R 对多药耐药 (MDR) 肿瘤细胞系 (KB-A-1/Dox) 和敏感肿瘤细胞系 (KB-A-1) 具有显著的细胞毒性。
HY-144035
GCGR
Cancer
GLP-1R agonist 4 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 4 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2019239319A1,化合物 96)。
HY-149481
HY-143805S
HY-152576
HY-147611
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-10 (Compound 48) 是一种 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 0.005 μM。
HY-147609
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-8 (Compound 22) 是一种 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 0.012 μM。
HY-147610
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-9 (Compound 46) 是一种 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 0.028 μM
HY-19414A
HY-D0988
Fluorescent Dye
Others
藻红蛋白
R-Phycoerythrin 是一种可以从 Heterosiphonia japonica 中分离得到的藻胆蛋白。R-Phycoerythrin 是一种有效的荧光探针含有四个携带发色团的亚基,显示出极其明亮的红橙色荧光。(λex=496 nm,λem=578 nm)。
HY-130248B
GnRH Receptor
Others
(R)-BAY-899 是 BAY-899 的 R 型异构体。BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂,对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。
HY-W048245
HY-155244
HY-146899S
HY-146909S
HY-146938S
HY-144135
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 7 是一种有效的 GLP-1R 激动剂,EC50 为 0.67 µM (WO2021244645A1, compound WXA001)。
HY-135483A
nAChR
Neurological Disease
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂,对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。
HY-14405B
HY-B0267C
Aroxybutynin
mAChR
Neurological Disease
(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin),是 Oxybutynin 的外消旋异构体,也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-N7321A
HY-126719
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-77490
HY-12305A
(R)-QVD-OPH; (R)-Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Apoptosis
Cancer
(R)-Q-VD-OPh ((R)-QVD-OPH) 是 Q-VD-OPha的低活性对映体。Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。
HY-146436
HY-108355
PKC
Cancer
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-B0573CS
HY-14948S1
HY-133171AS3
HY-B0317DS
HY-14519CS
HY-143777S
HY-N10672
HY-157422
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-19 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF1R-IN-19 影响 TAMs 与胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-19 具有研究癌症的潜力。
HY-145967A
HY-110289
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-草酸西酞普兰
(R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合,并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
HY-N1376
(20R)-Propanaxadiol; R-ginsenoside Rg3
Others
Cancer
(20R)-人参皂苷Rg3
(20R)-ginsenoside Rg3 ((20R)-Propanaxadiol) 是人参根中存在的活性化合物之一,可抑制血管生成,并具有抗癌和抗转移作用。
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
HY-130696
HY-149053B
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
(R)-OY-101 是一种具有口服活性和特异性的 P-gp 抑制剂。(R)-OY-101 增加了肿瘤对抗癌剂的敏感性。(R)-OY-101 具有良好的逆转肿瘤抗性活性和促凋亡 (Apoptosis ) 活性,可用于癌症相关研究。
HY-146431
HY-126047AR
HY-145905
HY-N8917
Phosphatase
Metabolic Disease
(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 是一种同型异黄酮。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可提高碱性磷酸酶 (ALP ) 活性水平。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可促进间充质干细胞 (MSCs) 成骨,但不能增强 MSCs 增殖。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可用于骨质疏松症的研究。
HY-132665S
HY-106514
R 830; R 830T; S 16820
COX
Inflammation/Immunology
Prifelone (R 830; R 830T; S 16820) 是一种二叔丁基苯酚,具有抗炎作用和抗氧化活性。Prifelone 抑制豚鼠肺氧合酶和牛精囊环氧合酶。
HY-111424A
Others
Cancer
(R)-BDP9066 是强直性肌营养不良激酶相关的 Cdc42 结合激酶 (MRCK ) 的有效抑制剂。(R)-BDP9066 阻断癌细胞侵袭。(R)-BDP9066 具有研究增殖性疾病 (如癌症) 的潜力 (信息提取自专利 WO2019034890A1)。
HY-34767
HY-D1239
Fluorescent Dye
Others
BODIPY R6G NHS ester 是一种硼二吡咯亚甲基染料。BODIPY R6G NHS ester 可与蛋白质相连接。BODIPY R6G NHS ester 可用于细胞内追踪。
HY-106588
HY-152251
Cannabinoid Receptor
FAAH
Inflammation/Immunology
CB2R/FAAH modulator-1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R ) 完全激动剂,对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂,IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
HY-146002
HY-101116
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的,胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性拮抗剂,其IC50 值为 650 nM。
HY-17447B
HY-112289B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-130017
HY-12067
HY-100741C
Others
Cancer
(R,R)-S63845 是 S63845 (HY-100741) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1 ) 抑制剂,结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物,是一种神经保护剂。
HY-146383
HY-W259888
HY-P99140
HY-B0887C
HY-151146
HY-111095B
HY-W088629S
HY-145906
HY-153660
HY-153660A
HY-15997A
(+)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
(+)-U-50488 (hydrochloride) (+)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrochloride) 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor ) 激动剂,活性低于 (-) 反式对映体的 (-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 (HY-15997)。
HY-141842
HY-18102A
HY-109785A
Bacterial
Infection
(R)-Gyramide A hydrochloride 是一种细菌 DNA 促旋酶 (bacterial DNA gyrase ) 抑制剂,可破坏超螺旋活性,IC50 值 3.3µM。(R)-Gyramide A hydrochloride 对绿脓杆菌大肠杆菌具有抗菌活性,(MIC 为 10-80µM)。(R)-Gyramide A hydrochloride 不影响密切相关的酶拓扑异构酶 IV。
HY-134819A
HY-B0526
HY-W040185S
HY-118670A
HY-15958A
Others
Cancer
(S,R,R)-VBY-825 是 VBY-825 (HY-15958) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。VBY-825 是 cathepsin 新型可逆抑制剂,对 cathepsin B, L, S 和 V 都具有很高的抑制力。
HY-142069
MMP
Endocrinology
KB-R7785 是一种新型基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,通过抑制 TNF-α 的产生来提高胰岛素敏感性。KB-R7785 可用于糖尿病研究。KB-R7785 对局灶性脑缺血具有保护作用。
HY-103290
Bradykinin Receptor
Others
R715 是一种选择性缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor ) 拮抗剂。R715 显著减弱 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的痛觉过敏作用。
HY-N12195
Fungal
Infection
Cytochalasin R (compound 17) 是一种细胞松弛素 (Cytochalasin) 类似物,可从内生真菌拟茎点霉菌 sp. xz-18 中分离得到。Cytochalasin R 显示出潜在抗真菌活性。
HY-112164A
HY-160414
(R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib
MEK
Cancer
TRX-COBI ((R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib) 是一种基于 Fe2+ 靶向 TRX 片段的 MEK 抑制剂。TRX-COBI 具有抗肿瘤活性。
HY-161059
HY-149014
HY-139990
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂(IC50 =2.1nM)。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型,并增强抗肿瘤免疫,从而抑制结直肠癌的进展。
HY-14664B
HY-19488B
Bacterial
Infection
Ribocil-C R enantiomer 是 Ribocil-C 的 R 型对映体。Ribocil-C 是一个高度选择的细菌核黄素核糖开关抑制剂。
HY-122938
(2S,3R)-Ceplignan
Others
Others
Ceplignan ((2S,3R)-Ceplignan) 是一种降新木脂素,能够从菖草 (Acorus tatarinowii Schott ) 的根茎分离得到。(2S,3R)-Ceplignan 与 (2R,3S)-ceplignan 是 Ceplignan 的两种异构体。
HY-118064
LY-368975
Others
Neurological Disease
(R)-Thionisoxetine 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-thionisoxetine 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
HY-W392925
d-Aminoglutethimide
Cytochrome P450
Cancer
(R)-(+)-Aminoglutethimide 是一种有效且具有口服活性的芳香酶 抑制剂。 (R)-(+)-Aminoglutethimide具有研究乳腺癌的潜力。
HY-143798S
HY-126050
HY-B0357
R-64433
Parasite
Antibiotic
Infection
地克珠利
Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-108900A
HY-15609
HY-139677
HY-135475
HY-W002304
HY-110289S1
HY-100181B
HY-152254
HY-152253
HY-N9093
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
(3R,5R)-3,5-Diacetoxy-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-(4-hydroxyphenyl)heptane,一种来自 Curcuma kwangsiensis 根茎的二芳基庚烷,具有多种生物和药理活性,包括抗氧化、抗肝毒性、抗炎、抗增殖、止吐、抗肿瘤活性。
HY-115887
HY-124373A
MMP
Metabolic Disease
(R)-ND-336 是一种有效的选择性 MMP-9 抑制剂,Ki 为 19 nM。(R)-ND-336 抑制 MMP-2 (Ki =127 nM) 和 MMP-14 (Ki =119 nM)。(R)-ND-336 具有用于糖尿病足溃疡 (DFUs) 研究的潜力。
HY-B1675A
(R)-Albuterol hydrochloride; (R)-Salbutamol hydrochloride; Levosalbutamol hydrochloride
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-13038B
R788 disodium hexahydrate
Syk
FLT3
Inflammation/Immunology
Cancer
福他替尼二钠盐六水合物
Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 =63 nM) 和 Lck (IC50 =37 nM).
HY-114061
Others
Others
(R)-FTY 720P 是 FTY 720P 的 R 异构体。(R)-FTY 720P 对 S1P1,3,4,5 的结合亲和力比 (S)-异构体 (HY-15382) 弱。
HY-139464
HY-126028
HY-163150
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-75087
HY-158148
HY-W011090S
CMP-13 C9 ,15 N3
Isotope-Labeled Compounds
Others
((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl phosphate-13 C9 ,15 N3 (sodium) 是 13 C 和 15 N 标记的 Sodium ((2R,3S,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl phosphate。
HY-15481
HY-N5054
HY-20861
HY-W111211
HY-60040
HY-I0630
HY-W006063
HY-W061650
HY-77801
HY-116463
HY-155550
HY-107518
(R,S)-3,4-DCPG
iGluR
Neurological Disease
(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine ((RS)-3,4-DCPG) 是一种 AMPA 受体拮抗剂。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 能拮抗 AMPA 介导的新生大鼠运动神经元去极化作用。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 可用于神经系统疾病的研究。
HY-147532
HY-P9917
Anti-Human IL6R, Humanized Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
托珠单抗
Tocilizumab (Anti-Human IL6R, Humanized Antibody) 是一种抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R ) 的中和抗体,可阻止 IL-6 与 IL-6R 的结合,从而抑制经典和反式信号。Tocilizumab 可用于类风湿性关节炎的相关研究。Tocilizumab 在重症 COVID-19 病毒方面的研究效果显著。
HY-12422C
CDK
Cancer
rel-(2S,3R)-Voruciclib 是 Voruciclib 的 (2S,3R)-对映异构体。(2S,3R)-Voruciclib 是一种具有口服活性的 CDK 抑制剂。
HY-114862
13,14-dihydro-15(R)-PGE1
Endogenous Metabolite
Others
13,14-dihydro-15(R)-Prostaglandin E1 (13,14-dihydro-15(R)-PGE1) 是 13,14-二氢-PGE1 的类似物,其羟基在 C-15 处呈非自然 R 构型。
HY-W017610
Others
Others
(R)-1-Phenyl-2-propanol 是一种手性醇,可由 (S)-1-phenyl-2-propanol 转化而来。
HY-145728B
(R/S)-ISIS-2302
Integrin
Inflammation/Immunology
(R/S)-Alicaforsen 是由R和S构型组成的 Alicaforsen 的消旋体。Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
HY-100842
HY-119384
HY-103641
(2R)-Octyl-2-HG
Others
Cancer
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) 是2-Hydroxyglutarate 的D型异构体的修饰物。
HY-W010575S
Isotope-Labeled Compounds
Others
(2R)-3-Amino-2-fluoropropanoic acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 (2R)-3-Amino-2-fluoropropanoic acid。(2R)-3-Amino-2-fluoropropanoic acid 是抗癌活性分子 5-氟尿嘧啶的分解代谢产物。
HY-A0021AS
HY-148475
HY-123594
HY-D1159
HY-N8127
Others
Others
(1(10)E,2R*,4R*)-2-Methoxy-8,12-epoxygermacra-1(10),7,11-trien-6-one (compound 6) 是一种倍半萜。
HY-155243
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
12R-LOX-IN-1 (Compound 4a) 是一种 12R-LOX 抑制剂 (IC50 : 28.25 μM)。12R-LOX-IN-1 抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病角质形成细胞的过度增殖状态和集落形成潜力。12R-LOX-IN-1 抑制活性氧、Ki67、IL-17A、TNF-α 和 IL-6 的产生。 12R-LOX-IN-1 可用于抗银屑病研究。
HY-B0371B
HY-130138B
(5S,6R)-(11E)-DiHETE
Others
Inflammation/Immunology
(5S,6R)-DiHETEs 是 (5S,6R)-DiHETE (HY-130138A) 的异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4 受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩,EC50 为 1.3 μM,这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。
HY-133872
HY-W014100
HY-113381A
(R)-α-Hydroxybutyric acid
Others
Metabolic Disease
(R)-2-羟基丁酸
(R)-2-Hydroxybutanoic acid 是 2-Hydroxybutyric acid (HY-113381) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。2-Hydroxybutyric acid (α-Hydroxybutyric acid) 由 2-Aminobutyric acid 转化而来,2-oxobutyric acid 为中间代谢物。
HY-B1470
HY-120097
HY-124281
Others
Others
9(R)-PAHSA 是 9-PAHSA 的 R 型对映体。9-PAHSA 是一种口服抗炎脂质,可降低血糖并减少炎症。
HY-15193A
HY-U00396
HY-12515CS1
HY-B0901
HY-B0901A
HY-101774
HY-B0418A
HY-15355
HY-116969
HY-123669AS
HY-17496S
HY-P2706
HY-33259
HY-N2296
Others
Others
(2R,3R)-3,7,4'-Trihydroxy-5-methoxy-8-prenylflavanone 可用于阻燃透明聚碳酸酯产品或电梯照明设备的研究中。
HY-13030A
HY-D1649
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G amine 是一种基于硼二吡咯甲烷支架的荧光团。BDP R6G amine 是一种含胺基的 BDP 连接剂。BDP R6G amine 是铜催化 Click 化学的末端炔。(λex =530 nm, λem =548 nm)。
HY-149358
HY-17429
HY-145454
HY-10167A
R-568 hydrochloride
CaSR
Others
Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR) 。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+ 的敏感性。
HY-W015851S
[2-13C]Sodium acetate; Sodium [2-13C]acetate; Sodium acetate-2-13 C
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(R)-(-)-3-羟基丁酸钠盐-13 C
(R)-3-Hydroxybutanoic acid-13 C (sodium) 是 13 C 标记的 (R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium。 (R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium ((R)-3-Hydroxybutyric acid) 是一种代谢物,由 3-羟基丁酸脱氢酶催化乙酸乙酯获得。(R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium 可作为营养来源和维生素、抗生素和信息素的前体。
HY-163276
HY-W015851S2
(R)-(-)-3-Hydroxybutanoic acid-13 C4 sodium; (R)-3-Hydroxybutyric acid-13 C4 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-3-Hydroxybutanoic acid-13C4 (sodium) 是一种活性化合物,可用于多种研究。
HY-160245
Others
Others
QL47R 是 QL47 (HY-80003) 的近似等构类似物。QL47R 在浓度低于 10 μM 时不会抑制 BTK 的生化激酶活性,也对 B 细胞淋巴瘤细胞系不显示抗增殖活性。
HY-148560A
HBV
Infection
trans-ccc_R08 (compound 1-B) 是一种有效的 cccDNA (共价闭合环状 DMA) 抑制剂。trans-ccc_R08 抑制 HBeAg 水平,IC50 值为 0.08 µM。\trans-ccc_R08 具有研究乙型肝炎病毒 (HBV) 感染的潜力。
HY-13856
PDK-1
Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
HY-157186
Others
Inflammation/Immunology
(22R)-33,34,35-Trinorbacteriohopan-32-oic acid (compound 2c) 是一种可以与载体蛋白共价偶联的半抗原。(22R)-33,34,35-Trinorbacteriohopan-32-oic acid 可用于抗体生成和免疫测定。
HY-W010507
Methyl (R)-(-)-3-hydroxybutyrate
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是一种对映异构体,从甲基 (-CH3) 基团看,第三个碳原子上的羟基 (-OH) 基团朝向右侧,无色透明液体,溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,不溶于水,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作不对称合成反应中的手性助剂,这些反应涉及以立体选择性方式形成化学键。
HY-101445A
Tyrosinase
Cancer
(R)-Trolox 是维生素 E 类似物,是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂,Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
HY-N1976
(3R,8S)-Falcarindiol; 3(R),8(S),9(Z)-Falcarindiol
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-(3R,8S)-Falcarindiol 是从胡萝卜中得到的聚乙炔,具有抗分歧杆菌 (antimycobacterial ) 作用,对 Mycobacterium tuberculosis H37Ra 的最低抑制浓度 MIC 和 IC50 值分别为 24 μM 和 6 μM。具有抗肿瘤和抗炎作用。
HY-15781A
Bacterial
Infection
R-吗啉硝唑
(R)-Morinidazole 是一种口服有效的 5-硝基咪唑抗菌剂,在人体中通过 N+ -葡萄糖醛酸化和磺化进行代谢。(R)-Morinidazole 可用于用于研究细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎、盆腔炎 (PID) 等。
HY-161084
HY-146564
NF-κB
Inflammation/Immunology
R-HP210 作用于 NF-κB 介导的栓系反式抑制功能 (IC50 =3.80 μM)。R-HP210 抑制 LPS 诱导的多种促炎基因如 IL-1β、IL-6 和 COX-2 的转录。 R-HP210 不会诱导糖皮质激素 (GCs) 的反式激活功能。
HY-155967
AMPK
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
CB1R/AMPK modulator 1 (Compound 38-S)是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂,Ki 为 0.81 nM, CB1R 的 IC50 为 3.9 nM。CB1R/AMPK modulator 1 激活 AMPK。CB1R/AMPK modulator 1 减少食物摄入量和体重,并改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
HY-123427
HY-D1480
Fluorescent Dye
Others
Crystal Ponceau 6R 是一种红色偶氮染料。Crystal Ponceau 6R 用于组织学,用 martius、猩红色和蓝色 (MSB) 三色染料染色纤维蛋白。
HY-139677A
HY-132670S
HY-12520B
HY-163170
CDK
Cancer
FMF-04-159-R 是细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK14 和 CDK16 抑制剂,IC50 值为 5.9 和 139.1 nM。
HY-149824
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-N12434
EOF2
Others
Metabolic Disease
Euphorblin R (EOF2) 是一种鼠李叶烷二萜类化合物,能从龙骨木 (Euphorbia resinifera) 中分离得到。Euphorblin R 可能促进溶酶体生物合成,有潜力用于溶酶体相关疾病研究。
HY-14417A
HY-N0909
HY-N7675A
HY-158077
HY-40354D
HY-16900A
HY-146940S
HY-130272
Others
Cardiovascular Disease
Anti-MI/R injury agent 1 (compound 18) 是一种人参三醇衍生物,一种口服有效的抗心肌缺血/再灌注 (MI/R) 损伤剂。Anti-MI/R injury agent 1 增强氧-葡萄糖剥夺和再灌注 (OGD/R) 诱导的心肌细胞损伤细胞的活力。Anti-MI/R injury agent 1 可显着降低大鼠心肌梗死面积,减少循环心肌肌钙蛋白 I (cTnI) 渗漏,减轻大鼠心脏组织损伤。
HY-Y0739
HY-105273
HY-126050S
Pantetheine-15 N
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-Pantetheine-15 N (Pantetheine-15 N) 是 15 N 标记的 (R)-Pantetheine (HY-126050)。(R)-Pantetheine 是 CoA 的生物合成前体。
HY-13755A
HY-D1330
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G azide 是 BDP 染料中的一种。BDP R6G azide 通过调节来匹配经典的黄烷和菁染料的激发和发射通道。BDP R6G azide 可用于铜催化的与炔烃、DBCO 和 BCN 的 Click 化学反应。
HY-18733R
HY-76948
HY-15125
HY-N12619
LXR
Cancer
12R,13S-Dihydroxyfumitremorgin C (compound 1) 是 LXRα 激动剂。
HY-N11492
HY-145675A
HY-14664C
HY-15645
HY-10291
HY-150067
HY-100742A
HY-N8186
Bacterial
Infection
(3R)-7,4’-Dihydrohomoisoflavanone 是一种天然产物,对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有抗菌活性。
HY-A0025
HY-W002295
HY-W002320
HY-40022
HY-40097
HY-151247
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50 =0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50 =2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
HY-N4266
HY-W043423
HY-120878A
CXCR
Inflammation/Immunology
(R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体,是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂,在 TANGO 试验中 pIC50 为 9,在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
HY-142648A
MALT1
Cancer
(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
HY-147617
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-14 是一种异吲哚啉酮衍生物化合物。CSF1R-IN-14 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-14 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134662A1,化合物 1)。
HY-W014941
HY-N10405
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 是一种二芳基庚烷,存在于 Alpinia officinarum 中。(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 通过激活 Nrf2/ARE 通路改善氧化应激和胰岛素抵抗。
HY-P4086
RABV
Infection
Chimeric Rabies Virus Glycoprotein Fragment (RVG-9R) 是一种由 29 个氨基酸组成的嵌合肽,它是通过在狂犬病毒糖蛋白 (RVG) 的羧基端添加壬基精氨酸基序而合成的。Chimeric Rabies Virus Glycoprotein Fragment (RVG-9R) 带正电荷,可通过电荷相互作用与带负电荷的核酸结合。
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-W014258
Amino Acid Derivatives
Others
(R)-2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)pent-4-ynoic acid 是一种甘氨酸衍生物。(R)-2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)pent-4-ynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1363
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-11108
HY-13662BS
HY-136285A
Others
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-78847
HY-N6924
HIV
Infection
Metabolic Disease
姜状三七皂苷R1
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。
Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。
Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50 =91.3 μM)。
HY-125527A
17(R)-RvD1; AT-RvD1
TRP Channel
Inflammation/Immunology
17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体,在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3 ,IC50 为 398 nM,并表现出外周镇痛作用。
HY-101389
HY-W014406
HY-W010028
HY-W003318
HY-W050493
HY-W016547
HY-N12253
Others
Cancer
(19R)-13-Deoxy-19-hydroxyenmein 是enmein型二萜类似物的母体化合物。(19R)-13-Deoxy-19-Hydroxyenmein 具有抗增殖 活性,对人癌细胞系 K562、MGC-803、CaEs-17 和 Bel-7402 的 IC50 值分别为 0.41、0.85、0.43、1.89 μM
HY-110203
TNF-α Antagonist III
TNF Receptor
Cancer
R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR ) 拮抗剂,对 TNFα 具有更高选择性。
HY-151681
cis-4-Azido-N-Fmoc-D-proline
ADC Linker
Others
(2R,4R)-Fmoc-D-Pro(4-N3)-OH (cis-4-Azido-N-Fmoc-D-proline) 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。
HY-155075
HY-116050A
Others
Others
17R-HETE 通过细胞色素 P-450 途径产生的花生四烯酸代谢物。17R-HETE 表现出诱导心脏肥大的作用,但与其 S 对映体 17S-HETE 相比效率较低。
HY-D1545
Acid Violet 9
Fluorescent Dye
Others
Violamine R (Acid Violet 9) 是一种有效的荧光团。Violamine R 在聚乙烯醇 (PVOH) 和邻苯二甲酸钾 (KAP) 中显示环境和温度依赖性光致发光 (PL) 间歇性。Violamine R 可通过荧光间歇或闪烁测量聚乙烯醇 (PVA) 中聚合物主体的玻璃化转变温度 (Tg)。
HY-149387
HY-149386
HY-147255
ZM-H1505R
HBV
Infection
Canocapavir (ZM-H1505R) 具有口服的抗病毒活性。Canocapavir 是一种 HBV capsid 抑制剂,可用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-N1699
Others
Others
24R,25-DiHydroxycycloartan-3-one 是一种三萜类化合物,可以从 Dysoxylum malabaricum 中分离得到。
HY-131328A
(R)-LOXO-305
Btk
Others
(R)-Pirtobrutinib 是活性较差的 Pirtobrutinib 异构体。Pirtobrutinib 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。
HY-107479
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor ) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
HY-119943B
Others
Neurological Disease
(R)-PF-06256142 是 PF-06256142 的 R 型活性较差的对映异构体。PF-06256142 是一种有效的、选择性的正构 D1 receptor 激动剂,可以减少相对于多巴胺和其他含儿茶酚激动剂的受体脱敏。
HY-N1400
Others
Cancer
人参皂苷R-RH1
(20R)-Ginsenoside Rh1 是Ginsenoside Rh1 的 R 型异构体,可从Panax Ginseng 中分离得到,可抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原向纤维蛋白的转化。
HY-W017404
HY-50949A
HY-148560
HY-17044A
IPI-145 R enantiomer; INK1197 R enantiomer
PI3K
Cancer
Duvelisib R enantiomer 是 PI3K 抑制剂,是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
HY-N9535A
HY-153220A
HY-147626
HY-147628
HY-162083
HY-137308
HY-147558
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。
HY-147559
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 2 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。
HY-W008507S1
HY-13662B
HY-14189
R-411
Integrin
Inflammation/Immunology
Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-W012864S1
HY-W012864S2
HY-B0843A
(R)-Metalaxyl
Fungal
Infection
Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide ) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
HY-128355A
HY-153264
Others
Others
TAS2R14 agonist 是一种有效的 TAS2R14 部分激动剂,EC50 为 116.6±23.6 nM。
HY-N12533
Others
Others
Quinquenoside R1(Compound 12) 是一种可从野生人参中分离得到皂苷类化合物。
HY-153692A
HY-152096
ClpP
Bacterial
Infection
(R)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (Sa ClpP ) 激活剂,其 EC50 为 1.5 μM。(R)-ZG197 也激活 Homo sapiens ClpP (Hs ClpP),EC50 为 31.4 μM。
HY-118069
HY-155001
c-Fms
Others
CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活,通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
HY-107613
DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I
PKC
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-107613A
DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
PKC
5-HT Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-155336
HY-146821S
Isotope-Labeled Compounds
Others
2,3-Dihydroxypropyl ((R)-2-(oleoyloxy)-3-(pentadecanoyloxy)propyl) phosphate-d7 (sodium) 是 2,3-Dihydroxypropyl ((R)-2-(oleoyloxy)-3-(pentadecanoyloxy)propyl) phosphate (sodium) 的氘代物。
HY-149337
HY-148560B
HBV
Infection
cis-ccc_R08 (化合物 1) 是一种黄酮衍生物,可用于乙型肝炎病毒 (HBV ) 感染的研究。cis-ccc_R08 是 cccDNA (共价封闭环状 DNA) 抑制剂。
HY-W051418
HY-131004
HY-110258B
(R,S,R)-LH601A
Others
Cancer
(R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
HY-137574
19(R)-Hydroxy PGE1
Prostaglandin Receptor
Others
19(R)-Hydroxy prostaglandin E1 (19(R)-Hydroxy PGE1) 是灵长类动物精液中的主要前列腺素,是 EP1 和 EP3 受体亚型的激动剂,并对平滑肌制剂表现出收缩活性。
HY-143425A
MALT1
Cancer
(R)-MALT1-IN-7 (compound 142a) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-137178
HY-40041
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-147623
HY-W009630
HY-77630
HY-W008178
HY-W013241
HY-79676
HY-W022593
HY-129315
N-Deacetylketoconazole; R-39519
Bacterial
Fungal
Infection
脱酰基酮康唑
Deacylketoconazole (N-Deacetylketoconazole; R-39519) 是具有口服活性的 Ketoconazole (HY-B0105) 代谢物。Deacylketoconazole 具有抗真菌和抗病毒活性。Deacylketoconazole 对大鼠肝细胞具有细胞毒性。
HY-150056
HY-W739700
HY-42356
HY-B0019C
SENS-401
Phosphatase
Cancer
(R)-Azasetron besylate (SENS-401) 是一种具有口服活性的钙调神经磷酸酶 (calcineurin ) 抑制剂。(R)-Azasetron besylate可减少 Cisplatin (HY-17394) 引起的听力损失和耳蜗损伤。
HY-D1591
Fluorescent Dye
Others
BODIPY R6G methyl ester (化合物 5′-1) 是一种 BODIPY 类荧光染料。BODIPY R6G methyl ester 光稳定性好,灵敏度高,且对 pH 值不敏感。BODIPY R6G methyl ester 可用于光动力研究、pH 探针、离子识别、光催化、蛋白质标记、细胞成像、蛋白质组学分析等研究领域。
HY-131082
ADC Linker
Cancer
(R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。(R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N8096
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-144882
HY-100207
CP21
GSK-3
Cancer
CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCα ,IC50 值为 1900 nM。
HY-145817B
Wee1
Cancer
(R)-RP-6306 可用于 Myt1 介导的疾病和癌症种类的研究,以减缓癌症的进展。(R)-RP-6306 (IC50 =1360nM)的活性比(S)-RP-6306 (IC50 <10nM)差。
HY-B0105A
HY-N10888
Others
Others
(22R)-27-Hydroxy-1-oxowitha-2,5,24-trienolide,睡茄内酯,是一种天然产物。(22R)-27-Hydroxy-1-oxowitha-2,5,24-trienolide 可以从盐生植物 Datura stramonium 的地上部分中分离出来。
HY-100814
HY-147629
HY-153277
HY-158177
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物,一种有效的 EGFR T790M/L858R 抑制剂。EGFR T790M/L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂,在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用,对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM,在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响,可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为,恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-W017755
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
(R)-Azetidine-2-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。(R)-Azetidine-2-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
HY-153265
HY-100999
HY-161194
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-109001A
(1S,2R)-ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-158175
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-4 是一种有效的 EGFRT790M/L858R 抑制剂,具有抗癌作用 (WO2024064091A1; Example 14)。
HY-128732
HY-17355A
HY-150057
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂, 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生,并作用 β-arrestin-2 招募过程。
HY-151523
Ras
Cancer
KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂,可以利用突变半胱氨酸的强亲核性,在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
HY-15415
HY-152107A
LRRK2
Neurological Disease
(R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-103016
HY-12772
Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373
Fungal
Drug Metabolite
Others
羟基伊曲康唑
Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373) 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。
HY-149336
HY-78931C
Others
Cancer
(S,S,R,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-78931F
Others
Cancer
(R,S,S,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-130138A
Others
Inflammation/Immunology
(5S,6R)-DiHETE 是 (5,6)-DiHETEs 的对映异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩 EC50 为 1.3 μM,这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。
HY-147615
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-12 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1,化合物 1)。
HY-147616
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-13 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-13 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1,化合物 32)。
HY-W051568
HY-111191A
Others
Neurological Disease
(R)-ONO-2952 是 ONO-2952 的 R 型异构体。ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的 TSPO 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki s 值为 0.330-9.30 nM。
HY-146677
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
5-HT6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT6 R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D0386
HY-P1404
Pim
Cancer
R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27Kip1 肽,通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。
HY-W013078S
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(2R)-3-(((2-Aminoethoxy)(hydroxy)phosphoryl)oxy)propane-1,2-diyl ditetradecanoate-d54 是 (2R)-3-(((2-Aminoethoxy)(hydroxy)phosphoryl)oxy)propane-1,2-diyl ditetradecanoate 的氘代物。(2R)-3-(((2-Aminoethoxy)(hydroxy)phosphoryl)oxy)propane-1,2-diyl ditetradecanoat
HY-B0814
HY-W010841
(R)-Cetirizine dihydrochloride
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-157288
Others
Metabolic Disease
(R)-Phe-A110/B319 是一种半抗原,是肿瘤相关抗原的选择性结合剂。 (R)-Phe-A110/B319 对 p110α/p85α PI3K 复合物中 p110α 的 H1047R 突变体的亲和力高出 20 倍。 (R)-Phe-A110/B319可用于条件嵌合抗原受体T(CAR-T)细胞激活和肿瘤靶向的研究。
HY-145837
HY-144344S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Benzyl(2R)-3-N,N-dibenzylamino-2-fluoropropanoate-13 C3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Benzyl(2R)-3-N,N-dibenzylamino-2-fluoropropanoate 化合物。
HY-153918
HY-W044620
HY-W012537
HY-116969S
HY-15267A
HY-N10862
Others
Others
(3R)-6,4'-Dihydroxy-8-methoxyhomoisoflavan 是一种可以从 Dracaena cochinchinensis 的红色树脂中分离得到的天然产物。
HY-P2247
JNK
Cancer
JTP10-△-R9 TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其 IC50 值为 89 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
HY-158176
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-5 (example 52) 是 EGFR T790M/L858R 的有效抑制剂,在 0.05 μM 浓度下抑制率为 92.9%。
HY-146768S
HY-107330
Antibiotic
Others
(6R,7S)-Cefminox sodium heptahydrate 是 Cefminox sodium heptahydrate 的异构体。Cefminox sodium heptahydrate 是一种 β-内酰胺头孢菌素抗生素,具有广谱抗菌活性。
HY-113453
HY-N6008A
7R-O-methylmorroniside
Others
Others
7β-O-Methylmorroniside (7R-O-methylmorroniside) 是一种 7-O-Methyl morroniside R-型异构体。
HY-W009322
HY-W016035
HY-W002588
HY-Z0790
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-32337
1,24(R)-Dihydroxyvitamin D3; 1.alpha.,24R-Dihydroxyvitamin D3
VD/VDR
Metabolic Disease
他卡西醇
Tacalcitol (1,24(R)-Dihydroxyvitamin D3; 1.alpha.,24R-Dihydroxyvitamin D3) 能通过调节钙离子促进正常骨生长。
HY-14840A
HY-112219A
HY-161207
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合,可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-12706
HY-N9487
HY-D1469
HY-156667
HY-155316
Others
Others
5-HT6R antagonist 2 (compound 29) 是一种 5-HT6 受体拮抗剂。
HY-78931A
Others
Cancer
(R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-144003
HY-D1369
Fluorescent Dye
BDP R6G amine hydrochloride 是一种与罗丹明 6G (R6G) 通道匹配的硼二吡咯亚甲基染料。该荧光团衍生物含有盐形式的脂肪族胺基。胺基可以与亲电子试剂缀合。胺也可用于酶促氨基转移。
HY-105798
HY-P1430
HY-136214
HY-18675
HY-W017254
HY-W010197
HY-149644
HY-163239
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-126069
HY-147627
HY-B0901R
HY-124883
HY-145925C
HY-15015A
HY-B0418AR
HY-112134A
Others
Cancer
(R)-CSN5i-3 是 CSN5i-3 的 R 型对应异构体。CSN5i-3 是有效选择性的,具有口服活性的 CSN5 抑制剂。
HY-34516
HY-W440986S
Isotope-Labeled Compounds
Others
(S)-2-amino-2-carboxyethyl ((R)-2,3-bis(stearoyloxy)propyl) phosphate-d70 (sodium) 是 (S)-2-amino-2-carboxyethyl ((R)-2,3-bis(stearoyloxy)propyl) phosphate 的氘代物。
HY-N1401
HY-N12181
Others
Others
Brevianamide R (compound 4) 是一种生物碱,可从发酵大米上的曲霉菌 (Aspergillusversicolor) 中分离得到。
HY-106019
HY-N0798
20(R)-APPT
Others
Others
原人参三醇
20(R)-Protopanaxatriol 是一种天然的人参皂苷 Re,Rf,Rg1,Rg2 和 Rh 的糖苷配基。
HY-B1737
HY-N12724
Others
Others
Stauntoside R (compound 4) 是一种甾体苷类,能从徐长卿的根中分离得到。
HY-13631O
HY-112304A
HY-W011218
HY-D1169
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G carboxylic acid 是一种溴化二苯醚染料 (Excitation: 530 nM; Emission: 548 nM)。BDP R6G carboxylic acid 在有活化剂的情况下可以与伯胺基团反应,形成稳定的酰胺键,用于后续的标记反应,如 Steglich 酯化反应。
HY-W061614
HY-I0718
HY-N10336
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-W017757
HY-N10151
HY-150612
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-N4131
HY-130774
HY-149502
HY-141161B
ADC Linker
Cancer
(R)-TCO-PEG8-acid 是含有 8 个 PEG 单元的 ADC Linker。(R)-TCO-PEG8-acid 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-113025A
(2S,5R)-5-Hydroxylysine dihydrochloride
Endogenous Metabolite
Others
L-hydroxylysine dihydrochloride ((2S,5R)-5-Hydroxylysine dihydrochloride) 是胶原蛋白所独有的,胶原蛋白是由某些赖氨酸残基的翻译后羟基化形成的。
HY-146784S
HY-146787S
HY-N8178
HY-118320
Mordant orange 1
Fluorescent Dye
Others
Alizarine Yellow R (Mordant orange 1) 是一种水杨酸衍生物,是偶氮染料。Alizarine Yellow R 主要用作 pH 指示剂,在化学检查和染色工业中用作生物染色剂。
HY-14802
HY-N1356A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
(R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
HY-17355B
HY-162435
HY-162436
HY-162437
HY-14190
R-411 free base
Integrin
Inflammation/Immunology
Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-N2550
HY-N2550A
(+)-(R)-Coclaurine hydrochloride; (R)-Coclaurine hydrochloride; d-Coclaurine hydrochloride
Others
Neurological Disease
(+)-乌药碱盐酸盐
(+)-Coclaurine ((+)-(R)-Coclaurine) hydrochloride,是一种四氢异喹啉生物碱,从多种植物来源中分离出来,具有抗衰老活性。
HY-P1175
HY-40228
HY-W008489
HY-W011322
HY-50674A
CCR
Inflammation/Immunology
INCB3344 R-isomer 是 INCB3344 的 R 型异构体。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
HY-15015
HY-147255A
(S)-ZM-H1505R
Others
Infection
Canocapavir 是 Canocapavir (HY-147255A) 的异构体。Canocapavir (ZM-H1505R) 具有口服的抗病毒活性。Canocapavir 是一种 HBV capsid 抑制剂,可用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-113038
HY-107647A
HY-103383
HY-116227
HY-115421
HY-10216
BAY 869766 R enantiomer; RDEA119 R enantiomer
MEK
Cancer
Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂,EC50 为 2.0-15 nM,详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。
HY-30167
HY-W007401
HY-N2380
HY-135397
(R)-PNU-100766
Drug Metabolite
Infection
(R)-Linezolid 是 Linezolid (PNU-100766) 的杂质。Linezolid 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一个成员,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用。
HY-19282A
HY-B0454
HY-N4265
HY-118634
HY-111825A
Isoalliin; trans-(+)-S-1-Propenyl-L-cysteine sulfoxide
Others
Others
(R)-1-PeCSO (trans-(+)-S-1-Propenyl-L-cysteine sulfoxide) 是洋葱中最丰富的味道前体。
HY-W011241
(8R,9S)-Cinchonine hydrochloride; LA40221 hydrochloride
Apoptosis
Parasite
Cancer
辛可宁盐酸盐
Cinchonine hydrochloride ((8R,9S)-Cinchonine hydrochloride) 是金鸡纳树皮中的天然化合物,具有抗疟活性。Cinchonine hydrochloride 可激活内质网应激诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-W010271
HY-132944
HY-60256
HY-W012921
HY-W125501
HY-13986A
(R)-VX-497; (R)-MMPD
Others
Infection
(R)-Merimepodib 是 Merimepodib (HY-13986) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Merimepodib (VX-497) 是非竞争型,有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,具有广谱抗病毒活性。
HY-W040240S
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Others
(3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one-13 C 是 13 C 标记的 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one。 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one 是一种内源性代谢产物。
HY-107242
HY-B0357S
HY-U00213
R803
HCV
Infection
呋喃洛芬
Furaprofen (R803) 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC50 约为 30 nM,作用于基因型 2a 复制子时 EC50 约为 1000 nM。
HY-123109
VH032-Boc
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
HY-14203
HY-144768
HY-B0602S
HY-146486
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2 R 和 GPR17 双重拮抗剂,对 P2Y2 R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。
HY-N1418A
(+)-Canadine; (R)-(+)-Canadine
Others
Inflammation/Immunology
(R)-(+)-四氢小檗碱
(R)-(+)-Tetrahydroberberine 是 (S)-(-)-Tetrahydroberberine (HY-N1418) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(S)-(-)-Tetrahydroberberine 是一种生物碱,是小檗碱生物合成的中间产物,具有杀虫活性。
HY-P1430A
HY-RS00762
ANXA2R Human Pre-designed siRNA Set A
ANXA2R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08200
MC1R Human Pre-designed siRNA Set A
MC1R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08205
Mc2r Rat Pre-designed siRNA Set A
Mc2r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06180
HIP1R Human Pre-designed siRNA Set A
HIP1R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08212
MC5R Human Pre-designed siRNA Set A
MC5R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06615
IGF1R Human Pre-designed siRNA Set A
IGF1R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06616
Igf1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Igf1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06617
Igf1r Rat Pre-designed siRNA Set A
Igf1r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06622
IGF2R Human Pre-designed siRNA Set A
IGF2R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06735
IL21R Human Pre-designed siRNA Set A
IL21R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06742
IL23R Human Pre-designed siRNA Set A
IL23R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06777
IL6R Human Pre-designed siRNA Set A
IL6R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06780
IL7R Human Pre-designed siRNA Set A
IL7R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06782
IL9R Human Pre-designed siRNA Set A
IL9R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07005
IZUMO1R Human Pre-designed siRNA Set A
IZUMO1R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04626
F11R Human Pre-designed siRNA Set A
F11R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04631
F2R Human Pre-designed siRNA Set A
F2R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04632
F2r Mouse Pre-designed siRNA Set A
F2r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04633
F2r Rat Pre-designed siRNA Set A
F2r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07316
KISS1R Human Pre-designed siRNA Set A
KISS1R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07317
Kiss1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Kiss1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS03228
CSF1R Human Pre-designed siRNA Set A
CSF1R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07318
Kiss1r Rat Pre-designed siRNA Set A
Kiss1r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS03229
Csf1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Csf1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS03230
Csf1r Rat Pre-designed siRNA Set A
Csf1r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS03235
CSF3R Human Pre-designed siRNA Set A
CSF3R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08730
MST1R Human Pre-designed siRNA Set A
MST1R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07873
LTB4R Human Pre-designed siRNA Set A
LTB4R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07874
Ltb4r Rat Pre-designed siRNA Set A
Ltb4r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS12334
RTN4R Human Pre-designed siRNA Set A
RTN4R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14283
TBXA2R Human Pre-designed siRNA Set A
TBXA2R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14284
Tbxa2r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Tbxa2r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14285
Tbxa2r Rat Pre-designed siRNA Set A
Tbxa2r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15584
UTS2R Human Pre-designed siRNA Set A
UTS2R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15585
Uts2r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Uts2r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15586
Uts2r Rat Pre-designed siRNA Set A
Uts2r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01735
C1R Human Pre-designed siRNA Set A
C1R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11395
PTH1R Human Pre-designed siRNA Set A
PTH1R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11397
PTH2R Human Pre-designed siRNA Set A
PTH2R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11513
R3HDML Human Pre-designed siRNA Set A
R3HDML Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08207
Mc3r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Mc3r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09511
NPY1R Human Pre-designed siRNA Set A
NPY1R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09512
Npy1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Npy1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09513
Npy1r Rat Pre-designed siRNA Set A
Npy1r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09514
NPY2R Human Pre-designed siRNA Set A
NPY2R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09515
Npy2r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Npy2r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09516
NPY2R Rat Pre-designed siRNA Set A
NPY2R Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09517
NPY4R Human Pre-designed siRNA Set A
NPY4R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09518
Npy4r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Npy4r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09519
Npy4r Rat Pre-designed siRNA Set A
Npy4r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09520
NPY5R Human Pre-designed siRNA Set A
NPY5R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09521
Npy5r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Npy5r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS09522
Npy5r Rat Pre-designed siRNA Set A
Npy5r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04152
EDA2R Human Pre-designed siRNA Set A
EDA2R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS05490
GLP1R Human Pre-designed siRNA Set A
GLP1R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS05491
GLP2R Human Pre-designed siRNA Set A
GLP2R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06769
IL4R Human Pre-designed siRNA Set A
IL4R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08201
Mc1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Mc1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08202
MC1R Rat Pre-designed siRNA Set A
MC1R Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08203
MC2R Human Pre-designed siRNA Set A
MC2R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08204
Mc2r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Mc2r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08206
MC3R Human Pre-designed siRNA Set A
MC3R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08208
Mc3r Rat Pre-designed siRNA Set A
Mc3r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08209
MC4R Human Pre-designed siRNA Set A
MC4R Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08210
Mc4r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Mc4r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08211
Mc4r Rat Pre-designed siRNA Set A
Mc4r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08213
Mc5r Mouse Pre-designed siRNA Set A
Mc5r Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08214
Mc5r Rat Pre-designed siRNA Set A
Mc5r Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-147557
HY-B0330D
HY-N11458
Others
Others
Raddeanoside R16 是一种齐墩果烷型皂苷,可从 Anemone raddeana 的根茎中分离得到。
HY-128836
MDM2 ligand 2; E3 ligase Ligand 15
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 2) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-132451S
HY-N12537A
HY-138862
HY-121161B
Others
Metabolic Disease
(2S,3R)-Brassinazole 是油菜素唑 (BRZ) 的异构体。Brassinazole 作用于 6-oxo-campestanol 到 teasterone 的氧化过程,抑制油菜素类固醇 (BR) 生物合成 (brassinosteroid biosynthesis )。(2S,3R)-Brassinazole 可能是油菜素唑最活跃的形式。
HY-W042009A
HY-115681
6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-13534A
HY-120894
HY-141169B
ADC Linker
Cancer
(R)-TCO-PEG8-NHS ester 是含有 8 个 PEG 单元的 ADC Linker。(R)-TCO-PEG8-NHS ester 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-151734
HY-13631I
(1S,9R)-DX8951f
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-135374
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂,其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性,其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移,诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-U00181
HY-154959A
Others
Cancer
(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
HY-129214
HY-148671
HY-121337
R-40244
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12956B
HY-13058B
HY-W007825
HY-P4899
Beta-secretase
Neurological Disease
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽,是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm,Ex=528nM)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 可用于进行 BACE1 活性测定,酶活性水平与荧光反应成正比。
HY-143422A
MALT1
Cancer
(R)-MALT1-IN-3 (compound 121) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 20 nM。(R)-MALT1-IN-3 对于 OCI-LY3 细胞中的人 IL6/IL10 的 IC50 分别为 60 nM 和 40 nM。
HY-103096
HY-P1175A
HY-W040240S1
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Others
(3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one-13 C-1 是 13 C 标记的 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one。 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one 是一种内源性代谢产物。
HY-W040240S2
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Others
(3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one-13 C-2 是 13 C 标记的 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one。 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one 是一种内源性代谢产物。
HY-141186A
HY-B0814S1
(R)-Cetirizine-d4
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
左西替利嗪
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。 Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-151677
ADC Linker
Others
(2R,4S)-Boc-D-Pro(4-N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。(2R,4S)-Boc-D-Pro(4-N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-17354
HY-15464
AT-101; R-(-)-gossypol acetic acid
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
(R)-(-)-棉子酚
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl-2 ,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
HY-D0193
Acid Red 18; New Coccine
Fluorescent Dye
Others
胭脂红
Ponceau 4R是一种合成的着色剂,可用于食品着色。Ponceau 4R是草莓红偶氮染料,可以在各种食品中使用,通常是从芳族烃合成,对光、热、和酸稳定。
HY-124909
HY-N3174
Others
Others
(2R)-Norpterosin B是一种可以从Pteris semipinnata 中分离得到的倍半萜类化合物。
HY-W011337
HY-W012864S
HY-P5329
NADPH Oxidase
Others
r8-Gly-Noxa A BH3 是一种有生物活性的肽。(这种细胞渗透性肽源自 Noxa A 的 BH3 结构域(死亡结构域),氨基酸残基 17 至 36。在肽的氨基末端添加了 8 个 D-精氨酸残基和一个甘氨酸接头残基。)
HY-114395A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-NVS-ZP7-4 是 NVS-ZP7-4 的 R 型异构体。 NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7) 的抑制剂,也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子,研究 ZIP7 作为 Notch 通路中的一种新的活性分子节点。
HY-N7885
(-)-(25R)-Spirost-4-ene-3,12-dione
Others
Inflammation/Immunology
(25R)-Spirost-4-ene-3,12-dione ((-)-(25R)-Spirost-4-ene-3,12-dione) 是一种天然产物,对嗜中性粒细胞超氧阴离子的生成和肥大细胞释放组胺具有一定的抑制作用。
HY-U00214
HY-131959
HY-136186A
VH032-C7-amine dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。
HY-D1709
HY-118332
HY-P99294
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD =0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-N11485
Drug Metabolite
Others
(25R)-12α-Hydroxyspirost-4-en-3-one 是由 Nocardia globerula 作用于 Hecogenin (HY-N1422) 产生的一种次要代谢物。
HY-W745349
HY-123022
CS-023; RO4908463; R-115685
Bacterial
Infection
Tomopenem (CS-023; RO4908463; R-115685) 是一种半衰期较长的非肠道碳青霉烯类活性分子。Tomopenem 对 63 种参考菌株具有活性。对 293 种临床分离株有效 (MIC90 为 0.06 至 4 μg/mL)。具有抗厌氧活性。
HY-151760
ADC Linker
Others
(2R,4S)-H-D-Pro(4-N3)-OH 是一种含有叠氮基的点化学试剂。(2R,4S)-H-D-Pro(4-N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-76542B
(R)-Ergocalciferol; (R)-Calciferol; (R)-Ercalciol
Others
Metabolic Disease
Cancer
(R)-Vitamin D2 是 Vitamin D2 (HY-76542) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Vitamin D2 (Ergocalciferol),来自食物或膳食补充剂,可用作维生素 D 的补充剂。
HY-108414
HY-B1470S
HY-148406
HY-N2378
Benzenepropanoic acid, β-amino-α-hydroxy-, hydrochloride, (αR,βS)-
Amino Acid Derivatives
Others
(2R,3S)-3-Phenylisoserine hydrochloride 是一种丝氨酸衍生物。
HY-W011001
HY-W013163
HY-151760A
HY-151762
HY-136163
HY-10480A
(R)-TAK-875
Others
Metabolic Disease
(R)-Fasiglifam 是 Fasiglifam (HY-10480) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物,可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合,进而抑制其磷酸化活性。
HY-141651
HY-32343
HY-N0959
16(R)-19,20-E-Isositsirikine
Others
Others
(16R)-E-Isositsirikine 是一种来自长春花组织培养物 IV1 的吲哚生物碱化合物。
HY-P10167
HY-126047A
HY-RS00337
ADCYAP1R1 Human Pre-designed siRNA Set A
ADCYAP1R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS02206
CD200R1 Human Pre-designed siRNA Set A
CD200R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS02387
CDK5R1 Human Pre-designed siRNA Set A
CDK5R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06710
IL18R1 Human Pre-designed siRNA Set A
IL18R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06720
IL1R1 Human Pre-designed siRNA Set A
IL1R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06721
IL1R2 Human Pre-designed siRNA Set A
IL1R2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS03419
CYB5R1 Human Pre-designed siRNA Set A
CYB5R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS03420
CYB5R2 Human Pre-designed siRNA Set A
CYB5R2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS03421
CYB5R3 Human Pre-designed siRNA Set A
CYB5R3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS03466
CYP2R1 Human Pre-designed siRNA Set A
CYP2R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07875
Ltb4r1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Ltb4r1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07876
LTB4R2 Human Pre-designed siRNA Set A
LTB4R2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10536
PIK3R1 Human Pre-designed siRNA Set A
PIK3R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10537
PIK3R2 Human Pre-designed siRNA Set A
PIK3R2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10540
PIK3R5 Human Pre-designed siRNA Set A
PIK3R5 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10635
PLA2R1 Human Pre-designed siRNA Set A
PLA2R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14212
TAS1R1 Human Pre-designed siRNA Set A
TAS1R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14213
TAS1R2 Human Pre-designed siRNA Set A
TAS1R2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14214
TAS1R3 Human Pre-designed siRNA Set A
TAS1R3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14215
TAS2R1 Human Pre-designed siRNA Set A
TAS2R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14216
TAS2R10 Human Pre-designed siRNA Set A
TAS2R10 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14217
TAS2R14 Human Pre-designed siRNA Set A
TAS2R14 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14218
TAS2R38 Human Pre-designed siRNA Set A
TAS2R38 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14219
TAS2R5 Human Pre-designed siRNA Set A
TAS2R5 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS14220
TAS2R7 Human Pre-designed siRNA Set A
TAS2R7 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS15360
UBE2R2 Human Pre-designed siRNA Set A
UBE2R2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11512
R3HDM2 Human Pre-designed siRNA Set A
R3HDM2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10976
PPP1R10 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R10 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10977
PPP1R11 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R11 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10990
PPP1R17 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R17 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10991
PPP1R18 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R18 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10995
PPP1R2 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10996
PPP1R21 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R21 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10997
PPP1R35 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R35 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11003
PPP1R7 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R7 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11004
PPP1R8 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R8 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11026
PPP3R1 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP3R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11027
PPP3R2 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP3R2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11029
PPP4R1 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP4R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11030
PPP4R2 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP4R2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11031
PPP4R4 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP4R4 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11034
PPP6R1 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP6R1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11035
PPP6R2 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP6R2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11036
PPP6R3 Human Pre-designed siRNA Set A
PPP6R3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS02388
CDK5R2 Human Pre-designed siRNA Set A
CDK5R2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10538
PIK3R3 Human Pre-designed siRNA Set A
PIK3R3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10539
PIK3R4 Human Pre-designed siRNA Set A
PIK3R4 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10541
PIK3R6 Human Pre-designed siRNA Set A
PIK3R6 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-N2039
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Tarextumab (OMP-59R5) 是一种抗 Notch2/3 全人源 IgG2 单克隆抗体。Tarextumab 具有抗肿瘤活性。
HY-W010841R
(R)-Cetirizine dihydrochloride (Standard)
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
盐酸左旋西替利嗪 (标准品)
Levocetirizine (dihydrochloride) (Standard) 是 Levocetirizine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-15278A
HY-W013078
HY-163230
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-138861
HY-138861A
HY-P2836
HY-14178A
ERK
Others
(R)-VX-11e (Compound 1) 是一种 ERK2 抑制剂。
HY-101000
HY-20838A
HY-156389
PROTAC Linkers
Cancer
(R)-TCO4-PEG2-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。(R)-TCO4-PEG2-NH2 含有 TCO 基团,可与 tetrazine 基发生特异性“click”反应。
HY-156390
PROTAC Linkers
Cancer
(R)-TCO4-PEG7-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。(R)-TCO4-PEG7-NH2 含有 TCO 基团,可与 tetrazine 基发生特异性“click”反应。
HY-15150
R428; BGB324
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) 是一种选择性的、具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
HY-N5143
Others
Others
(2R)-3α,7,4'-Trihydroxy-5-methoxy-8-prenylflavanone 是从苦参的根中分离出的。
HY-U00249
R66905
Fungal
Infection
沙康唑
Saperconazole (R66905) 是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其 MIC90 值为 0.19 mg/L。
HY-130798
HY-132294A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ERα 降解剂,在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERα 的 EC50 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素受体相关的癌症。
HY-151677A
ADC Linker
Others
(2R,4S)-Boc-D-Pro(4-N3)-OH DCHA 是含有叠氮化物的点化学试剂。(2R,4S)-Boc-D-Pro(4-N3)-OH (DCHA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-13987
D-phenylalanine analogue
Others
Others
(R)-1,2,3,4-Tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid是Phe类似物。
HY-160251
(3'R,5k'S)-trans-3'-Hydroxycotinine glucuronide
Others
Others
3-HC-Gluc ((3’R,5k’S)-trans-3’-Hydroxycotinine glucuronide) 3-HC 的反式结构,是尼古丁的主要代谢物。
HY-163220
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163223
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163231
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-Z1430S
HY-15743A
(R)-OTX-015; (R)-MK-8628
Others
Cancer
(R)-Birabresib 是 Birabresib (HY-15743) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。
HY-42448
HY-W013760
HY-115428
Cannabinoid Receptor
Others
(R)-(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide (Compound 19) 是内源性大麻素受体配体 Anandamide (HY-10863) 的类似物。(R)-(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide 对 CB1 和 CB2 具有较弱的结合亲和力,Ki 值均为 21 μM。
HY-162062
EGFR
Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑 EGFRWT ,EGFRT790M 和 EGFRL858R 的 IC50 值分别为 0.097,0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。
HY-RS02207
CD200R1L Human Pre-designed siRNA Set A
CD200R1L Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10978
PPP1R12A Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R12A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10982
PPP1R13L Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R13L Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10983
PPP1R14A Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R14A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10986
PPP1R15A Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R15A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10988
PPP1R16A Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R16A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10992
PPP1R1A Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R1A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10998
PPP1R3A Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R3A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11005
PPP1R9A Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R9A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11009
PPP2R1A Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R1A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11011
PPP2R2A Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R2A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11015
PPP2R3A Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R3A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11018
PPP2R5A Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R5A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-N12383A
Others
Others
(25R)-Officinalisnin-II(化合物 5)是一种呋甾烷醇糖苷,存在于 Asparagus curillus 的果实中。
HY-17429S
HY-N10771
Others
Others
(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol (化合物 48) 是儿茶酚化合物。(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol 参与吡甘酸相关的重排枞烷二萜的生物激发合成。
HY-B1077
HY-10240
RG 7128; R-7128; PSI 6130 diisobutyrate
HCV
Infection
Mericitabine (RG 7128; R-7128) 是一种核苷 HCV NS5B polymerase 抑制剂,用作 RNA 链终止子,且在复制期间防止 RNA 转录物的延长。
HY-126047B
HY-N7025
HY-161193
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-17504D
HY-W127718
HY-116843
HY-14794
(1R,2S)-milnacipran; F2696
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
左旋体米那普仑
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
HY-14975
HY-N0137A
Others
Neurological Disease
R-四氢罂粟碱盐酸盐
(R)-Tetrahydropapaverine hydrochloride 是 Tetrahydropapaverine hydrochloride (HY-N0137) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Tetrahydropapaverine hydrochloride 是四氢异喹啉类活性分子之一。Tetrahydropapaverine hydrochloride 对多巴胺神经元有神经毒性作用。
HY-112895A
HY-W014076
HY-RS10979
PPP1R12B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R12B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10980
PPP1R12C Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R12C Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10981
PPP1R13B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R13B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10984
PPP1R14B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R14B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10985
PPP1R14C Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R14C Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10987
PPP1R15B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R15B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10989
PPP1R16B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R16B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10993
PPP1R1B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R1B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10994
PPP1R1C Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R1C Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10999
PPP1R3B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R3B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11000
PPP1R3C Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R3C Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11001
PPP1R3F Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R3F Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11002
PPP1R3G Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R3G Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11006
PPP1R9B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP1R9B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11010
PPP2R1B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R1B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11012
PPP2R2B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R2B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11013
PPP2R2C Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R2C Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11014
PPP2R2D Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R2D Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11016
PPP2R3B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R3B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11017
PPP2R3C Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R3C Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11019
PPP2R5B Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R5B Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11020
PPP2R5C Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R5C Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11021
PPP2R5D Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R5D Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11022
PPP2R5E Human Pre-designed siRNA Set A
PPP2R5E Human Pre-designed siRNA Set A
HY-101682B
Others
Others
(R)-SCH 42495 是 SCH 42495 的低活性异构体。SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP ) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前体。
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-N6262
HY-W141895
HY-B1370B
HY-B0105S1
HY-W010930
HY-W045221
HY-W007978
R-(-)-2,2-Diamino-1,1-binaphthyl
Others
Others
(R)-[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diamine 是 (S)-[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diamine (HY-W007978A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(S)-[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diamine 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-135329S
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
Neurological Disease
(1R,3S-)Solifenacin-d5 (hydrochloride) 是 Solifenacin D5 hydrochloride 的氘代物。Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1 ,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
HY-18627A
HY-18627
HY-N2185
(5R)-trans-1,7-diphenyl-5-hydroxy-6-hepten-3-one
Others
Inflammation/Immunology
(5R,6E)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-6-hepten-3-one 是胡桃的二氯甲烷提取物,具有抗氧化活性。
HY-N8816
HY-112504D
Others
Cancer
(R)-INCB054329 是 INCB054329 (HY-112504) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。
HY-B0769
HY-17354A
HY-134968A
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
HY-130849
HY-112218A
HY-158008
Ras
Cancer
(R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体,可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。
HY-B0454A
HY-90005
HY-N0958
19,20-Dihydroisositsirikine
Others
Others
(16R)-Dihydrositsirikine (19,20-Dihydroisositsirikine) 是一种天然生物碱化合物。
HY-113336A
Others
Others
15(R)-HETE 是 15-HETE 的异构体。 15-HETE 是一种由花生四烯酸衍生而来的脂质介质,可以用于哮踹的研究。
HY-N6695
Aflatoxin R0
Others
Cancer
黄曲霉毒醇
Aflatoxin (Aflatoxin R0) 是 aflatoxin B1 的代谢物,由 Rhizopus spp 产生,为一种诱变致癌性真菌毒素。
HY-114850A
Prostaglandin F2β tromethamine; PGF2β tromethamine
Endogenous Metabolite
Others
(5R)-Dinoprost tromethamine (Prostaglandin F2β tromethamine) 是花生四烯酸环氧化酶代谢产生的代谢物。(5R)-Dinoprost tromethamine 引起含己糖粘蛋白的剂量依赖性释放。
HY-79513
tert-Butyl [(R)-1-(methoxycarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate
Amino Acid Derivatives
Others
(R)-Methyl 2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-hydroxypropanoate 是一种丝氨酸衍生物。
HY-A0221
R 68070
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase ) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor ) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
HY-W016425
HY-W013416
HY-141692B
HY-P99408
HY-W133997
HY-W005913
HY-153100
HY-W040240
HY-107238
Others
Others
(3β,24R)-3-(Acetyloxy)eupha-7,25-dien-24-ol 是一种从 Broussonetia papyifera 树皮中分离出来的环戊烷三萜化合物。
HY-12422B
CDK
Cancer
(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride 是 Voruciclib hydrochloride 的异构体。Voruciclib 是一种具有口服活性 CDK 抑制剂。
HY-145193A
HY-101405
HY-121401A
HY-B0105BS
(-)-Ketoconazol-d3 ; (-)-R 41400-d3
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
(-)-Ketoconazole-d3 是 (-)-Ketoconazole 氘代物。(-)-Ketoconazole ((-)-R 41400) 是酮康唑的对映体之一。 酮康唑是两种对映体的外消旋混合物,左旋酮康唑和右旋酮康唑。
HY-141551B
Others
Others
(R)-GNE-274 是 GNE-274 的手性异构体。GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。
HY-100823
HY-B0180B
HY-B0180A
HY-B0180
HY-W130212
HY-157092B
ICMT
Cancer
(R)-ICMT-IN-3 (compound ent 2-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.01 μM)。
HY-111664
HY-N11015
HY-150072B
Others
Cancer
(R)-DS89002333 是 DS89002333 (HY-150072) 的对映异构体。DS89002333 是一种具有口服活性的 PRKACA 抑制剂,IC50 为 0.3 nM。
HY-14176A
Others
Cancer
(1R,3S)-Compound E 是 Compound E (HY-14176) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
HY-10443
Ro 4588161; R1626
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗 HCV 活性。Balapiravir 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10443A
Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。Balapiravir (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130642
HY-139218
HY-W001294
HY-12481A
Others
Cancer
SAR405 R enantiomer 是活性低于 SAR405 的一个对映体。 SAR405 是一个 PIK3C3/Vps34 抑制剂。
HY-14728
R1439; RO0728804
PPAR
Metabolic Disease
阿格列扎
Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
HY-147192
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体(E3 ligand )。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157690
HY-W009038
HY-W011003
HY-W011019
HY-100328
HY-78899A
Others
Cancer
(4R,5S)-Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-139553A
(R)-ATI-450; (R)-CDD-450
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2 )通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
HY-50081
HY-U00117
HY-108539A
Ras
Metabolic Disease
(R)-CE3F4 是一种有效、选择性的 cAMP 活化交换蛋白 1 (Epac1 ) 抑制剂,IC50 值为 4.2 μM,对其选择性是对 Epac2 (IC50 ,44 μM) 的 10 倍。(R)-CE3F4 的活性高于 racemic CE3F4 和 (S)-CE3F4。
HY-14664CS
HY-130847
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-14149
HY-14664DS
HY-A0124A
(6R)-BH4 dihydrochloride; (6R)-Tetrahydro-L-biopterin dihydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸沙丙蝶呤
Sapropterin ((6R)-BH4) dihydrochloride 是一种口服有效的苯丙氨酸羟化酶 (PAH) 酶辅因子,可有效降低血液苯丙氨酸的浓度。Sapropterin dihydrochloride 可用于苯丙酮尿症 (PKU) 的研究。
HY-A0124
HY-106376
Buthionine sulfoximine; BSO
Ferroptosis
Cancer
DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成 (glutamylcysteine synthetase biosynthesis ) 的有效抑制剂。
HY-105022
R 58735
Tau Protein
Neurological Disease
Sabeluzole (R 58735) 是一种苯并噻唑衍生物,具有抗缺血、抗癫痫和增强认知的特性。Sabeluzole 通过阻止 tau 表达保护大鼠海马神经元免受 NMDA 和谷氨酸诱导的神经毒性。Sabeluzole 增强大鼠的记忆力,并防止 Chlordiazepoxide 的遗忘效应。Sabeluzole 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-B0203
HY-B0203A
HY-N3745
Others
Others
(-)-(7R, 8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol (compound 10) 是一种木脂素,可从小钩耳草 (Hedyotis uncinella) 中分离得到。
HY-Y1080
HY-112436A
HY-40354B
HY-B0814S
HY-13534
HY-142050
HY-B0411
HY-132938
HY-N4264
HY-103319
HY-N3859
HY-W357137
(3R,4S)-3,4-Dihydroxyoxolan-2-one
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
L-Threonolactone ((3R,4S)-3,4-Dihydroxyoxolan-2-one) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-N2495A
(-)-Isomucronulatol; 2H-1-Benzopyran-7-ol
Others
Others
异微凸剑叶莎醇
(R)-Isomucronulatol 是可从 sphaerophysa salsula 种子中分离得到的类黄酮。
HY-106376B
Buthionine sulfoximine hydrochloride; BSO hydrochloride
Ferroptosis
Cancer
DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride (Buthionine sulfoximine hydrochloride) 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成 的有效抑制剂。
HY-118634S
HY-152777
HY-Y0152A
(8R,9S)-Cinchonine monohydrochloride hydrate; LA40221 monohydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Infection
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然化合物,已被有效用作抗疟剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。Cinchonine monohydrochloride hydrate 也是人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 对脂肪生成具有抑制作用。
HY-43426
HY-130711C
VH032-C3-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-114176B
HY-114176A
HY-147025
HY-400708
Others
Cancer
(R)-Benzyl 2-cyclopropyl-2-hydroxyacetate 可用于合成吡咯烷类化合物,是 ADC 应用相关的分子。
HY-111271B
HY-12532
HY-157660
Others
Others
15(R)-Prostaglandin F1α (compound 10) 是 PGF1α 的 C-15 差向异构体。
HY-135383A
HY-151689
ADC Linker
Others
(2S,3R)-Fmoc-Abu(3-N3)-OH 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。(2S,3R)-Fmoc-Abu(3-N3)-OH 可用于各种生化研究。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是一种选择性的、具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
HY-D0193A
HY-Z0081
HY-141016
HY-17503S1
HY-14277A
HY-14277
HY-P3918
p38 MAPK
Others
EGF-R (661-681) T669 Peptide 是一种 MAPK 底物,可用于测量 MAPK 催化活性。
HY-146862S
Isotope-Labeled Compounds
Others
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxononadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3-d5 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 是 D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxononadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 的氘代物。
HY-146871S
Isotope-Labeled Compounds
Others
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxopentadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3-d5 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 是 D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxopentadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 的氘代物。
HY-146872S
Isotope-Labeled Compounds
Others
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3-d5 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 是 D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 的氘代物。
HY-100703
Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。
HY-152784
HY-D1311
Fluorescent Dye
R110 azide, 6-isomer 是带有叠氮基团的罗丹明染料的变构体,可标记 DNA 片段。它能够使毛细管电泳的基因分型实验和凝胶迁移实验的结果变得可视化。
HY-W022536
HY-10791
HY-W002530
HY-103555
HY-112078
VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-50202
HY-151639
ADC Linker
Others
(2S,4R)-H-L-Pro(4-N3)-OH 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。(2S,4R)-H-L-Pro(4-N3)-OH 可用于各种生化研究。
HY-151639A
ADC Linker
Others
(2S,4R)-H-L-Pro(4-N3)-OH (hydrochloride) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。(2S,4R)-H-L-Pro(4-N3)-OH (hydrochloride) 可用于各种生化研究。
HY-162413
Src
Cancer
(R)-LW-Srci-8 是一种选择性的 c?Src 共价抑制剂 (IC50 = 35.83 nM),可以通过靶向c?Src激酶 的自磷酸化位点 (Y419) 来破坏 c?Src 的自磷酸化。
HY-138550A
HY-112929B
Phosphatase
Cancer
(1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 (HY-112929) 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂。(1S,2S,3R)-DT-061 可作为阴性对照研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肺癌肿瘤。
HY-125858B
Others
Others
(S,R,S)-MI-1061 是MI-1061(HY-125858) 的异构体。(S,R,S)-MI-1061 可以用来合成Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的
MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂
(IC50 =4.4 nM;
Ki =0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-113986
(R)-Fadrozole; (R)-CGS 16949A free base; FAD286
Others
Cardiovascular Disease
Dexfadrostat ((R)-Fadrozole) 是有效的非甾体类抑制剂。Dexfadrostat 还抑制人胎盘芳香化酶 (pIC50 = 6.17) 和醛固酮生物合成。Dexfadrostat 能逆转自发性高血压心力衰竭大鼠的心脏纤维化。
HY-138551A
HY-126456
VH032-propargyl; VHL ligand 7
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体,用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50202A
HY-135045
VH032-C4-COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC 。
HY-152384
HY-42424
VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-42424A
VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
HY-101354
HY-P3173
R-enzyme
Endogenous Metabolite
Others
Pullulanase (R-enzyme) 是一种淀粉脱支酶,常用于生化研究。Pullulanase 水解淀粉、支链淀粉、普鲁兰和相关低聚糖中的 α-1,6 糖苷键。Pullulanase 在糖化过程中将多糖转化为小发酵糖。
HY-19908B
Others
Metabolic Disease
(R)-BAY-85-8501 是BAY-85-8501活性较低的对映体。BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE ) 的一个有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 65 pM。
HY-N10778
Others
Others
(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 是一种葫芦烷型三萜。(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 在 MTT 法检测中对 5 种癌细胞系 MCF-7、HepG2、Du145、Colon205 和 HL-60 均无抑制作用。
HY-W002421
HY-101725A
Ro 11-3624; Ro 11-3624/001
Parasite
Others
Others
(R)-Meclonazepam (Ro 11-3624) 是 Meclonazepam 的一种非活性对映异构体。Meclonazepam 是一种苯二氮卓类衍生物,具有抗血吸虫病活性。
HY-77584
HY-130694
15-epi-Prostaglandin E2
Others
Others
15(R)-Prostaglandin E2 是一种可从柳珊瑚皮层中分离得到的前列腺素衍生物。
HY-D1599
HY-79123
HY-117368
HY-100808S
(R)-Serine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
D-Serine-d3 ((R)-Serine-d3 ) 是一种氘代标记的 D-Serine (HY-100808)。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
HY-N1372
HY-115729A
HY-14291B
(2R)-LAF237; (2R)-NVP-LAF 237
Others
Metabolic Disease
(2R)-Vildagliptin 是 Vildagliptin (HY-14291) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV ) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
HY-103019B
(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
CDK
Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 BAY-1251152的一个对映体,旋光性为(-)。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。
HY-Z0075
HY-100542
HY-151698B
Biochemical Assay Reagents
Others
(R,E)-TCO-NHS Ester 是一种 Click Amino Acid,可用于标记含胺化合物或生物分子。TCO-NHS ester 含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-N10856
Others
Others
2H-1-Benzopyran-2-one, 6-[(1R,2S)-2,3-dihydroxy-1-methoxy-3-methylbutyl]-7-methoxy- 是一种香豆素。2H-1-Benzopyran-2-one, 6-[(1R,2S)-2,3-dihydroxy-1-methoxy-3-methylbutyl]-7-methoxy- 是首次从白芷 (Angelica dahurica ) 茎中分离得到。
HY-136163A
HY-10711A
(R)-NFPS hydrochloride
GlyT
Neurological Disease
ALX-5407 ((R)-NFPS) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂,IC50 值为 3 nM。ALX-5407 hydrochloride 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。
HY-124607
GSK-3
Neurological Disease
(R)-BRD3731 是一种 GSK3 的抑制剂,对 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。
HY-11018A
HY-131866
VH 032 amide-alkylC2-acid
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-CO-C2-acid (VH 032 amide-alkylC2-acid) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于 PROTAC的研究和开发。(S,R,S)-CO-C2-acid 包含 E3 连接酶配体烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-I1070
HY-10508
MEK
Cancer
(R)-PD 0325901CL 是 PD 0325901CL 的异构体。PD 0325901CL 是参与癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶 (MEK ) 的选择性抑制剂。PD 0325901CL 在体外和体内抑制癌细胞的生长。
HY-163225
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-W008446
Amino Acid Derivatives
Others
(2S,4R)-4-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-1-(tert-butoxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid 是一种脯氨酸衍生物。
HY-A0295
HY-130640
HY-W396889
HY-B0411A
HY-B0203B
HY-157829
HY-42994
HY-11018B
HY-129941A
VH032-C10-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-129941
VH032-C10-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-157571S
HY-B0203AR
R 065824 hydrochloride (Standard)
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
盐酸奈必洛尔 (标准品)
Nebivolol (hydrochloride) (Standard) 是 Nebivolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一种 β 受体阻滞剂,具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。
HY-152781
HY-10562A
HY-P3346
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 是一种有效的 APJ 激动剂,Ki 为 0.6 nM。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 可以激活 Gαi1 (EC50 =0.8 nM) 并募集 β-arrestin2 (EC50 =31 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 表现出延长的心脏作用。
HY-W040333
HY-103603B
VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-14531
HY-W190956
Others
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-acid 是一种合成的 PROTAC 配体,它将 E3 连接酶配体与 PEG4 臂结合在一起,从而增强了 PROTAC 药物的研究和发现。
HY-15078
(R)-SPD502
iGluR
Neurological Disease
NS1219 ((R)-SPD502) 是 NS 1209 HY-15074 的异构体。NS1209 是一种选择性 AMPA 受体拮抗剂,具有神经保护活性。NS1209 可用于中风、神经性疼痛和癫痫的研究。
HY-100741A
Others
Cancer
(S,R)-S63845 是 S63845 (HY-100741) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1 ) 抑制剂,结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。
HY-136008A
VH032-PEG1-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) dihydrochloride 包含一个用于 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和一个 PROTAC 连接物。(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 dihydrochloride 可用于 PROTACs 的设计。
HY-B0454S
HY-152783
HY-152779
HY-101335
mGluR
Neurological Disease
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50 : mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50 : mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
HY-139968S
Isotope-Labeled Compounds
Others
13,14-Dihydro-15(R,S)-hydroxy-16,16-difluoro Prostaglandin E1-d4 是 13,14-Dihydro-15(R,S)-hydroxy-16,16-difluoro Prostaglandin E1 的氘代物。
HY-W011053S
HY-N4051
Others
Others
3"-O-β-D-Glucopyranosyl-(2"R)-heraclenol (compound 4) 是一种从 Heracleum rapula Franch 的根中提取的天然产物。
R)-heraclenol"/>
HY-10014
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-78932C
Others
Cancer
(2S,3R)-Dap-NE hydrochloride 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂,具有抗癌活性。
HY-108059
HY-30237
Seliciclib; CYC202
CDK
Cancer
(R)-Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 CDKs 抑制剂,抑制 CDK5 ,Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。
HY-163221
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-153012
HY-A0052S
Telaprevir, (R)-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-Cyclohexyl-N-(2-pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-[(1R)-1-[2-(cyclopropylamino)-2-oxoacetyl]butyl]octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide-d4 是氘代标记的 (1S,3aR,6aS)-(2S)-2-Cyclohexyl-N-(2-pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-[(1R)-1-[2-(cyclopropylamino)-2-oxoacetyl]butyl]octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide。
HY-151791
ADC Linker
Others
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-15266
PRI 2202; Impurity D of Calcipotriol
VD/VDR
Cancer
24R-Calcipotriol(PRI 2202)是钙泊三醇的杂质,钙泊三醇是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物。
HY-B0454AR
HY-152652
HY-106376A
L-Buthionine sulfoximine; L-BSO
Ferroptosis
Cancer
L-丁硫氨酸-亚砜亚胺
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-150072A
Others
Cancer
(2S,4R)-DS89002333 是 DS89002333 (HY-150072) 的对映异构体。DS89002333 是一种具有口服活性的 PRKACA 抑制剂,IC50 为 0.3 nM。
HY-132189
R101933
P-glycoprotein
Cancer
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,IC50 值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。
HY-15464A
AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
(R)-(-)-醋酸棉酚
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2 ,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
HY-136184
VH032-phenol-C4-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
HY-B0454S2
HY-90005R
HY-100808
HY-133807B
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-B0661A
HY-14818
R 125489
Influenza Virus
Infection
拉尼那米韦
Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,其对流感病毒 H12N5 NA (N5),pH1N1 N1 NA (p09N1) 和 A/RI/5+/1957 H2N2 N2 (p57N2) 的 IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。
HY-17039
HY-106019C
HY-111095S1
(R)-2-Hydroxypropionic acid-13 C; D-Lactic acid-13 C
Isotope-Labeled Compounds
Others
D-乳酸-13 C
D-(-)-Lactic acid-13C ((R)-2-Hydroxypropionic acid-13C) 是一种 13 C 标记的 D-Lactic acid。D-(-)-Lactic acid-13C 可作为内标使用,也可用于代谢示踪等研究。
HY-101930B
11β-HSD
Metabolic Disease
(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。
HY-125378A
(7R)-SBI-0636457; (7R)-SB1-0636457
Others
Cancer
(7R)-SBP-0636457 是 SBP-0636457 (HY-125378) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
HY-103606
VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl (VH032-PEG6-C4-Cl) 由 E3 配体与 25 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-N11465
Others
Others
(25R)-Spirost-4-ene-3,6,12-trione 是一种天然产物,可以从 T. terrestris L 中分离得到。
HY-119515
HY-151836
ADC Linker
Others
(2S,3R)-H-Abu(3-N3)-OH (hydrochloride) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(2S,3R)-H-Abu(3-N3)-OH (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0471
HY-N1170
(2R)-Taxiphyllin
Others
Tyrosinase
Others
Taxiphyllin (2R-Taxiphyllin) 是一种植物氰苷,对酪氨酸 (tyrosinase) 具有抑制活性。Taxiphyllin 在 BRL-3A 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 18.75 μm,对 Staphylococcus aureus 表现出抗菌活性,EC50 为 0.96 μM。
HY-106376C
L-Buthionine sulfoximine hydrochloride; L-BSO hydrochloride
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-103608
VHL Ligand-Linker Conjugates 11; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-152561
HY-152651
HY-W091788
Others
Others
(2S,3R,5S)-7-Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine 是 7-Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine (HY-W048490) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine 是包含 7-Deazaadenine 的修饰的寡核苷酸。
HY-125846
VH032-PEG1-OTs; VHL Ligand-Linker Conjugates 2; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 51
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-OTs 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。
HY-W242887S2
HY-B0454S1
HY-148896
HY-108494
HY-17436S3
HY-17514
HY-136238
HY-D0258
Fluorescent Dye
Others
Alizarin Yellow R sodium 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-108495
ML248
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
CYM50308 (ML248) 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4 -R ) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4 -R 的选择性比 S1P5 -R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1 -R,S1P2 -R 和 S1P3 -R 没有活性。
HY-151850
ADC Linker
Others
(2S,4R)-Fmoc-L-Pro(4-N3)-OH 是一种含有叠氮化物的点化学试剂。(2S,4R)-Fmoc-L-Pro(4-N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19654B
(1S,5R)-GSK598809
Dopamine Receptor
Others
(-)-GSK598809 ((1S,5R)-GSK598809) 是 GSK598809 的异构体。GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂。
HY-W242887S3
HY-P1205
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat)
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-P99538
LFB-R603; TG-1101; TGTX-1101
CD20
Cancer
乌妥昔单抗
Ublituximab (LFB-R603; TG-1101; TGTX-1101) 是靶向 CD20 抗原上独特表位的下一代 1 型嵌合单克隆抗体。Ublituximab 具有抗癌作用。
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-115644
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R ) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
HY-12475
HY-114176
VH032-C4-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC 。
HY-103607
VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl (VH032-PEG2-C4-Cl) 由 E3 配体与 13 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-N1224
Others
Others
(22E,24R)-Stigmasta-4,22-dien-3-one 是从海绵中分离得到的类固醇。
HY-N8011
Others
Others
25(R)-3β,17α-Dihydroxy-5α-spirostan-6-one 3-O-α-D-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside 是一种可以从百合 (Lilium brownii var. viridulum ) 中分离得到的化合物。
HY-14788
HY-P3347
HY-103602
VH032-PEG3-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
HY-103604
VH032-PEG4-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
HY-116494A
Others
Cancer
(6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-P0227
HY-125845
VH032-NH2; VHL ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-101763B
VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-P99259
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103602A
VH032-PEG3-NH2; VHL Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
HY-103604A
VH032-PEG4-NH2; VHL Ligand-Linker Conjugates 4 ; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
HY-W017255
L-R-(3-Thieyl)glycie; L-α-3-Thieylglycie
Amino Acid Derivatives
Others
(S)-3-Thienylglycine (L-R-(3-Thieyl)glycie; L-α-3-Thieylglycie) 是一种氨基酸类及其衍生物。
HY-W013289
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2‘-甲氧基肌苷
9-((2R,3R,4R,5R)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)-3-methoxytetrahydrofuran-2-yl)-9H-purin-6-ol (2'-O-methylinosine) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-125263B
Others
Cancer
(R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD ),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-160555A
HY-78746A
Amino Acid Derivatives
Others
D-Proline, 3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-, (3S,4R,5S)-rel- 是一种脯氨酸衍生物。
HY-P990093
HY-139345
HY-128941
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
CCK2R Ligand-Linker Conjugates 1 是一种配体-linker 偶联物,其通过亲水性肽 linker 与具有细胞毒性的微管剂抑制剂 Desacetyl Vinblastine Hydrazide (DAVBH) 和Tubulysin B Hydrazide (TubBH) 结合。
HY-133487B
HY-133487
HY-136006
VH032-C6-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
HY-152770
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
6-((2R,3R,4R,5R)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)-3-methoxytetrahydrofuran-2-yl)-3-(2-oxopropyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5(6H)-one 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-123587A
Others
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-136006A
HY-148668
HY-131387
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。
HY-146874S
Isotope-Labeled Compounds
Others
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]-2-[[(9Z)-1-oxo-9-hexadecen-1-yl]oxy]propyl hydrogen phosphate]-d5 , ammonium salt (1:1) 是一种同位素标记物。
HY-146873S
Isotope-Labeled Compounds
Others
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]-2-[[(9Z)-1-oxo-9-tetradecen-1-yl]oxy]propyl hydrogen phosphate]-d5 , ammonium salt (1:1) 是一种同位素标记物。
HY-43066
DNA/RNA Synthesis
Others
(2R,3R,4R,5R)-2-((Bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(2-(((E)-(dimethylamino)methylene)amino)-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-yl)tetrahydrofuran-3-yl (2-cyanoethyl) diisopropylphosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
HY-123960A
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-123960
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-N0596
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 4
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130711
VH032-C3-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-130271
VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。
HY-143276
HY-N9165
Others
Others
15,16-Epoxy-12R-hydroxylabda-8(17),13(16),14-triene 是一种从 Aframomum aulacocarpos 的种子中分离得到的化合物。
HY-120139A
Others
Cancer
(R)-KMH-233 是 KMH-233 (HY-120139) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。KMH-233 是一种有效,可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂,可抑制LAT1底物,l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下,KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-W758126
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-79548
HY-101763A
VH032-NH2 monohydrochloride; VHL ligand 1 monohydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) hydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-162174
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
MBL-IN-2 ((2R, 2R')-5αC) 是 Metallo-β-lactamase (MBL) 抑制剂,能抑制 New Delhi Metallo-β-lactamase-1 (NDM-1) IC50 为 0.3 μM. MBL-IN-2 ((2R, 2R')-5αC) 可以用于β内酰胺类抗生素的耐药性的研究。
HY-103605
VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 基于一个 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-Y1002S
3-Hydroxypropyl methyl sulfide-d3 ; 3-Methylmercapto-1-propanol-d3 ; 4-Thiapentan-1-ol-d3 ; gamma-Hydroxypropyl methyl sulfide-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Methionol-d3 是氘代标记的 ((3S,4R,5R)-3,4,5,6-tetrahydroxy-2-oxohexyl)-L-asparagine。
HY-N0908
HY-12296A
(3S,5S,6R)-AMG 232; (3S,5S,6R)-KRT-232
Others
Cancer
(3S,5S,6R)-Navtemadlin 是 Navtemadlin (HY-12296) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
HY-B0661
HY-14605S
(R)-AGN1135-13 C3 mesylate; TVP1012-13 C3 mesylate
Isotope-Labeled Compounds
Others
甲磺酸雷沙吉兰-13 C3
Rasagiline-13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂,对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-120358
HY-108591
HY-145053A
HBV
Infection
(5S,8R)-HBV-IN-10 是compound 6 (WO2021204258A1) 的异构体。Compound 6 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.1 μM< EC50 ≤1 μM)。详细信息来自专利 WO2021204258A1,compound 6。
HY-41094
(1S,4R)-p-Mentha-2,8-dien-1-ol
Others
Others
cis-Isolimonenol ((1S,4R)-p-Mentha-2,8-dien-1-ol) 是精油的一种化学组成成分。
HY-136186
VH032-C7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-136186B
VH032-C7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-12085S2
HY-42487B
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(R)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体,这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-110402
VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-130711A
VH032-C3-NH2 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-43913
HY-14605
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N9533
Others
Others
16R-Hydroxy-3-oxolanosta7,9(11),24-trien-21-oic acid 是一种羊毛脂素, 存在于斯里兰卡担子菌 Ganoderma applanatum 中。
HY-14342A
Others
Metabolic Disease
(R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-11018S2
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM,可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究,如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)。
HY-153193
HY-103602B
VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 1 dihydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接剂缀合物,含有 PROTAC 技术中使用的基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和含 3 个单元 PEG 的连接体。
HY-P3291
ZP7570
GCGR
Metabolic Disease
Dapiglutide (ZP7570) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 受体 1R (GLP-1R )/胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R ) 双重激动剂。Dapiglutide 可用于短肠综合征 (SBS) 研究。
HY-101708
Others
Neurological Disease
N-[(1R)-4-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-[[[(1R)-1-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-α-phenylbenzeneacetamide 是一种抗惊厥剂,有研究广泛强直和部分性发作挛性的潜质。
HY-100452A
HY-103603
VH032-PEG2-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 3 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 6
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride (VH032-PEG2-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-10574
R278474; TMC278; DB08864
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林
Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-P99672
MM 141; MM-005
IGF-1R
EGFR
Cancer
Istiratumab (M-6495) 是靶向 IGF-1R 和 ErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。
HY-143561
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-8 是一种有效的 TRKA 抑制剂,对 TRKAa、TRKA(G595R) 和 TRKC(G623R) 的 IC50 分别为 0.42、0.89 和 1.5 nM (WO2021115401A1, compound 3)。
HY-116830B
(R)-BRD0705
GSK-3
Cancer
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-P990090
CBP-201
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
HY-138553A
Others
Cancer
(S,R,S)-AHPC-isobutyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA 是 PROTAC BRD4 Degrader-12 (HY-138635) 的一部分。
HY-103603A
VH032-PEG2-NH2 ; VHL Ligand-Linker Conjugates 3 ; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 6 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 (VH032-PEG2-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-P2242A
HY-D0624
Fluorescent Dye
Others
Procion Yellow H-E 4R 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-W570889
DNA/RNA Synthesis
Others
(1R,3R,4R,7S)-3-(4-Amino-5-methyl-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-1-((bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-2,5-dioxabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl (2-cyanoethyl) diisopropylphosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
HY-101063
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-P3155
HY-104042
AG-881
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
HY-W004356S
(Rac)-GS-7340-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
(2R)-Isopropyl 2-((((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate-d5 是 (2R)-isopropyl 2-((((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate 的氘代物。
HY-121764
HY-B0267BS
mAChR
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-B0180S
HY-B0180S1
HY-P99385
HY-P0252B
α-Melanocyte-Stimulating Hormone free acid
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
α-MSH free acid (α-Melanocyte-Stimulating Hormone free acid) 是 MC3R 和 MC4R 激动剂,EC50 分别为 0.16 nM 和 5.6 nM。α-MSH free acid 刺激 MC3R 和 MC4R 的 cAMP 生成。
HY-111539
HY-P0242
HY-149854
HY-149854B
HY-B0682S1
Potassium Channel
Metabolic Disease
(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-W354252
HY-P1722
HY-119424
HY-100672B
HY-P0242A
HY-155330
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PZ-1922 (Compound 16) 是一种 可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 可逆地抑制 MAO-B (pIC50 : 8.93)。PZ-1922 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
HY-155155
SARS-CoV
Sigma Receptor
Infection
SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50 : 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力,Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
HY-109114
MT-7117
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂,对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力,Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-12790
HY-19540
HY-136183
HY-130816
VH032-O-Ph-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC,pKD 为 9.02。
HY-152558
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5’(R)-C-Methyl-N6-methyladenosine 是一种腺嘌呤核苷类似物。腺苷类似物大多可作为平滑肌血管扩张剂,也被证明能够抑制癌症进展。这一系列的热门产品有 Adenosine phosphate,Acadesine (HY-13417),Clofarabine (HY-A0005),Fludarabine phosphate (HY-B0028) 和 Vidarabine (HY-B0277)。
HY-149854A
HY-W377455
HY-13740G
HY-B0010AS
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Formoterol-d3 是 Arformoterol 氘代物。Arformoterol ((R,R)-Formoterol) 是 Formoterol 的 (R,R)-对映异构体,是一种长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR ) 激动剂,Kd 为 2.9 nM。Arformoterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-90009C
ent-IC-351
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
HY-155330A
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PZ-1922 free base 是一种可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 free base 可逆地抑制 MAO-B (pIC50 : 8.93)。PZ-1922 free base 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 free base 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
HY-10035A
Others
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-78931B
Others
Cancer
(S,S,S,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-136187
VH032-C5-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-136187A
VH032-C5-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1] 。
HY-116055
3-O-β-D-Galactopyranosyl-sn-glycerol
Others
Others
(2R)-甘油-O-β-D-吡喃半乳糖苷
(2R)-Glycerol-O-β-D-galactopyranoside (3-O-β-D-Galactopyranosyl-sn-glycerol) 是 lac 操纵子所有三种成分的良好底物,即β-半乳糖苷酶、乳糖转运体和硫代半乳糖苷转乙酰酶。
HY-111283
(+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor ) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转,而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用,且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
HY-116819
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-116819A
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-163145
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 11 (compound 1) 是一种选择性 α-突触核蛋白 (α-syn ) 寡聚物形成抑制剂。α-Synuclein inhibitor 11 不抑制 tau 4R(同工型 0N4R、2N4R)或 p-tau(同工型 1N4R)。α-Synuclein inhibitor 11 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-P1540
HY-Z4561S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Bortezomib trimer-d15 是 N,N',N''-((2S,2'S,2''S)-(((1R,1'R,1''R)-(1,3,5,2,4,6-Trioxatriborinane-2,4,6-triyl)tris(3-methylbutane-1,1-diyl))tris(azanediyl))tris(1-oxo-3-phenylpropane-1,2-diyl))tris(pyrazine-2-carboxamide)(Bortezomib Impurity) 氘代物。
HY-N1600
Others
Others
16(R/S)-Hydroxy-3,13Z-kolavadien-15,16-olide-2-one (compound 9) 是从 Polyalthia longifolia var. pendula 的未成熟果实中分离出的二萜化合物。
HY-101188
Histamine Receptor
Infection
INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4 R ) 拮抗剂 (hH4 R IC50 =4.8 nM, mH4 R IC50 =42 nM, rH4 R IC50 =32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
HY-121703
Others
Others
Rutacridone 是一种可以从 Ruta graveolens L. 菌株 R-19 培养得到的生物碱。
HY-152824
HY-107139
Melanocortin Receptor
Endocrinology
JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125 I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
HY-101924
HY-10896
HY-D0253
Basic Blue 11
Fluorescent Dye
Others
Victoria Blue R (Basic Blue 11) 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-149855
Sigma Receptor
Others
AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。AB10 对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 10 和 165 nM。AB10 能够逆转Capsaicin (HY-10448) 对模型造成的疼痛影响。
HY-W334680
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Amino-9-((2R,3S,4R,5R)-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-3,9-dihydro-6H-purin-6-one (9-β-D-[2'-Fluoro-2'-deoxy-arabinofuranosyl]-guanin) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-17514S
HY-126247B
Others
Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-100218A
HY-112289
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-117244
HY-163218
HY-131312
Mutant IDH1-IN-6
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132H ,IDH1 R132C ,IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
HY-153306
HY-147276
JW1601
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Izuforant (JW1601) (Compound 24) 是一种具有口服活性的组胺 H4 受体 (H4R ) 拮抗剂,对人 H4R 的 IC50 为 36 nM。 Izuforant 对人血清素3受体 (h5-HT3R ) 具有结合亲和力,IC50 为 9.1 μM。 Izuforant 具有较强的止痒和抗炎作用。
HY-149853
HY-136429
Optochin
Bacterial
Parasite
Infection
乙氢去甲奎宁
Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-136429A
Optochin hydrochloride
Bacterial
Parasite
Infection
乙氢去甲奎宁盐酸盐
Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-157543
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 是秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) 的有效抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 抑制微管蛋白聚合。
HY-120124
SUVN-G3031
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-109051C
Endogenous Metabolite
Cancer
Arfolitixorin sulfate 是一种有效的 5-Fluorouracil (5-FU) 调节剂。Arfolitixorin sulfate 是 [6R]-5,10-亚甲基四氢叶酸 ([6R]-MTHF) 的活性形式。Arfolitixorin sulfate 对于转移性结直肠癌的研究非常有效。
HY-P99410
AMG 714; PRV-015
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
奥司奇单抗
Ordesekimab (AMG 714; PRV-015) 是一种人 IgG1κ 抗 IL-15 (Interleukin Related ) 单克隆抗体。Ordesekimab 与 IL-15 的结合抑制 IL-15 与 IL-2Rβ 和 IL-15 受体复合物的共同 γ 链的相互作用,但不与 IL-15Rα 链相互作用。Ordesekimab 具有研究无反应性乳糜泻 (NRCD) 的潜力。
HY-W028142
HY-W338294S3
Deoxycytidine-d2 (monohydrate); Cytosine deoxyriboside-d2 (monohydrate); Deoxyribose cytidine-d2 (monohydrate)
Isotope-Labeled Compounds
Others
2'-Deoxycytidine-d2 (monohydrate) 是 (R)-2,3-Dihydroxypropanal 的氘代物。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-163214
HY-134188
HY-P3506
LY3437943
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。
HY-P3506B
LY3437943 acetate
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) acetate 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide acetate 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide acetate 可用于肥胖的研究。
HY-109012A
HY-162254
EGFR
Ack1
Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂,IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖,具有抗肿瘤活性。
HY-17447AS
(1S,2R)-SKF 385-d5 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1,MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7,2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-161183
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-138621
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 19 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 19 对 K. pneumoniae ,(M-R)S. aureus 和 (M-R,V-R)S. aureus 具有抗菌活性, 其 MIC 值为 0.022, 0.022 和 0.045 mg/mL。
HY-109036
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-142162
HY-10684
ACR16; ASP2314; FR310826
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pridopidine 是一种多巴胺 (DA ) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R ) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R ),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
HY-107623
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1 R 拮抗剂,对 hMCH1 R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1 R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
HY-101046
5-HT Receptor
SARS-CoV
Neurological Disease
Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂,取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性,EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂,可用于神经疾病研究。
HY-136181A
HY-136181
HY-P3506A
LY3437943 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) TFA 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide TFA 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide TFA 可用于肥胖的研究。
HY-161366
PI3K
Cancer
OMS14 对磷酸肌醇 3-激酶 γ (PI3Kγ ) 和 PIK3CD/PIK3R1 有抑制作用,在 100 μM 时可抑制 19% PI3Kγ 和 65% PIK3CD/PIK3R1 活性。OMS14 对多种癌细胞表现出抗癌功效。
HY-17514S2
R51211-d9
Fungal
Hedgehog
Bacterial
Autophagy
Cytochrome P450
Antibiotic
伊曲康唑-d9
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-112679
GCGR
Others
GLP-1 receptor agonist 2 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。
HY-146517
HY-139091
Taste Receptor
Others
FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂,其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。
HY-128656
HY-122608
SUVN-G3031 free base
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-B0454AS
R18134-d5 (nitrate) (2,4-Dichlorobenzyloxy-d5)
Fungal
Bacterial
Antibiotic
Infection
硝酸咪康唑 d5
Miconazole-d5 (nitrate) (2,4-Dichlorobenzyloxy-d5) 是 Miconazole nitrate 的氘代物。Miconazole nitrate (R18134 nitrate) 是咪唑类抗真菌剂。Miconazole nitrate 也具有抗菌作用。
HY-W012293
HY-15494
HY-P1349A
HY-128523
HY-128523A
HY-P99724
HY-153333
HY-B0661AS1
HY-110196
Others
Others
(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂,(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而,未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
HY-152678
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-125824
HY-133487A
HY-112484
HY-107382
HY-107382A
HY-P3375
IBI-362; LY-3305677; OXM-3
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-117580
HY-109012
HY-154978
Others
Cancer
Cisplatin-resistant cells-IN-1 (Compound 8) has high cytotoxicity against Cisplatin (HY-17394)-resistant cells. Cisplatin-resistant cells-IN-1 reduces the metabolic activity effectively in the low nanomolar range (IC50 : 0.14–1.79 μM in A549/A549-R, K562/K562-R, and MCF-7/MCF-7TamR cells).
HY-W394432
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
(2R,3S,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-(6-methyl-9H-purin-9-yl)tetrahydrofuran-3-ol (9-(2-Deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-6-methylpurine) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W048510
Others
Others
表奎宁定
Epiquinidine 是一种奎宁类似物,可用作 ggTas2r1 激动剂。Epiquinidine 在 10 µM 或超过 10 µM 时激活 ggTas2r1。
HY-144108
HCV
Infection
HCV-IN-35 (Compound (R)-3h) 是一种有效的 HCV 抑制剂。HCV-IN-35 具有研究感染性疾病的潜力。
HY-123109A
(S,S,S)-VH032-Boc
Others
Cancer
(S,S,S)-AHPC-Boc 是 (S,R,S)-AHPC-Boc (HY-123109) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
HY-101526
HY-133080
HY-B0471S3
HY-103156
5-HT Receptor
Neurological Disease
NAS181 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT1B 受体拮抗剂,Ki 值为 47 nM。NAS181 对 r5-HT1B 的选择性比牛 5-HT1B 受体 (Ki =630 nM) 高 13 倍。NAS181 通过抑制末端 r5-HT1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
HY-154532
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
9-(5(R)-C-Methyl-2,3,5-tri-O-benzoyl-D-ribofuranosyl)-6-chloropurine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI ),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-163394
HY-161418
HY-130711B
VH032-C3-NH2 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136006B
VH032-C6-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136008
VH032-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-131168
VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate) ,包含 VHL 配体。
HY-P3375A
IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-44630
(S,R,S)-AHPC-CO-C6-COOH
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH 032 amide-alkylC6-acid ((S,R,S)-AHPC-CO-C6-COOH) 是一种 VH032 类似物,可作为 VHL 的配体,招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH 032 amide-alkylC6-acid 可用于合成 PROTAC。
HY-17355BS
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-149335
Sigma Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物,也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3 R,Ki=7.7 nM,IC50 =215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性,具有抗伤害性活性,并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
HY-B0105S
HY-N5056
HY-W040288
HY-132934
BCRP
Cancer
Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂,在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中,EC50 值为13 nM。
HY-N11983
Others
Others
(25R)-Ruscogenin-3-yl α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[β-D-xylopyranosyl-(1→4)]-β-D-glucopyranoside (compound 1) 是一种甾体皂甙,能够从麦冬须 (Ophiopogon japonicus) 的根中分离得到。
HY-130638
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
HY-18678A
HY-161333
HY-111415
EGFR
Cancer
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂,对EGFR,EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M 和EGFRL858R/T790M/C797S 的IC50 分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。
HY-W243018S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1,2:5,6-Di-O-isopropylidene-a-D-glucofuranose-1,2,3,4,5,6-13 C6 是 13 C 标记的 (3aS,5R,6R,6aS)-5-((S)-2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-2,2-dimethyltetrahydrofuro[2,3-d][1,3]dioxol-6-ol。
HY-E70008
HY-Y0003
Others
Others
(Rac)-BINAP 是 (R)-BINAP (HY-W017757) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(R)-BINAP 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-Y0982
Others
Others
(S)-BINAP 是 (R)-BINAP (HY-W017757) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(R)-BINAP 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-P1504
HY-154286
HY-B0471S
HY-119942
c-Fms
Cancer
c-Fms-IN-8 (compound 4a)是 CSF-1R 的 2 型抑制剂,其IC50 值为9.1 nM。
HY-P4386
HY-P99712
HY-112185
LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,可以改善 2 型糖尿病。
HY-P1504A
HY-109029
INCB040093
PI3K
Cancer
Dezapelisib (NCB040093) 是一种有效的磷脂酰肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 抑制剂。Dezapelisib 是一种很有前景的研究策略,可用于研究特定的 R/R B 细胞淋巴瘤。
HY-P99702
HY-124956
HY-N10906
(4R ,4aS,5aS,6aR,6bS,7aR)-4-Hydroxy-3,6b-dimethyl-5-methylene-4,4a,5,5a,6,6a,7,7a-octahydrocyclopropa[2,3]indeno[5,6-b]furan-2(6bH)-one
Others
Others
(4R,4aS,5aS,6aR,6bS,7aR)-4-Hydroxy-3,6b-dimethyl-5-methylene-4,4a,5,5a,6,6a,7,7a-octahydrocyclopropa[2,3]indeno[5,6-b]furan-2(6bH)-one 是一种倍半萜内酯。
HY-148273
KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs
Ras
Cancer
Setidegrasib (example 8) 是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物,可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。Setidegrasib 是一种 PTOTAC 。
HY-122906
c-Fms
Inflammation/Immunology
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS ) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
HY-104036
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50 = 27 nM (IDH1R132H ), 28 nM (IDH1R132C ), 6.14 µM (IDH1WT ))。
HY-155030
HY-116096
15(R)-Prostaglandin E1; 15-Epiprostaglandin E1
15-PGDH
Others
15-epi-PGE1 (15R-Prostaglandin E1; 15-Epiprostaglandin E1) 是 PGE1 (HY-B0131) 的立体异构体,但生物活性较低。15-epi-PGE1 是人胎盘 15-羟基前列腺素脱氢酶 (15-PGDH ) 的非竞争性抑制剂,IC50 为 170 μM。
HY-122190
HY-153805
Others
Cancer
Z-NCTS是RNA 错配结合分子,可识别5’-r(XGG)-3’/5’-r(XGG)-3’ 序列 (X=U or A),是一种 RNA 分子胶。
HY-12872
EGF816
EGFR
Cancer
那扎替尼
Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1 。
HY-136055
HY-P99664
HY-P99452
HY-153865
PF-07081532
GCGR
Metabolic Disease
Lotiglipron (PF-07081532) 是一种具有口服活性的 GLP-1R 激动剂。Lotiglipron 可降低血糖和体重,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-B0526S
HY-18690
HY-129932
Others
Cancer
Pyrrolidine ricinoleamide ((R)-5d) 是一种脂肪酸酰胺,对包括人类胶质瘤 U251 细胞在内的一系列癌细胞具有有效的抗增殖活性。Pyrrolidine ricinoleamide 可以用于癌症的研究。
HY-111280
HY-12872A
EGF816 mesylate
EGFR
Cancer
那扎替尼甲磺酸盐
Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1 。
HY-116146
HY-18956
HY-144268
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN-7 (Compound R-13) 是一种有效的人碳酸酐酶 (hCA) 抑制剂,对 hCA I、II、IV 和 IX 的 Ki 分别为 60.7、320.7 和 2298 和 35.2 nM。
HY-B0374S1
HY-19668A
HY-18634
ZMC1
MDM-2/p53
Cancer
NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂,能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖,IC50值为8nM,对野生型p53细胞无抑制作用。
HY-114459
HY-15997
(-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride
Opioid Receptor
Infection
Cancer
(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂 (Kd =2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR ) (Kd =430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
HY-108841
HY-153834
Others
Cancer
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-153834A
Others
Cancer
GTI-2040 sodium 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 sodium 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-111385
HY-150729
HY-N1459S
HY-P1453
STAT
Cancer
CMD178 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-118590A
Topoisomerase
Cancer
ICRF-196 是 ICRF-193 (HY-118590) 的 (S,S)- 和 (R,R)- 异构体的外消旋混合物。ICRF-193 是一种 TopoII 抑制剂。 ICRF-196 可用于癌症的研究。
HY-146210
EGFR
Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50 =8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50 =6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-13106A
EMA401 sodium; PD-126055 sodium
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
HY-13106
HY-143312
HY-143312A
GLP Receptor
Metabolic Disease
V-0219 hydrochloride (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 hydrochloride 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-P99652
HY-162235
HY-12768
BLZ945
c-Fms
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
HY-12768A
BLZ945 hydrochloride
c-Fms
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
HY-128121
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50 =9.9 μM)。
HY-P1453A
STAT
Cancer
CMD178 TFA 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-155185A
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 8 (Compound (R)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂,Ki 为 265 nM,IC50 为 62 nM。NMDA receptor antagonist 8 可用于神经退行性疾病研究。
HY-P99197
CP-751871
IGF-1R
Cancer
芬妥木单抗
Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-N10562
P-glycoprotein
Cancer
Mutabilol (compound 1) 是一种有效的 p-糖蛋白 (P-gp ) 调节剂。Mutabilol 是一种可以从Plectranthus mutabilis 叶中分离得到的天然产物。Mutabilol 增加 NCI-H460/R 细胞中P-gp 的表达。
HY-115984
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 8 (compound R-13) 是一种苄基衍生物,一种有效的人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂,对 hCA I、hCA II、hCA IV 的 Ki 值分别为 60.7 nM、320.7 nM、2298 nM。
HY-128597
HY-112120
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2-Amino-6-chloro-9-(3-deoxy-3-fluoro-beta-D-ribofuranosyl)-9H-purine ((2R,3S,4S,5R)-2-(2-Amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-4-fluoro-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-ol) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-118590
Topoisomerase
Cancer
ICRF-193 是一种 TopoII 抑制剂。(S,S)- 和 (R,R)-ICRF-193 组成外消旋混合物 ICRF-196 (HY-118590A)。ICRF-196 可用于癌症研究。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-107734
HY-112601
HY-135680
I-OMe-AG 538
IGF-1R
Metabolic Disease
Cancer
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα 抑制剂,IC50 为 1 μM。
HY-135279
CFTR
Inflammation/Immunology
CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR ) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
HY-P4385
PTHR
Metabolic Disease
(Asn10,Leu11,D-Trp12)-pTH-Related Protein (7-34) amide (human, mouse, rat) 是一种有效的 PTH-1R 拮抗剂。
HY-P3137
HY-79077
AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐
Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-15494S1
HY-141411
(Rac)-MRI-1867
Cannabinoid Receptor
NO Synthase
Others
(Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1 R/iNOS 双重靶向抑制剂,对 CB1 R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
HY-157391
HY-P99659
HY-B0374AS
HY-P99218
Sch 717454; 19D12
IGF-1R
Cancer
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
HY-P9926
HY-151107
HY-139559
HY-147250A
RLY-4008 hydrochloride
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
HY-147250
RLY-4008
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-108822
Arcalyst; IL 1 Trap; Interleukin 1 Trap
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Rilonacept (Arcalyst) 是一种二聚体融合蛋白,是一种白细胞介素 1 抑制剂。 Rilonacept 由连接到人 IgG1 的 Fc 部分的 IL-1R 组分的细胞外部分的配体结合域组成。 Rilonacept 可用于 cryopyrin 相关周期性综合征的研究。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-115682
HY-100827
HY-117580S
HY-10262
HY-155481
HY-N0742
Others
Others
洋艾素
Absinthin 是一种结构独特的三萜类化合物,这是艾草苦味高的原因。Absinthin 是苦味受体 hTAS2R46 的一种激动剂,它通过 hTAS2R46 介导的受体特异性机制降低组胺诱导的细胞内 Ca2+ 升高。
HY-P2994
3-HBDH
Endogenous Metabolite
Others
3-Hydroxybutyrate dehydrogenase (3-HBDH) 3-羟基丁酸脱氢酶是一种线粒体酶,常用于生化研究。3-Hydroxybutyrate dehydrogenase 参与酮体的合成和降解以及丁酸的代谢。3-Hydroxybutyrate dehydrogenase 催化 (R)-3-羟基丁酸转化为乙酰乙酸酯。
HY-P99902
FAP-IL2v
Interleukin Related
Cancer
Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) 是一种免疫细胞因子,包括一种抗成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα ) 的抗体和一种只结合 IL-2Rβγ 的 IL-2 变体。Simlukafusp alfa 是一种人 IgG1 抗体。
HY-112337
VEGFR
PDGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-44 (compound 4b) 是一种选择性 VEGF-R2 (Flk-1) 抑制剂,IC50 值为 70 nM。VEGFR-2-IN-44 还抑制 PDGF-Rβ ,IC50 为 920 nM。
HY-P3959
CRFR
Endocrinology
(Tyr0)-Urocortin, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 型 (CRF-R1 ) 和 2 型 (CRF-R2 ) 的高亲和力激动剂。抑制结合常数 (Ki) 为 1-2 nM。
HY-119104
HY-126297
HY-P9923
HY-103146
HY-153386
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-B0025
HY-153991
HY-P99412
OSE-127
Interleukin Related
Cancer
芦维奇单抗
Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效,具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
HY-N0328
HY-110114
Others
Others
Gue1654 是 OXE-R 的调节剂。Gue1654 抑制 Gβγ 但不抑制 Gα 信号传导,该信号由化学引诱受体 OXE-R 激活 Gα(i)-βγ 触发。Gue1654 不会直接干扰 Gβγ 处或下游的信号传导。
HY-154829A
Others
Inflammation/Immunology
AC-099 hydrochloride (化合物 3) 是一种选择性的 NPFF2R 完全激动剂 (EC50 =1189 nM),也是 NPFF1R 部分激动剂 (EC50 =2370 nM)。AC-099 hydrochloride 能减弱脊神经结扎诱导的大鼠超敏性。
HY-154829
Others
Inflammation/Immunology
AC-099 hydrochloride (化合物 3) 是一种选择性的 NPFF2R 完全激动剂 (EC50 =1189 nM),也是 NPFF1R 部分激动剂 (EC50 =2370 nM)。AC-099 hydrochloride 能减弱脊神经结扎诱导的大鼠超敏性。
HY-121736
HY-135507
HY-N6611
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3,化合物 3,是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-18646
HY-162299
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂,对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
HY-17585
HY-B0843AS
Fungal
Infection
Metalaxyl-M-d6 是 Metalaxyl-M 的氘代物。 Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide ) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
HY-158081
HY-N4267
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-19969
HY-116429A
HY-154613
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
(2R-cis)-5-[Tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-4-oxo-2-furanyl]-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-116820
HY-P1852
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种神经肽,是甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 激动剂。TIP 39 在不同物种中是高度保守的。不同物种中的 TIP 39 都可激活腺苷酸环化酶并通过甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 提高细胞内钙水平。
HY-P99396
HY-162339
HY-10253
HY-P2221
ZP1848
GCGR
Inflammation/Immunology
Glepaglutide (ZP1848),一种长效的 GLP-2 类似物,是一种有效的 GLP-2R 激动剂。Glepaglutide 可减少粪便排出量并增加肠道吸收。Glepaglutide 可减轻小肠炎症。Glepaglutide 可用于炎症性肠病 (IBD) 和克罗恩病的研究。
HY-P2221B
ZP1848 acetate
GCGR
Inflammation/Immunology
Glepaglutide (ZP1848) acetate,一种长效的 GLP-2 类似物,是一种有效的 GLP-2R 激动剂。Glepaglutide acetate 可减少粪便排出量并增加肠道吸收。Glepaglutide acetate 可减轻小肠炎症。Glepaglutide acetate 可用于炎症性肠病 (IBD) 和克罗恩病的研究。
HY-111022
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
HY-P99417
HY-121743
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-143329
HY-B1790
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-142843
HY-151967
Influenza Virus
Infection
Anti-IAV agent 1 (Compound (R)-1a) 是一种具有口服活性的抗甲型流感病毒 (IAV ) 剂,对 IAV H1N1 和 Oseltamivir 抗性 IAV H1N1 的 IC50 分别为 0.03 μM 和 0.06 μM。
HY-P4109
NT21MP; V1 peptide
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) 是 CXCR4 的拮抗剂。vMIP-II 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 以 190 nM 的 IC50 CXCR4 竞争性地与 125I-SDF-1R 结合。
HY-76569S1
PNU-200577-d14 ; 5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14
mAChR
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
(R)-Hydroxytolterodine-d14 是氘代标记的 Desfesoterodine (HY-76569)。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
HY-119442
HY-103130
HY-151105
HY-156113
RET
Cancer
RET-IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂,具有抗癌活性。RET-IN-25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC),对 TT(C634R) MTC 的 IC50 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。
HY-160227A
HY-160227
HY-112185A
LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,可改善 2 型糖尿病。
HY-18785
HY-163289
Others
Inflammation/Immunology
TSLP binder-1 (化合物 46) 是一种双环肽,在 IL-7Rα 亚基使用的位点与胸腺基质淋巴细胞生成素 (TSLP) 结合,对 TSLP 表现出高亲和力,KD 为 13 nM。TSLP binder-1 在大鼠血浆和大鼠肺 S9 组分中表现出良好的稳定性。
HY-P1531
HY-163065
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-P1858
HY-125845A
(S,S,S)-VH032-NH2 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的,可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。
HY-145308
HY-P1858A
HY-P3852
HY-N3461
Others
Others
Isorauhimbine 是一种生物碱,能够从萝芙藤 (R. serpentina ) 中分离得到。
HY-P990084
HY-129657
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 4 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂,EC50 为 64.5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2009111700A2,例 87。GLP-1 receptor agonist 4 可用于糖尿病研究的研究。
HY-110365
Sephin1 Carbonate; IFB-088 Carbonate
Phosphatase
Infection
Icerguastat (Sephin1) Carbonate,一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物,是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat Carbonate 抑制 eIF2α 去磷酸化,从而延长保护反应。Icerguastat Carbonate 具有抗朊病毒作用。
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂,对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-153920
ABSK021
c-Fms
Cancer
Pimicotinib 是一种具有抗肿瘤活性的 CSF1R 抑制剂。
HY-107624
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素 1 受体 拮抗剂,MCH1R 和 MCH2R 的 IC50 s 分别为 13.5,>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
HY-101768
FGFR
c-Fms
Cancer
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
HY-134189
HY-100449A
HY-12324
HY-B0203BS2
HY-133780
EGFR
Autophagy
Cancer
Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质,Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt ,EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
HY-155706
HY-B0471S1
HY-10261S1
BIBW 2992-d4
EGFR
Autophagy
Cancer
阿法替尼 d4
Afatinib-d4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt ,EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
HY-150905
EGFR
Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体,是一种 EGFR 突变抑制剂,对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
HY-N7774
HY-163452
Others
Metabolic Disease
Squalene synthase-IN-2 (comppund isomer A-(1S, 3R)-14i) 是一种具有口服活性的角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,对角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 和胆固醇合成 (cholesterol synthesis ) 的 IC50 值为 3.4,99 nM。Squalene synthase-IN-2 具有降低血浆胆固醇和甘油三酯。
HY-P10079
HY-15292
Others
Cardiovascular Disease
S107 是一种口服有效的,可渗透血脑屏障的化合物,通过增强钙稳定蛋白 calstabin 2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏,预防心律失常,提高癫痫发作阈值。
HY-10346
MP412
EGFR
Cancer
AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R ,EGFRT790M ,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
HY-134189A
HY-103558
mGluR
Neurological Disease
LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂,EC50 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。
HY-144451
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
HY-153354
HY-157011
HY-131578
HY-50866
HY-50866B
AEW541 dihydrochloride
IGF-1R
Insulin Receptor
Autophagy
Cancer
NVP-AEW541 dihydrochloride (AEW541 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子1受体 (IGF-1R ) 的抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 dihydrochloride 也抑制 InsR ,IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-13203
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-18690S
AG-221-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
恩西地平-d6
Enasidenib-d6 (AG-221-d6 ) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
HY-125065
HY-125108
HY-112368
HY-10252
HY-146136
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0793
EGFR
Cancer
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂;抑制 EGFRL858R/T790M ,EGFRL858R ,EGFRL861Q ,EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1,6,1,25 和 7 nM。
HY-100213
EGFR
Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R ,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
HY-114226
HY-129656
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 3 (compound (R)-4A-1) 是一种有效的选择性 GLP-1 receptor 激动剂 (WO2018109607A1),可用于糖尿病研究。Compound (S)-4A-1 对 Clone H6 和 Clone C6 细胞系的作用 EC50 值分别为 1.1 nM 和 13 nM。
HY-P10080
HY-108738
Zenapax; Ro 24-7375
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Daclizumab (Zenapax) 是一种人源化的单克隆抗体,可阻断 CD25 (高亲和力白细胞介素-2 受体 (IL-2R-HA) 的 α 亚基)。Daclizumab (Zenapax) 可逆地与 CD25 结合,并阻断 IL-2 与 IL-2R-HA 的相互作用。Daclizumab (Zenapax) 可用于多发性硬化研究。
HY-147190
HY-131945
HY-10261AS
HY-15772S1
AZD-9291-13 C,d3 ; Mereletinib-13 C,d3
EGFR
Cancer
奥斯替尼 13 C,d3
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-N3591
Others
Others
cis-Methylisoeugenol 可以从 R. fasciculatum 的 MeOH 提取物中分离出来。
HY-133036
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物,是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50 s 为 0.093 和 0.12 nM,分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力,apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
HY-18697
HY-10346A
MP-412 free base
EGFR
Cancer
AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R ,EGFRT790M ,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
HY-148868A
Akt
CDK
Cancer
Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 选择性的酰胺类 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2a ,IC50 值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
HY-125821
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
HY-N0328R
HY-19670
HY-12026
EGFR
Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M ,EGFRE746_A750 ,EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2,8,3,2 nM。
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-122742
iGluR
Neurological Disease
HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R ) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。
HY-P0201
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂,具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用,IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-13796
HY-U00433A
HY-110144
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂,对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性,Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
HY-14432
HY-15749
HY-B0793S1
EGFR
Cancer
AZ-5104-d2 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂;抑制 EGFRL858R/T790M ,EGFRL858R ,EGFRL861Q ,EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 1 nM,6 nM,1 nM,25 nM 和 7 nM。
HY-144705
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R ) 的有效变构调节剂,对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50 s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂,可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
HY-100274
HY-P3542
GCGR
Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病和胃肠道的研究。
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-144677
EGFR
Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),表现出抗肿瘤活性。
HY-144676
EGFR
Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),表现出抗肿瘤活性。
HY-132246
MAGL
Neurological Disease
WWL123 analogue-1 是 WWL123 的类似物。WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂,IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。
HY-161010
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-13 (Compd Hit8) 是一种活性 R. solani DHFR 抑制剂,IC50 值为 10.2 μM。 DHFR-IN-13 对人 DHFR 的抑制选择性IC50 值为 227.7 μM。 DHFR-IN-13 也是一种杀菌剂。 DHFR-IN-13 对 R 具有高抗真菌活性。 solani,EC50 值为 38.2 mg/L。
HY-W030796A
HY-N6629
HY-12001
EGFR
Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M ,EGFRE746_A750 ,EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。
HY-103178
HY-P99033
BTCT-4465A
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
莫妥珠单抗
Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞依赖性双特异性 (TDB) 抗体,靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞,可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。
HY-N10677
Others
Cancer
S-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体,可从藤黄中分离出来。S-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 4.49 和 3.61 μM。S-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-126360
HY-10524
HY-161286
HY-P1208
HY-N3098
Others
Others
Pelirine 是一种从 R. perakensis 中分离出来的生物碱,在浓度为 100 mg/kg 及以上时会导致小鼠死亡。
HY-113936
HY-163396
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性,能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-D0014
Biochemical Assay Reagents
Others
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3炎症体失活。
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-157217
Antifolate
Cancer
Antitumor agent-99 (compound 7) 是一种抗癌剂,靶向 FRα/β 和 PCFT。Antitumor agent-99 抑制 R2/PCFT4 (PCFT)、RT16(FRα)、D4(FRβ) 细胞的 IC50 s 分别为 51.46 nM,2.53 nM,2.98 nM。
HY-114669
Others
Others
Polyoxin C 是核苷和 R-氨基酸的杂化化合物,是 Nikkomycin 的 C-末端氨基酸成分。
HY-10204
c-Kit
VEGFR
c-Fms
Apoptosis
Cancer
噻尔非尼
OSI-930 是 Kit ,KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂,IC50 分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1 ,c-Raf 和 Lck ,并且对 PDGFRα/β ,Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
HY-P3539
HY-155707
Others
Inflammation/Immunology
MOR agonist-3 (Compound 84) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 55.2 nM 和 382 nM)。MOR agonist-3 通过 MOR (HY-149337) 部分激动剂产生镇痛作用的潜力,并通过 D3R 拮抗剂减少阿片类药物滥用。MOR agonist-3 能够用于炎症治疗和神经性疼痛研究。
HY-143557
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂,对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC50 分别为0.25-10 nM。Trk-IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC50 =5-50 nM) 有抑制作用。
HY-19320
HY-100308
HY-14735
HY-149911
HY-15164
BPI-2009H
EGFR
Cancer
盐酸埃克替尼
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M ,EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164A
BPI-2009
EGFR
Cancer
埃克替尼
Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M ,EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145594
AB-291; DS-1001
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服有效的选择性 IDH1 突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性,在没有预孵育的情况下,IC50 分别为 15 和 130 nM。
HY-10457A
TD-5108 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4 R ) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki >10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
HY-N0507
HY-P0201A
HY-163180
Akt
Cancer
AKT-IN-22 (compound 0R4) 是一种有效的 AKT 变构抑制剂,具有抗癌作用。
HY-145699
5-HT Receptor
Others
UCSF686是研究5-HT5A R功能的探针。UCSF686 在 5-HT5A R (>10000 nM) 处失去亲和力,但在 5-HT1A R、5-HT2B R和 5-HT7 R 处没有亲和力。UCSF686 控制脱靶效应。
HY-157590
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157593
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157596
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157597
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157598
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157634
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157752
Ligands for E3 Ligase
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157753
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157754
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162193
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162202
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-P99752
HY-10408
c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-P1478
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞培养上清,能够恢复 HL-60 白血病细胞或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞的丝裂原反应活性、白细胞介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节,在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-N9484
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-113636
HY-P3867
HY-13972
HY-112451
HY-16756
HY-P1208A
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4 ) 受体(IC50 =0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50 =55 nM) 或 hMC5R (IC50 =2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
HY-10457
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-104028
HY-P99368
MCS110; Anti-Human B7-H3
c-Fms
Metabolic Disease
Cancer
Lacnotuzumab (MCS110) 是一种靶向 CSF-1 的中和人源化 IgG1/κ 单克隆抗体,可防止 CSF-1 激活 CSF-1R。Lacnotuzumab 可用于色素沉着绒毛结节性滑膜炎的研究。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-P1726
HY-10847B
SB-277011A hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3 R ) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3 R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3 ,D2 ,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-147086
HY-P9923A
MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Benralizumab (MEDI-563) (MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )) 是一种白介素 5 受体 α(IL-5Rα ) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于严重的嗜酸性哮喘研究。
HY-17457
HY-114194
HY-U00433
HY-118336
HY-B0794A
HY-B0794B
HY-B0794
HY-144069
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA 、TrkB 、TrkC 、TrkAG595R 、TrkAG667C 、TrkAG667S 、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0901S1
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-N10474
Bacterial
Others
Obtusalin 是首次在 R. dauricum 中发现的一种三萜类化合物,在 210 nm 处有紫外吸收。Obtusalin 具有一定的抗菌活性。
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-30216
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-P2546
HY-B1658A
(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658B
(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-N2084
HY-P990013
HY-161025
HY-151801
mAChR
Others
DIBA-Cy5 是一种 DIBA 荧光拮抗剂,由 DIBA-炔结合 Cyanine5 荧光团 (Cy5) 和聚乙二醇 (PEG) 生物分子组成。DIBA-Cy5 可以作为荧光配体,适合通过点击化学附着探针。DIBA-Cy5 对 type-2 mAChR (M2R ) 具有很高的结合亲和力 ( Kd =1.80 nM),可直接染色小鼠窦房结的 M2R 受体。
HY-101601
HY-N7963
Others
Others
1-O-Galloyl-2-O-cinnamoyl-glucose 是可存在于 R. palmatum L. 中的天然产物。
HY-116263
HY-P4156
HY-113560
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-10261
BIBW 2992
EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-17004
HY-101450
EGFR
Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR,Ki s 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT,IC50 分别为6.6和5.8 nM。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-163216
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162253
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV-1 抑制剂,能有效抑制 HIV-1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV-1 inhibitor-64 具有抗病毒活性,可以用于艾滋病的研究。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-114950
HY-N9124
Others
Others
覆盆子苷F1
Goshonoside F1 是一种二萜糖苷,可以从中国 R. chingii (Zhan-yei fu-pen-zi) 的叶子中分离出来。
HY-N6020A
Others
Others
(+)-Butin 是 Butin 的 R型对映体。Butin 是从黄檀的心材中分离出的主要的一种生物活性黄酮类化合物,具有很强的抗氧化、抗血小板和抗炎活性。
HY-N3227
Others
Cancer
Myricadiol 是五环三萜类化合物,是抗癌试剂的潜在先导化合物。Myricadiol 能够从刺针草海桐 Scaevola spinescens R. Br. (Goodeniaceae) 中分离得到。
HY-103169
Adenosine Receptor
Neurological Disease
SCH442416 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2A R ) 拮抗剂,对人和大鼠 A2A R 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1 R,A2B R 和 A3 R (Ki =1111,10000,10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
HY-146134
HY-15734
HY-107565
HY-15243
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-147512
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂,CB1R 和 CB2R 的 EC50 s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
HY-100703A
Floropipamide dihydrochloride; McN-JR 3345 dihydrochloride; R 3345 dihydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345) dihydrochloride 是 5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。
HY-163366
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂,对 TRKWT 、TRKG595R 和TRKG667C 的 IC50 sup> 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK-IN-2 抑制 Ba/F3 - ETV6 -TRKAWT 、Ba/F3-ETV6-TRKBWT 、Ba/F3-LMNA-TRKG595R 和 Ba/F3-LMNA-TRKAG667C 细胞的增殖,IC50 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-18072
HY-129042
HY-P5896
HY-128934
HY-18099A
E-52862 hydrochloride
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
HY-143487
Parasite
Infection
Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial ) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50 =155 nM)、3D7 菌株 (EC50 =136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
HY-135884
HY-131277
HY-143890
HY-16749
PLX-3397
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-118930
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
HY-163215
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163224
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163228
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-P3862
HY-128974
Lauryl Maltoside
Others
Others
N-Dodecyl-β-D-maltoside (Lauryl Maltoside) 是非离子洗涤剂。N-Dodecyl-β-D-maltoside 对氧化铝、二氧化钛和赤铁矿有较强的吸附作用。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能促进多种蛋白的再活化。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能有效稳定光活性反应中心复合物 (RCs),抑制溶液中球形红假单胞菌 R-26 反应中心的降解。N-Dodecyl-β-D-maltoside 可以用于RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
HY-143735
RAD51
Cancer
RAD51-IN-4 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-4 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2019014315A1,化合物 R12)。
HY-149876
Fungal
Infection
SDH-IN-5 (compound 7d) 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂,IC50 值为 3.293 μM。SDH-IN-5 还具有抗真菌活性,对 R. solani EC50 为 0.046 μg/mL。SDH-IN-5 对水稻叶片中的茄病菌具有优良的保护和治疗功效。
HY-131274
HY-P5213
HY-N0336A
HY-N10936
Others
Others
Denudaquinol 是一种酚类衍生物。Denudaquinol 可从 M. denudata 中分离得到。Denudaquinol 对 SFME 和 r/mHMSFME-1 细胞系具有细胞毒性。
HY-160783
HuR
Cancer
SRI-43265 (compound 40) 是人抗原 R 蛋白 (HuR) 二聚化抑制剂,HuR 多聚体与癌症和炎症病理发生有关。
HY-N10564
P-glycoprotein
Cancer
8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone (化合物 3) 是一种对癌细胞具有选择性 (SI=2.0) 的 p-糖蛋白 (P-gp ) 调节剂。8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 能有效抑制 NCI-H460/R 细胞中的 P-gp 活性,并在与 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 联合后,逆转癌细胞对 DOX 的抗性,增强 DOX 的抗癌效果。
HY-141495
HY-136686
HY-133552
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
HY-131276
HY-W127504
HY-18082
HY-117059
HY-12195
HY-135883
HY-P0076
HY-P0076A
MVT-602 acetate
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种有效的 KISS1R 激动剂,IC50 值为 460 pM,EC50 值为 632 pM。
HY-129946
HY-124242
Others
Cancer
(S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide (compound (R,S)-3d) 是一种脂肪酸酰胺。(S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide 具有抗增殖活性。
HY-P5971
HY-15811
ACK1-B19
Tyrosinase
Cancer
XMD8-87是一种有效的TNK2 抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50 值分别为38和113 nM。
HY-101243
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-15164AS
BPI-2009-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
埃克替尼-d4
Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M ,EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163217
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-132508S
HY-119245
HY-163202
HY-145728
HY-P5214
HY-14887
HY-110123
HY-157534
HY-120109
HY-161269
EGFR
Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-133775
HY-15656
HY-15656A
HY-150700
ERK
Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化,对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
HY-100742
HY-P4043
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-148252
Adrenergic Receptor
Endocrinology
ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s) 是一种口服有效的、强效的和选择性的人类 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR ) 拮抗剂 (Ki =1.6 nM)。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 能剂量依赖性地抑制膀胱收缩,其 IC30 值为 15 nM。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 可用于膀胱过度活动症 (如尿急、尿频和尿失禁) 的研究。
HY-B1808
HY-137061
HY-131279
HY-12768B
BLZ945 dihydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50 =1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-B1790S
R42470-d4
Fungal
Infection
特康唑 d4
Terconazole-d4 是 Terconazole 的氘代物。Terconazole (R42470) 是用于研究阴道酵母菌感染的广谱抗真菌活性分子。
HY-22385B
HY-107977
HY-145234
HY-101112
HY-15393
HY-107560
Histamine Receptor
Cancer
4-Methylhistamine (dihydrochloride) 是组胺 4 受体 (H4R ) 的有效激动剂。4-Methylhistamine (dihydrochloride) 具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-100657
HY-P5971A
HY-D2096
HY-10622
HY-124740
HY-129250
HY-W580721
HY-153243
c-Fms
Cancer
IACS-9439 是一种有效的、选择性的、口服活性的 CSF1R 抑制剂,Ki 值为 1 nM。IACS-9439 可用于晚期实体肿瘤研究。
HY-143246
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-155194
Others
Inflammation/Immunology
P2X7 receptor antagonist-4 (Compound 14a) 是一种 P2X7R 拮抗剂。P2X7 receptor antagonist-4 在人和小鼠 P2X7R IC50 值分别为64.7和10.1 nM。P2X7 receptor antagonist-4 可抑制 NLRP3 炎性体活化,从而抑制脓毒症小鼠损伤肾脏中 caspase-1、gasdermin D、IL-1β 和 IL-18 的表达。
HY-N12306
Others
Others
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-6-methoxyflavanone-7-glucoside 可以从 Salvia plebeia R.Br 中分离得到。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-124857
7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin
PERK
Inflammation/Immunology
7DG (7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin) 是一种蛋白激酶 R (PKR ) 抑制剂。7DG 可以保护巨噬细胞免受致命毒素诱导的细胞焦亡。
HY-121203
HY-U00333
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM,对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-B0596
HY-144603
HY-W587663
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
4′-DTMP 是 DHFR 抑制剂,Ki 分别为 5.1 nM (DHFRWT ) 和 34.3 nM (DHFRL28R )。4′-DTMP 带有极性修饰,会诱导与酶的额外局部相互作用。特别是 M20 环上的发卡结构,与 DHFR 的内部通信有关。4′-DTMP 具有潜在的大肠杆菌 (E.coli) 抑制作用。
HY-10013
HY-P99461
ISU-104
EGFR
Cancer
Barecetamab (ISU-104) 是一种人源话抗 ErbB3 单克隆抗体。Barecetamab 可用于复发/转移性 (R/M) 头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
HY-18185
VEGFR
Cancer
JNJ 17029259 是一种具有口服活性、选择性的 VEGF-R2 激酶抑制剂。JNJ 17029259 抑制 VEGF 介导的信号转导。JNJ 17029259 具有抗血管生成活性。
HY-149277
P-glycoprotein
Cancer
FM04 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ,P-gp) 抑制剂 (EC50 =83 nM)。FM04 通过两种机制抑制 P-gp:(1)FM04 与 Q1193 结合,然后与功能关键残基 H1195 和 T1226 相互作用;或 (2)FM04 与 I1115(本身的功能关键残基)结合,破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用,从而抑制 P-gp。
HY-137440
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-132240
HY-D2175
Fluorescent Dye
Others
AF 555 NHS ester 是一种明亮的橙红色荧光探针。AF 555 NHS ester 可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (R-NH2)。
HY-155761
Fungal
Infection
Antifungal agent 71 (化合物 6r) 是具有抗真菌活性的三氟甲基嘧啶衍生物。Antifungal agent 71 对尖孢镰刀菌具有良好的体外抗真菌活性,EC50 值为 3.61 μg/mL。
HY-12297
Surufatinib; HMPL-012
FGFR
VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ,FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-101236
HY-144168A
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-78869
Osimertinib analog
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR,Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
HY-P3136
HY-P3136A
HY-155090
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
HY-124733A
HY-P2516
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI ,可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制 EGFRWT 、EGFRL858R 、EGFRL861Q 、EGFRL858R/T790M 、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶,IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-10564S
HY-32338
HY-N2000
HY-148109
FAK
Cancer
FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-124526
Ibcasertib; CS2164
VEGFR
PDGFR
c-Kit
Aurora Kinase
c-Fms
Cancer
西奥罗尼
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRα 和 c-Kit ),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R ,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
HY-B0596A
HY-P3294
HY-151279
HY-136362
HY-133898
HY-129997
HY-139573A
HY-135914
EGFR
Cancer
JBJ-02-112-05 是一种有效的,突变选择性,变构和口服活性 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 15 nM。
HY-50760
GHSR
Endocrinology
L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a ) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。
HY-137440A
HY-B2078A
HY-153936
Apoptosis
ROS Kinase
Others
Methyl 12-methyltridecanoate ((R)-betaxolol hydrochloride) 是从 Brevibacterium casei LS14 中提取的生物表面活性剂。Methyl 12-methyltridecanoate 提高了银纳米颗粒在体内环境中的生物相容性,为银纳米颗粒的功能化提供了一种新的途径。
HY-14886
HY-D1692
Fluorescent Dye
Others
BODIPY 650/665 NHS ester 是明亮的远红荧光染料,可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (R-NH2)。Ex / Em = 646 / 660 nm
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-149993
HY-161205
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-160593
HY-15242
CP 424391
GHSR
Endocrinology
Capromorelin (CP 424391) 是一种吡唑啉-哌啶二肽。Capromorelin 是一种具有口服活性的 生长激素分泌剂 (GHS) (hGHS-R1a Ki =7 nM,大鼠垂体细胞 EC50 =3 nM)。
HY-149274
HY-156251
Fungal
Infection
Antifungal agent 74 (compound 3c) 是一种有效的抗真菌剂,对 C. arachidicola 和 R. solani 表现出优异的杀菌活性。Antifungal agent 74 通过破坏真核生物中的类固醇生物合成和核糖体生物发生来发挥其杀菌活性。
HY-41700
HY-18750A
AZD3759 hydrochloride
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-13493
PDGFR
c-Kit
FLT3
Cancer
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
HY-13493A
PDGFR
Cancer
AC710 Mesylate 是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
HY-19914
HY-B0751
HY-130319A
HY-13326
HY-147862
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-11083
HY-W003972S1
HY-144168
HY-12597
L-Quisqualic acid
iGluR
mGluR
Neurological Disease
(+)使君子氨酸
Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR ) 激动剂,对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM,Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从使君子中分离出来的。
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-B0801AS
HY-N0092
HY-W016087
PROTAC Linkers
Cancer
Monoethyl pimelate 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker ),属于 alkyl/ether 类。Monoethyl pimelate 能用于合成特异性的 BCL-XL PROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester。
HY-18750
AZD3759
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-148558
HY-14153
5-HT Receptor
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
替加色罗
Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-141878
HY-P3516
FE-200440
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Barusiban (FE-200440) 是一种催产素受体 (OT-R ) 拮抗剂 (Ki =0.8 nM),可抑制 OT 引起的收缩。Barusiban 可用于早产 (PTL)、体外受精 (IVF) 和不孕症的研究。
HY-131954
HY-13984
EGFR
Cancer
Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的 EGFR 突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1;可抑制EGFRL858R ,EGFRExon 19 deletion ,EGFRT790M 。
HY-12686
HY-112140
HY-117273
Raf
Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50 ,6 nM),CSF1R (IC50 ,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-P5161A
HY-104028B
Others
Neurological Disease
(S)-BAY 73-6691 是 BAY 73-6691 (HY-104028) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。
HY-149965
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂,对 TRKA 、TRKC 、TRKAG595R 、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124733
HY-141685
CDK
GSK-3
VEGFR
FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ,VEGF-R2 ,and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-126787
YP-02259L-C
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
17-Hydroxyventuricidin A (YP-02259L-C) 是一种抗菌化合物。17-Hydroxyventuricidin A 抑制丝状真菌(Verticillium dahlia 和 Fusarium sp.) 和 Candida tropicalis R2 CIP203 的生长。
HY-113608
HY-130248
GnRH Receptor
Endocrinology
BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R ) 拮抗剂,对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。BAY-899 可以降低性激素水平。
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-108230
HY-146115
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-19 (Compound I-10 ) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKA IC50 = 1.1 nM, TRKA G595R IC50 = 5.3 nM)。TRK-IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-151981
EGFR
Cancer
EGFR-IN-74 (Compound 21) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 的 IC50 为 138 nM。EGFR-IN-74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-103032
PDGFR
c-Kit
Bcr-Abl
Cancer
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase ) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R ,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
HY-10564
MCI-9042
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ,5-HT3 ,5-HT4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-122575
HY-132229
Trk Receptor
Cancer
LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂,对 TrkC ,TrkA ,TrkAG595R 和 TrkAG667C 的 IC50 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC50 =182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-155703
Fungal
Infection
LW3 是一种有效的抗真菌剂。 LW3 具有抗真菌活性,对 B. cinerea 、R. solani 、S. sclerotiorum 和 F. graminearum 的 EC50 值为 0.54、0.09、1.52 和 2.65 mg/L。
HY-P1074
HY-B0827B
(S)-MTI-446
nAChR
Parasite
Infection
(S)-Dinotefuran ((S)-MTI-446) 是一种新烟碱类杀虫剂,通过与蜜蜂 Apis mellifera (Apis mellifera Linnaeus ) 的 nAChRα8 亚基结合产生毒性。(S)-Dinotefuran 对蜜蜂的毒性大于 R-Dinotefuran。
HY-112653A
HY-B0411S
HY-44234A
ADC Linker
Cancer
Fmoc-Gly-Gly-D-Phe-OtBu 是一种常用的可降解 (cleavable) 的抗体偶联活性分子 (ADCs) 的 linker。Fmoc-Gly-Gly-D-Phe-OtBu 是 Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu (HY-44234) 的 R 型对映异构体。
HY-144294
Parasite
Infection
Purinephosphoribosyltransferase-IN-1 (Compound (S,R)-48) 是恶性疟原虫 (Pf) 、间日疟原虫 (Pv ) 和布氏锥虫 (Tbr ) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂,Ki 值分别为 50、20 和 2 nM。
HY-148668A
HY-17004S1
HY-P5772
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-II 是一种神经毒素,由 32 个氨基酸残基组成,其中包括两个酸性残基和两个碱性残基。Jingzhaotoxin-II 抑制电压门控钠通道 (VGSC ),显着减缓心肌细胞上 TTX 抗性 (TTX-R) VGSC 的快速失活,IC50 为 0.26 μM。
HY-P3873
HY-N5102
Others
Others
D-岩藻糖
D-(+)-Fucose 是 l-阿拉伯糖的非代谢类似物。D-(+)-Fucose 通过抑制 l-阿拉伯糖操纵子的诱导,阻止大肠杆菌 B/r 在矿物盐培养基上加 l-阿拉伯糖的生长。D-(+)-Fucose是有效的 β-甲基半乳糖苷透皮酶 (MGP) 诱导剂。
HY-145243
Apoptosis
Others
PDPOB 是一种苯基羧酸衍生物。PDPOB 对 SH-SY5Y 细胞中 OGD/R 诱发的多方面神经元退化具有保护作用,这可以通过减轻线粒体功能障碍、氧化应激和细胞凋亡 (apoptosis ) 来证明。PDPOB 具有脑缺血研究潜力。
HY-149409
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-31 (compound R1) 是一种口服有效的 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 值为 10.1 μM。α-Glucosidase-IN-31 显着降低血糖水平并具有抗糖尿病活性。
HY-P5773
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-34 是一种 35 个残基的多肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-34 抑制河豚毒素敏感 (TTX-S) 钠电流 (TTX-S sodium currents ) (IC50 约为 85 nM),同时对大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性 (TTX-R) 钠电流没有显着影响。
HY-125819
HY-125773
HY-W033577
CORM-2
Others
Inflammation/Immunology
Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 是释放 CO 的药理供体。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤,改善了胃血流量 (GBF) ,降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-14153A
SDZ-HTF-919; HTF-919
5-HT Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
马来酸替加色罗
Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-P0049
HY-P0252
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR ) 变构抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-149586
Reactive Oxygen Species
Others
ROS-IN-2 (compound 85) 是一种次狼烷三萜衍生物。ROS-IN-2 阻断 ROS 的产生,通过抑制细胞内 ROS 等氧化应激源的过度产生来保护线粒体免受损伤,可用于心肌缺血/再灌注 (MI/R) 损伤的研究。
HY-109190
GB002; PK10571
PDGFR
c-Fms
c-Kit
Cardiovascular Disease
Seralutinib (GB002) 是一个可吸入的 PDGFRα 和 PDGFRβ 激酶抑制剂。Seralutinib 同样抑制 CSF1R 和 c-KIT,IC50 分别为 8 nM 和 14 nM。Seralutinib (GB002) 可用于肺动脉高压的研究。
HY-100904
HY-141640
PROTACs
EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂,对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。
HY-100657S
HY-156711
Others
Inflammation/Immunology
Ternatumoside II 是一种黄酮苷,可以从 R. crenulata 中分离出来。Ternatumoside II 可以刺激 IFN-γ 表达。Ternatumoside II 具有自由基清除活性 (IC50 s: 对 DPPH 和 ABTS 为 260.5 μM 和 320.2 μM)。
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-13948BS
Angiotensin II-13C6 ,15 N TFA; Ang II-13C6 ,15 N TFA; DRVY(I-13C6 ,15 N)HPF TFA
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-14153S
HY-P99917
STAT
Inflammation/Immunology
Eflepedocokin alfa 是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3 。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
HY-160910
STING
ADC Cytotoxin
Cancer
STING agonist-35 (Compoind 1a) 是干扰素基因刺激剂 (STING ) 的激动剂,激活野生型 STING 和突变型 STING (R232H),激活率分别为 99% 和 92%。STING agonist-35 有潜力成为 ADC 药物的有效载荷。
HY-15729
CO-1686; AVL-301; CNX-419
EGFR
Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-N0092S4
HY-12752
HY-W282615
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 117,三唑衍生物,是一种抗菌剂。Antibacterial agent 117 对 R. prowazekii MetAP1 (RpMetAP1) 有抑制作用,其 IC50 值为 15 μM。Antibacterial agent 117 也可抑制立克次体生长,可用于感染的研究。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR (4.9 nM)的酶活性,而且野生型 EGFR (47 nM)的酶活性也降低。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-17000
HY-19815
EGFR
Cancer
Olafertinib 是三代 EGFR 酪氨酸酶抑制剂,其GI50 值分别为5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。
HY-P3209
HY-19464
Others
Endocrinology
Org 43553 是一种具有口服活性的低分子量 (LMW) 促黄体生成素受体 (LH-R) 激动剂。Org 43553 对人 LH 和 FSH 受体具有激动作用,其 EC50 值分别为 3.7 nM 和 110 nM。Org 43553 可以用于内分泌的研究。
HY-157220
Vasopressin Receptor
Cardiovascular Disease
Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物,可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。
HY-157432
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性,IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153436
RIP kinase
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 6 是一种有效的选择性 RIP1 激酶抑制剂,在人 R1P1 激酶检测中,<IC50 为<100 nM。RIP1 kinase inhibitor 6 源自专利 WO2020103884,化合物 80。
HY-128856
HY-113434B
HY-121203S4
HY-101219
VEGFR
c-Kit
EGFR
Cancer
VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂,对于 KDR 、Flt-1 、c-Kit、EGF-R 和 c-Src,IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
HY-N2566
DNA/RNA Synthesis
PI3K
Apoptosis
Cancer
野鸦椿酸
Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50 值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7305
P-glycoprotein
Cancer
Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物,Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用,在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。
HY-15729A
CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide
EGFR
Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-117058
(6S)-DDATHF
Antifolate
Cancer
LY243246 ((6S)-DDATHF) 是 DDATHF 的 6S 非对映异构体,是一种有效的 5'-磷酸核糖基甘氨酰胺甲酰基转移酶 ((GAR transformylase) ) 的竞争性抑制剂。6R- 和 6S-DDATHF 非对映异构体是非常相似和等效的抗代谢物,可抑制从头生物嘌呤化学合成。
HY-100349
PDGFR
VEGFR
Cancer
SU4312 是 (Z)-SU4312 和 (E)-SU4312 的外消旋体。(Z)-SU4312 抑制 PDGFR 和 FLK-1,IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。(E)-SU4312 抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R,IC50 分别为 24.2,5.2,18.5,16.9 和 10.0 μM。
HY-156252
Fungal
Infection
Antifungal agent 75 (compound 6r) 是一种针对白色念珠菌的有效抗真菌剂。Antifungal agent 75 显着抑制白色念珠菌生物膜的形成,增加细胞膜的通透性,降低细胞膜的麦角甾醇水平,破坏膜结构,破坏细胞结构的完整性,发挥优异的抗真菌活性。
HY-148645
STING
Inflammation/Immunology
STING modulator-4 (compound AIH05) 是一种竞争性的 STING 调节剂,对 R232H STING 的 Ki 为 0.0933 μM。STING modulator-4 在 THP-1 细胞中对 p-IRF3 的 EC50 为 >10 μM。
HY-N8499
Fungal
Infection
Sporothriolide 是由结节孢子菌 A21 (Nodulisporium sp. A21 ) 产生的代谢产物。Sporothriolide 对 立枯丝核菌 (R. solani ) 和核盘菌 (S. sclerotiorum )具有有效的抗真菌作用,EC50 值分别为 11.6 μM 和 10.7 μM。Sporothriolide 在体外和体内抑制Magnaporthe oryzae 的分生孢子萌发。
HY-132594
HY-132593
WVE-120101
Huntingtin
Neurological Disease
Rovanersen (WVE-120101) 是一种反义寡核苷酸,通过特异靶向 huntingtin (HTT) 基因的突变mRNA拷贝,而不影响正常的 HTT 基因的mRNA,从而防止有缺陷的 huntingtin 蛋白的产生。Rovanersen 可用于亨廷顿病的研究。
HY-P0252A
HY-126910
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mesyl Salvinorin B 是一种有效的选择性 kappa 阿片受体 (kappa opioid receptor (KOP-r) ) 激动剂。Mesyl Salvinorin B 可预防小鼠的 ADE (酒精剥夺效应)。Mesyl Salvinorin B 剂量依赖性地降低 CED (慢性饮酒递增) 小鼠的酒精摄入量和偏好。
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
HY-114370
LOXO-292
RET
Cancer
塞尔帕替尼
Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-103061
Others
Cardiovascular Disease
Dehydro-ZINC39395747 是一种 ZINC39395747 的衍生物。ZINC39395747 是一种有效的细胞色素 b5 还原酶 3 (CYB5R3) 抑制剂,IC50 为 9.14 μM,Kd 为1.11 μM。ZINC39395747 可以增加血管细胞中 NO 的生物利用度。
HY-100904A
HY-146272
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2 receptor (V2 R) 拮抗剂,Ki 值为 3.8 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 能被用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
HY-14520A
(6S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid; (6S)-Tetrahydrofolic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(6S)-Tetrahydrofolic acid 在促进氟脱氧尿苷酸与胸苷酸合成酶结合方面的活性比 (6R) 形式高 1000 倍,并且作为酿酒酵母 (P. cerevisiae ) 生长因子的活性高 600 倍。(6S)-Tetrahydrofolic acid 对叶酸结合蛋白也具有低亲和力和高解离率。
HY-W539944
HY-161343
HY-P10150
Bacterial
Infection
IN-2-LF 是 lethal factor 的抑制剂。IN-2-LF 抑制 furin,IC50 为 2 μM。IN-2-LF 与 D6R 联合使用可增强对炭疽致命毒素的保护作用。
HY-152775A
HY-130249
GnRH Receptor
Endocrinology
BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R ) 拮抗剂,对 hLH (人 LH),rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC50 分别为 96 nM,23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
HY-128579
HY-149323
Fungal
Infection
SDH-IN-4 (compound B6) 是一种琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase (SDH) ) 抑制剂,IC50 值为 0.28 μg/mL。SDH-IN-4 具有高效、广谱的抑制真菌的活性,抑制 R. solani 的 EC50 值为 0.23 μg/mL。
HY-120242
Antibiotic
Infection
N-(3-Oxobutanoyl)-L-homoserine lactone (3-oxo-C4-HSL) 是 胡萝卜软腐欧文氏菌 ATCC 39048 中碳青霉烯类抗生素生物合成的自调节因子。N-(3-Oxobutanoyl)-L-homoserine lactone 诱导 R. leguminosarum 中 rhiI 的表达。
HY-157168
Trk Receptor
Neurological Disease
TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA ) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用,IC50 为 68.99 μM。
HY-146408
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖,IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
HY-130613
Bacterial
Infection
MAC-545496 是糖肽抗性相关蛋白 R (GraR ) 的纳摩尔抑制剂。MAC-545496 对全长 GraR 蛋白具有很强的结合亲和力 (Kd ≤ 0.1 nM)。 MAC-545496 是一种抗毒剂,可逆转耐甲氧西林的菌株 (MRSA ) 中的 β-内酰胺耐药性。
HY-P99299
HGS-ETR 2; ETR2-ST01
Apoptosis
Cancer
Lexatumumab (HGS-ETR 2) 是一种人源激动 TRAIL 受体 2 (TRAIL-R2, DR5, APO-2 ) IgG1 型单克隆抗体。Lexatumumab 在恶性间皮瘤中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lexatumumab 可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 研究。
HY-19881
HY-B0661AS
HY-P4764
HY-157746
HY-112950
RET
Cancer
RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
HY-50905
CHIR-258; TKI258
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
多韦替尼
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK ) 抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,CSF-1R ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-108659
HY-P3561
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段,AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R ) 反向激动剂,以增加食物摄入量。
HY-D2291
Fluorescent Dye
Others
BODIPY TMR NHS ester 是明亮的橙色荧光染料,Ex/Em 为 544/570 nm。BODIPY TMR NHS ester 的 NHS 酯(或琥珀酰亚胺酯)是将染料与蛋白质或抗体结合的常用工具。NHS 酯可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (R-NH2)。
HY-105084
Others
Neurological Disease
Lubeluzole 是一种神经保护性抗缺血化合物。Lubeluzole,但不是它的 (-)-R-异构体,可保护大鼠免受光化学中风引起的感觉运动障碍。Lubeluzole 抑制谷氨酸刺激的鸟苷 3',5'-环一磷酸生成,其 IC50 为 37 nM。Lubeluzole 还具有开发一类具有解痉活性的新型抗菌佐剂的潜力。
HY-14258
(S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram
Serotonin Transporter
Neurological Disease
艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-152157
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-52 是一种有效的广谱 HIV-1 活性抑制剂,对 WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1 ΔV370、HIV-1 V362I/V370A、HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370A、HIV-1 R361K/V362I/L363M 的 EC50 为 1.6 nM-6.4 nM。
HY-138996
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 8 是一种有效的 GLP-1 R 激动剂。GLP-1 receptor agonist 8 具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021213521A1,compound 17)。
HY-146463
HY-103312
(-)-Xestospongin C
Calcium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) 是一种选择性、可逆的肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R ) 抑制剂。Xestospongin C 是肌膜/内质网Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂。Xestospongin C 阻断 IP3 诱导的 Ca2+ 从小脑微粒体释放,IC50 为 358 nM。Xestospongin C 是研究神经元和非神经元细胞中 IP3R 和 Ca2+ 信号的结构和功能的工具。
HY-161311
HY-157766
HY-162394
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2 受体 (V2R ) 拮抗剂,Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平,从而抑制肾囊肿生长。
HY-149928
HIV
Infection
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂,具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株,EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-149489
Others
Neurological Disease
JH-131e-153,一种二酰基甘油 (DAG)-内酯,是 Munc13-1 小分子激活剂,靶向 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 的激活顺序为 WT>I590≈R592A≈W588A。而 Munc13-1 的 C1 结构域和蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上是同源的。JH-131e-153 对 Munc13-1 和 PKC 的激活顺序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。JH-131e-153 通过 Munc13-1 调节神经元过程,可进一步用于神经退行性疾病的研究。
HY-13406
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-P3561A
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段,AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R ) 反向激动剂,以增加食物摄入量。
HY-N7539
Others
Metabolic Disease
Cognac oil 主要存在于酒渣中,具有独特的脂肪酸组成。包括 59.26% 棕榈酸、11.92% 亚油酸、8.97% 肉豆酸、8.3% 油酸等。Cognac oil R6G (Rhodamine 6G)在所有膜的通透性增加。
HY-100452
HY-15748
ADX-71149
mGluR
Neurological Disease
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R ) 的正变构调节剂,EC50 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性,可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。
HY-101911
HY-156122
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =15.6 ng/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:60 mg/kg; ip)。
HY-108058A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R ) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍,并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
HY-161275
EGFR
Cancer
BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活(E19del 和 L858R)和 T790M 突变抑制剂,具有高血脑屏障渗透性,针对广泛的 EGFR 突变,包括 C797S。BI-4732 具有抗肿瘤活性。
HY-142679
EGFR
Cancer
EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A,化合物 243)。
HY-N4014
Others
Others
Ilicol 是一种从 Saussurea lappa Clarke. 根中分离出来的天然产物。Ilicol 抑制根的生长,对P. miliaceum、 A. sativa、 L. sativa 和 R. sativus的 IC50 值分别为 1.22、2.90、7.35、8.07 mM。Ilicol 减少洋葱细胞分裂而不发生染色体畸变。
HY-N2273
LXR
Metabolic Disease
匙羹藤苷元
Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂,对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性,从而降低 mRNA 的表达。
HY-128778
EGFR
Cancer
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-P4580
Proteasome
Others
Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 可作为大鼠小肠肥大细胞蛋白酶 (RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶 (RMCP II) 和胰凝乳蛋白酶 (Chymotrypsin,HY-108910) 的底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 能被甘氨酸 (R208G) 水解。
HY-103369
CFTR
Endocrinology
PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K ,G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508 (Ka 为 0.3 μM)也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
HY-120229
ROS Kinase
Neurological Disease
GGTI-2147 是一种有效的 GGTase I 抑制剂。GGTI-2147 阻断 Rap1A 的香叶基化,降低 Rac1 (GGTI的底物之一)的活性,改善 OGD/r 诱导的神经元凋亡。GGTI-2147 可用于神经发育障碍的研究,如自闭症、抑郁症和精神分裂症。
HY-D1607
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL SSE 是一种有效的荧光染料。BODIPY FL SSE 可用于标记蛋白质的伯胺 (R-NH2 )、胺修饰的寡核苷酸以及其他含胺分子。BODIPY FL SSE 可以与生物分子上的伯胺反应,发出绿色荧光。(λex =502 nm,λem =511 nm)。
HY-18213
EGFR
Cancer
EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶 抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-155502
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
HY-143483
Bacterial
Infection
NBTIs-IN-5 (Compound 5r) 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂) DNA gyrase 抑制剂,对 Mycobacterium abscessus (Mabs ) DNA 促旋酶的 IC50 为 1.5 μM。NBTIs-IN-5 抑制 Mabs bamboo 细菌生长,MIC90 为 0.4 μM。
HY-151920
Btk
Inflammation/Immunology
BTK-IN-17 (compound 36R) 是一种选择性且具有 BTK 抑制剂,IC50 值为 13.7 nM。BTK-IN-17 降低 p-BTKY223 和 p-PLCγ2Y1217 的表达。BTK-IN-17 具有抗炎作用。
HY-148606
STING
Cancer
STING modulator-3 是一种 STING 抑制剂。在闪烁接近实验中,STING modulator-3 抑制 R232 STING 的 Ki 值为 43.1 nM。STING modulator-3 对 THP-1 细胞的 IRF-3 激活和 TNF-β 诱导无影响。
HY-14258A
(S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-W009724
2-APB
Calcium Channel
TRP Channel
Others
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。
HY-113689
HY-149886
HY-157287
HY-129492
DYRK
GSK-3
Metabolic Disease
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
HY-144424
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-152292
NVL-520
ROS Kinase
Cancer
Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性,口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂,对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM,并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。
HY-139279
TPX-0131
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变,例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-116196
HY-114153A
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,IC50 值为 0.016 µM,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
HY-155285
EGFR
Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效,选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂,抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-P99729
HY-N0092S
HY-118530
SA96; Thiobutarit
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Bucillamine (SA96) 是一种口服有效的巯基供体和抗氧化剂 (antioxidant )。Bucillamine 也是一种抗风湿药 (antirheumatic agent),具有抗血管生成 (antiangiogenic ) 的特性。Bucillamine 对高危器官移植的缺血再灌注 (I/R) 损伤有保护作用。Bucillamine 抑制 VEGF 的产生。Bucillamine 可用于脉络膜新生血管性疾病 (CNV) 和类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-146054
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂,IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min),在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
HY-163004
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂,具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50 : 4.1 nM,41.5 nM,1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
HY-115864
TAK-653
iGluR
Lipoxygenase
Neurological Disease
Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R,诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
HY-144775
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-10 (Compound 24r) 是一种有效的 AChE 抑制剂 (IC50 = 2.4 nM)。AChE-IN-10 有效抑制 AChE,减少 S396 残基的 tau 磷酸化,通过挽救神经元形态和增加细胞活力来提供神经保护。还发现 AChE-IN-10 在 AChE 存在下可减少淀粉样蛋白的聚集。
HY-158050
c-Fms
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM), 口服有效,明显抑制 CRC 的生长,提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
HY-B0471S2
HY-123921
PROTACs
EGFR
Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
HY-148979
1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphorylethanolamine
Fluorescent Dye
Cancer
SAPE (1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphorylethanolamine) 是一种藻红蛋白 (R-Phycoerythrin,HY-D0988) 标记的链霉亲和素 (Streptavidin,HY-P3152) 荧光探针。SAPE 与生物素结合后能用于肿瘤检测。SAPE 灵敏度高,检测范围广。
HY-110211
Fluorescent Dye
Others
BODIPY TMR-X SE 是一种有效的荧光染料。BODIPY TMR-X SE 可用于标记蛋白质的伯胺 (R-NH2 )、胺修饰的寡核苷酸以及其他含胺分子。BODIPY TMR-X SE 与蛋白质或抗体结合,并具有明亮的橙色荧光。(λex =544 nm,λem =570 nm)。
HY-143306
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1) 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞,IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。
HY-B0794S
HY-124844
AZA-9
HuR
Cancer
Azaphilone-9 (AZA-9) 是一种通过结合 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR) 抑制 HuR-ARE RNA 相互作用的抑制剂 (IC50 =1.2 μM)。HuR-RNA 的相互作用稳定了肿瘤中的许多致癌 mRNA。因此 Azaphilone-9 可能抑制癌细胞的生长和进展。
HY-163340
HY-134601
HuR
Cancer
KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。
HY-10574A
TMC-278 hydrochloride; TMC278 hydrochloride; TMC 278 hydrochloride
SARS-CoV
MMP
Infection
盐酸利匹韦林
Rilpivirine (R278474) hydrochloride 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-111759
7-CN-7-C-Ino
PKA
Parasite
Infection
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKAR) 结合,EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
HY-125841
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物,是有效的,选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂,IC50 为 27.5 nM,对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
HY-137888A
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-150270
HY-150270A
HY-144044
EGFR
Cancer
EGFR-IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病,类如肿瘤等研究的潜力。
HY-P1938
Bacterial
Infection
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种 2,5-二酮哌嗪,对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 显示出与浓度相当的氯霉素 (HY-B0239) 相似的毒性。 Cyclo(L-Pro-L-Val) 也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。Cyclo(L-Pro-L-Val) 有作为生物农药的发展潜力。
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-110212
BODIPY TR-X NHS Ester
Fluorescent Dye
Others
BODIPY TR-X (BODIPY TR-X NHS Ester) 是一种有效的荧光染料。BODIPY TR-X 可用于标记蛋白质的伯胺 (R-NH2 )、胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子。BODIPY TR-X 与蛋白质或抗体结合,具有明亮的红色荧光。(λex =545 nm,λem =560 nm)。
HY-N8263
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂,分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
HY-18100A
HY-18100
HY-13011
CH5424802; RO5424802; RG7853
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼
Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-135953
Apoptosis
Cancer
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂,可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。
HY-143337
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,其 IC50 值为 0.01 µM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-150552
HY-100211A
(R)-TNF Protease Inhibitor 2
Others
Cancer
TAPI-2 是 TAPI-2 (HY-100211A) 的异构体。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-147942
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-100360
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-100360A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-147904
HIV
Infection
HIV-IN-5 (compound 5r) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,其 IC50 为0.16 μM。HIV-IN-5 表现出抑制 HIV DNA 依赖的 DNA 聚合活性, 其 IC50 为 2.18 μM。HIV-IN-5 可结合 NNIBP (NNRTIs (非核苷逆转录酶抑制剂) 结合位点) 。
HY-112801
HY-P5010
HY-P9916
Anti-Human IL6Rα, Human Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Sarilumab (Anti-Human IL6Rα, Human Antibody) 是人免疫球蛋白 G1 单克隆抗体。Sarilumab 是白细胞介素-6 IL-6 受体的拮抗剂。 Sarilumab 与 IL-6 受体具有高亲和力,并抑制 IL-6 的顺式和反式信号传导,减少炎症。Sarilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-146287
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤,继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-147219
HY-147219A
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂,对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
HY-18696
c-Met/HGFR
Caspase
Apoptosis
Cancer
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-101588
MK-7264; AF-219
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R ) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
HY-105226
HY-105226B
PD134308 hemihydrate
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
Cancer
CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R (胆囊收缩素 2 受体)拮抗剂,对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
HY-146471
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146472
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156368
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK3-IN-4 (Compound 42) 是一种 RIPK3 抑制剂。RIPK3-IN-4 抑制 HK-2 细胞损伤、坏死性凋亡 (necroptosis ) 和炎症反应。RIPK3-IN-4 可减少急性肾损伤中 (Cisplatin (HY-17394)) 和 I/R 诱导的肾损伤、炎症反应和坏死性凋亡。
HY-146022
HY-162150
AZL-N
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Azalamellarin N 是细胞焦亡 (Pyroptosis ) 的抑制剂,对不同焦亡诱导剂的抑制效力不同。Azalamellarin N 通过靶向作用于 NLRP3 炎症小体激活上游的分子来抑制细胞焦亡 (Pyroptosis ),而不是直接靶向 NLRP3 炎症小体的成分。对不同焦亡 (Pyroptosis ) 诱导剂的抑制效力:Nigericin (HY-127019) >R837 (HY-B0180)。
HY-108618
HY-156325
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-62 (Compound R3b)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。
HY-156337
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-63 (Compound R3e)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-63 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为1.99 μM和1.92 μM。
HY-151902
PROTACs
JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-114346A
Fluorescent Dye
Others
ODIPY FL EDA free base 是胺类、绿色荧光探针。ODIPY FL EDA free base 的 R-NH2 可以与醛或酮偶联,生成可逆的席夫碱产物。使用还原剂如硼氢化钠或氰硼氢化钠转化为稳定的胺衍生物。ODIPY FL EDA free base 可用于检测被修饰或正常的脱氧核苷酸,并展示 DNA 损伤和基因组 DNA 甲基化。
HY-13011A
CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼盐酸盐
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-147941
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-101588A
MK-7264 citrate; AF-219 citrate
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Gefapixant citrate 是一个口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R ) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant citrate 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
HY-162344
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞,以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-148365
HY-128398
Parasite
Infection
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-2 (Compound 7r) 是一种 CpCDPK1 和 TgCDPK1 抑制剂,其 IC50 值分别为 12 和 5 nM。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-2 可用于顶复门原生动物相关疾病的研究,如研究弓形虫 (T. gondii )、细小隐孢子虫 (C. parvum ) 和隐孢子虫 (C. hominus ) 感染。
HY-153091
HY-10200
HY-146132
EGFR
Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期,具有抗癌活性。
HY-156741
EGFR
Cancer
EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
HY-114153
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50 = 0.016 µM; Ki = 5.9 nM),可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的清除 。PLX5622 具有较好的药理学特性。PLX5622 大多通过饲料 (HY-114153C) 自由饮食的方式进行使用。
HY-110066
HY-13011S
HY-144170
RET
Btk
Cancer
RET-IN-14 (compound 49) 是一种有效的 RET 抑制剂,对 RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET-IN-14 具有用于肿瘤研究的潜力。
HY-14258AS
Serotonin Transporter
Neurological Disease
依他普仑草酸盐 d6 (草酸盐)
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-14258AS1
(S)-Citalopram-d4 oxalate; (S)-(+)-Citalopram-d4 oxalate
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Neurological Disease
草酸艾司西酞普兰-d4
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-103277
HY-138542
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂,pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-10574S
HY-147833
HY-163094
EGFR
Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-14258AR
(S)-Citalopram oxalate (Standard); (S)-(+)-Citalopram oxalate (Standard)
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰 (标准品)
Escitalopram (oxalate) (Standard) 是 Escitalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-19816A
Abivertinib maleate; AC0010 maleate
EGFR
Btk
Apoptosis
Cancer
艾维替尼马来酸盐
Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
HY-19816
Abivertinib; AC0010
EGFR
Btk
Apoptosis
Cancer
艾维替尼
Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。
HY-148366
HY-E70053
alpha 1,3GT
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
alpha-1,3-Galactosyltransferase (GTB) 催化异种抗原或 α-半乳糖 (α-Gal) 表位的合成。alpha-1,3-Galactosyltransferase (GTB) 将半乳糖从 UDP-Gal 转移到 1 型或 2 型,αFuc1→2βGal-R (H)-终止受体。
HY-B0596S
HY-13011S1
HY-103277A
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-13991A
Ras
Metabolic Disease
Cancer
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-161398
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
TGFβRI-IN-7 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII) 的抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。还能够用于癌症研究。
HY-130616
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI ),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 也是一种 OX1R 激动剂,能以时间和剂量依赖性的方式诱导 SH-SY5Y 细胞 BDNF 和 TH 蛋白的表达。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-152223
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性,IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。
HY-147941A
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
HY-157526
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
HY-19834
GDC-0853
Btk
Cancer
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk ) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
HY-157480
EGFR
Aurora Kinase
Cancer
EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂,抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋,抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移,可用于癌症研究。
HY-N0092S3
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-P0097
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-136057
Ferroptosis
Cancer
iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis )。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
HY-146035
HY-41700S1
(R)-Alanine-d4 ; Ba 2776-d4 ; D-α-Alanine-d4
Endogenous Metabolite
Others
D-丙氨酸-d4
D-Alanine-d4 是 D-Alanine 的氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂,其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-41700S
HY-41700S3
(R)-Alanine-d7 ; Ba 2776-d7 ; D-α-Alanine-d7
Endogenous Metabolite
D-丙氨酸 d7
D-Alanine-d7 是 D-Alanine 氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂,其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-41700S2
HY-135887
HY-N3634
Others
Cancer
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase ) 抑制剂,对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
HY-B0399
HY-B2246
(R)-Carnitine hydrochloride; Levocarnitine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
L-肉毒碱盐酸盐
L-Carnitine hydrochloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine hydrochloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine hydrochloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine hydrochloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-161126
EGFR
Cancer
EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂,对 L858R/T790M/C797S 和 Del19/T790M/C797S 两种酶的 IC50 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN-98 可用于肿瘤的研究。
HY-147695
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL 、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
HY-161319
EGFR
Cancer
EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。
HY-15971A
GENZ-644494
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50 ,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
HY-132842A
(S)-DZD9008
EGFR
Btk
Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK 。
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M,IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性,浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-10588
HY-116528
HIV
Infection
GCA-186 是一种有效的抗 HIV-1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV-1 株均具有高度活性,抑制 IIIB 、III B-R(Y181C) 、NL4-3 和 NL4-3K103N ,EC50 分别为 1、180、1 和 40 nM。
HY-145492
N-(3-Oxo-7Z-tetradecenoyl)-L-homoserine lactone
Others
Inflammation/Immunology
Δ7(Z)-C14-HSL (Compound 12) 是一种免疫抑制剂,能抑制小鼠脾细胞增殖 IC50 17 μM。Δ7(Z)-C14-HSL 可以用于进一步研究其作为 TNF-R 驱动型免疫疾病(尤其是如银屑病、类风湿性关节炎和1型糖尿病等自身免疫性疾病)分子作用机制的潜力。
HY-152098
EGFR
Cancer
HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del 、EGFR L858R 、EGFR wild type 和 EGFR T790M ,IC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR,可用于 NSCLC 的研究。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-15971
GENZ-644494 hexahydrobromide
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50 ,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
HY-150580
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cancer
CYP3A4-IN-2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ) 抑制剂,其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN-2 是一种利托那韦类似物,相比于利托那韦,其 R2 侧基的疏水性增加,具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN-2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
HY-101986A
AR-H 053591 hydrochloride
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
BIIE-0246 hydrochloride (AR-H 053591 hydrochloride) 是一种有效的选择性神经 Y 受体2 NPY2R 拮抗剂,对大鼠 [125 I]PYY3-36 位点的 IC50 值为 15 nM。BIIE-0246 hydrochloride 在 NPY 刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。BIIE-0246 hydrochloride 减少 ADR 肾病患者的白蛋白尿。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-131003
DS-6051b; AB-106; IBI-344
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR
CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂,靶向 EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
HY-N0408
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-125959
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-163006
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels ) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-146349
PROTACs
EGFR
Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解,DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-17499
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-100449
HY-132842
DZD9008
EGFR
Btk
Cancer
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2,尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
HY-116216
Bombesin Receptor
Cancer
PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R ) 拮抗剂,Ki 为 15-45 nM。 PD 168368 是神经调节素 B 受体(NMBR ; IC50 =96 nM)和胃泌素释放肽受体 (GRPR ; IC50 =3500 nM))的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂,EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。
HY-B0847S
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-150025
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-162316
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-15 (compound 14r) 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-15 降低 LPS (HY-D1056) 诱导的细胞中 NO 水平并抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的释放。NF-κB-IN-15 抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和 IκBα 降解。NF-κB-IN-15 显示抗炎活性具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜力。
HY-P3019
HY-B0847S1
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-131003A
DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-P4683
HY-149508
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2-IN-3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN-3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitinib (HY-50895) 敏感。
HY-P4683A
Vasopressin Receptor
Cardiovascular Disease
(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R ) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
HY-101198
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR
Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M ,IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-15514A
LY2801653 dihydrochloride
c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
Cancer
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki =2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50 =11 nM)、FLT3 (IC50 =7 nM)、AXL (IC50 =2 nM)、MERTK (IC50 =10 nM)、TEK (IC50 =63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50 =0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50 =7 nM) 也有较强的活性。
HY-149727
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
β2AR agonist 2 (compound 8a) 是 β2 -肾上腺素能受体 (β2 AR ) 激动剂。β2AR agonist 2 是一个含 4- ~ 7- 元杂环的饱和氮环状化合物。β2AR agonist 2 通过携带含有必要羟基的碳而具手性结构 (-R形式),从而增强细胞对葡萄糖摄取 (GU) 的活性,显著刺激骨骼肌细胞摄取葡萄糖。β2AR agonist 2 可以用于二型糖尿病的研究 (T2D)。
HY-144692
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-E70052
GGTA1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
alpha-1,3-Galactosyltransferase (a1,3GalT) (GGTA1) 通过将 α1-3 键中的半乳糖 (Gal) 从尿苷二磷酸 (UDP) 供体转移到糖蛋白的 N-乙酰乳糖胺 (Galβ1,4GlcNAc-R)。alpha-1,3-Galactosyltransferase (a1,3GalT) 负责合成在大多数哺乳动物物种中发现的 α-半乳糖 (α-Gal) 表位。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-13238
S/GSK1349572
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-101522
EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-15514
LY2801653
c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
Cancer
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki =2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50 =11 nM)、FLT3 (IC50 =7 nM)、AXL (IC50 =2 nM)、MERTK (IC50 =10 nM)、TEK (IC50 =63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50 =0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50 =7 nM) 也有较强的活性。
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 ),14-80 nM (ALKG1269A ),38-50 nM (ALK1151Tins ),77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-13238A
S/GSK1349572 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-P3849
LMN-NKA
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA),Neurokinin A 的类似物,是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-163511
Akt
Apoptosis
mTOR
PI3K
Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-157802
Sodium Channel
Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8,并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力,表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流,从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
HY-13238S2
S/GSK1349572-d5
Isotope-Labeled Compounds
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦-d5
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl
c-Kit
Apoptosis
PDGFR
Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-11080
PI3K
mTOR
Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α ,PI3K-β ,PI3K-γ ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-11080A
PI3K
mTOR
Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α ,PI3K-β ,PI3K-γ ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-147858
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P3801
HY-P1349
HY-107125
HY-P0119A
HY-155358
EGFR
Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂,一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂,对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化,将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116(BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S)细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-B0374
HY-B0374A
HY-14645A
(1R,2R,6R)-Dehydroxymethylepoxyquinomicin; (1R,2R,6R)-DHMEQ
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
(+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
HY-P9925
HY-B0374S
HY-155628
iGluR
Others
AMPA receptor modulator-6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator-6 可用于神经系统性疾病的研究。
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
HY-N0221
(R,R)-Daurisoline
Autophagy
Potassium Channel
Cancer
蝙蝠葛苏林碱
Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-105272
HY-105272A
HY-B1655
HY-144682
HY-14149A
HY-A0251
Cefpodoxime acid; R 3763
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cefpodoxime (Cefpodoxime acid) 是一种对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效的抗生素。Cefpodoxime 对微生物种群中的大多数细胞具有抑制作用。Cefpodoxime 可用于急性中耳炎、鼻窦炎和口咽炎的研究。
HY-50686
HY-10165
R 1656
HCV
Infection
PSI-6130 是高效的,有选择性的 HCV NS5B polymerase 抑制剂,能够抑制HCV复制,IC50 值为 0.6 μM。
HY-14881A
HY-41912A
HY-W700684
R 21345
Others
Others
N-Didesmethyl Loperamide 是洛哌丁胺的代谢物; 一种新的、改进的 PET 放射性示踪剂,用于成像 P-gp 功能。
HY-13075
HY-14566A
HY-11018
HY-A0024
HY-76104
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
cis-4-Hydroxy-D-proline (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。cis-4-Hydroxy-D-proline (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
HY-114025
HY-143425
MALT1
Cancer
MALT1-IN-7 (compound 142b) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-148699
Werner syndrome RecQ helicase-IN-1
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HRO761 (Werner syndrome RecQ helicase-IN-1) (example 42)是一种有效的 Werne r综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN ) 抑制剂,可用于癌症研究。
HY-12190
HY-12190A
HY-162231
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
Others
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-14799
HY-33046
HY-136578
HY-N0092S1
HY-77651
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HCV
Infection
Nucleoside-Analog-1是抗病毒核苷R1479的类似物,用于HCV 抗病毒核苷类似物的合成。Nucleoside-Analog-1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N0221S
HY-N0221S1
HY-N0221S2
HY-101589
HY-13784
R77975
Enterovirus
Infection
吡罗达韦
Pirodavir 是一种有效的小核糖核酸病毒抑制剂,高效作用于 A 和 B 型鼻病毒(rhinovirus )。Pirodavir 非常有效作用于病毒产量减少试验,IC90 为 2.3 nM。
HY-B0363
R805
COX
Inflammation/Immunology
尼美舒利
Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-B1547A
HY-100615
HY-10562
HY-100139
HY-100265
HY-12987
HY-101094
R79598
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
奥卡哌酮
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2 ,a1 -adrenergic 受体,dopamine D2 ,组胺 H1 和 a2 -adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
HY-109056
R-1206
HIV
Infection
Elsulfavirine 是 HIV-1 感染的逆转录酶抑制剂,也是一种抗 HIV 的新型活性分子。
HY-111950
(R)-Ibuprofenamide
Others
Inflammation/Immunology
(-)-Ibuprofenamide 是 Ibuprofen(布洛芬)的酰胺前体,具有抗炎活性。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
HY-109167
HY-106181
HY-N3300
HY-154809
Others
Others
(compound C-155) 是?M3913?的对映体。M3913 (HY-153359)?是抗肿瘤化合物。M3913?对癌细胞具有抗增殖活性。
HY-103197
RX821002 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂,对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd 8.2)。
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
HY-119426
HY-33046A
HY-14151S
HY-147358C
(1R,4S)-Emitasvir diphosphate; (1R,4S)-DAG-181 diphosphate
HCV
Infection
Yimitasvir (Emitasvir) diphosphate 是一种具有口服活性的丙肝病毒 (HCV) 非结构蛋白 5A (NS5A )抑制剂,可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
HY-110232
HY-13520
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-14789
HY-100805
HY-116790A
HY-Y0585
(R)-(-)-Mandelic acid
Others
Inflammation/Immunology
D-(-)-扁桃酸
D-(-)-Mandelic acid 是扁桃酸 (HY-W015591) 的异构体。Mandelic acid 是一种可以从苦杏仁 (bitter almonds ) 和印度七叶树 (Aesculus indica ) 中分离得到的具有口服活性的 α 羟基羧酸。Mandelic acid 具有抗氧化和抗炎活性。 Mandelic acid 减少自身抗原、氧自由基和促炎介质的释放,从而抑制蛋白质变性,有利于消除与关节炎相关的疼痛。
HY-Y0378
HY-N5136
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
Ruscogenin通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,抑制肝癌转移; Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
HY-19599
(+)-Vorozole; R83842
Cytochrome P450
Cancer
Vorozole 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的非甾体 芳香酶 抑制剂。Vorozole 表现出体内抗肿瘤作用。Vorozole 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-N1093
(3R)-Vestitol
Others
Others
(-)-Vestitol 是一种从Glycyrrhiza pallidiflora (Leguminosae) 中分离出来的化合物。
HY-107370
Tomoxetine; (R)-Tomoxetine
Serotonin Transporter
Sodium Channel
Neurological Disease
托莫西汀
Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-N3968
HY-N0948
(R)-(-)-Rhododendrol; (-)-Betuligenol
Others
Inflammation/Immunology
杜鹃醇
Rhododendrol 可诱发白斑病。Rhododendrol 通过增加谷胱甘肽水平诱导羟基自由基的产生和黑素细胞的细胞毒性。Rhododendrol 是一种酚类化合物,可以从 Acer nikoense 和 Betula platyphylla 等植物中分离出来。
HY-10226
R306465
Apoptosis
HDAC
Cancer
JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1 , cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-10445
Azoline; R126638
Fungal
Infection
Pramiconazole 是一种具有口服活性的广谱抗真菌剂。Pramiconazole 对 14α-去甲基化酶有较好的亲和力。Pramiconazole 可以用于局部皮肤、头发、指甲、口腔和生殖器粘膜的真菌感染的研究。
HY-17618
HY-14813
HY-N10644
HY-19632
HY-15917
HY-W002680
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
N-Boc-cis-4-hydroxy-D-proline methyl ester 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。N-Boc-cis-4-hydroxy-D-proline methyl ester 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
HY-13740
HY-14266
HY-14881
TMC207; R207910
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉
Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-10405
Ro4402257; R1503
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-42068
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-121161C
Others
Metabolic Disease
Brassinazole (0.5, 1, 5 μM) 显着导致幼苗畸形,其形态与 BR 缺陷突变体相似。Brassinazole 会导致水芹侏儒症,改变叶片形态,例如拟南芥 BR 缺陷突变体会有的典型的向下卷曲和深绿色外观。然而,施用 10 nM BR可逆转侏儒症。
HY-D1906
HY-12987R
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-B1173
HY-B1194
HY-12170
AG3340; KB-R9896
MMP
Apoptosis
Cancer
普啉司他
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2 , MMP-3 ,MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-107661
ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid
Others
Neurological Disease
Arundic acid (ONO-2506) 是一种星形胶质细胞调节剂,通过抑制 S-100β 的合成,调节星形胶质细胞的活化来延缓脑梗塞的扩张。 Arundic acid (ONO-2506) 有潜力用于中风和阿尔茨海默病的研究。
HY-12170A
AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride
MMP
Apoptosis
Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2 , MMP-3 , MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-N7717
HY-11098
R170591
RSV
Infection
JNJ 2408068 是一种有效的 RSV (呼吸道合胞病毒)抑制剂。JNJ 2408068 可显著抑制棉花大鼠肺内 RSV A 和 B 亚型的复制,且无明显毒性。JNJ 2408068的最小保护剂量约为 0.39 mg/kg。
HY-148478
HY-156391A
PROTAC Linkers
Cancer
TCO4-PEG2-Maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。TCO4-PEG2-Maleimide 含有 TCO 和 Maleimide 基团,可分别与 tetrazine 基或硫氧基 (thiol group) 发生特异性“click”反应,或“巯基-丙烯酰胺”反应。
HY-W872575A
PROTAC Linkers
Cancer
TCO4-PEG3-Maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。TCO4-PEG3-Maleimide 含有 TCO 和 Maleimide 基团,可分别与 tetrazine 基或硫氧基 (thiol group) 发生特异性“click”反应,或“巯基-丙烯酰胺”反应。
HY-13820
HY-W021425
(2S,3R,4S,5R)-2-Amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal hydrochloride
Others
Metabolic Disease
D-Mannosamine hydrochloride 是一种六碳糖胺,它是 D-甘露糖(D-Mannose)的氨基衍生物。D-甘露胺在细胞中起着多种重要的生物学作用。
HY-12405
HY-17004S
HY-34663
(2R)-2-(tert-Butoxycarbonylamino)-2-phenylethanoic acid; (R)-2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-2-phenylacetic acid; (R)-2-[(tert-Butoxycarbonyl)amino]-2-phenylacetic acid
Amino Acid Derivatives
Others
(αR)-α-[[(1,1-Dimethylethoxy)carbonyl]amino]benzeneacetic acid 是一种甘氨酸衍生物。
HY-101065
(+)-AJ 76 hydrochloride; (1S,2R)-AJ 76 hydrochloride
Dopamine Receptor
Others
AJ-76 hydrochloride ((+)-AJ 76 hydrochloride) 是dopamine autoreceptor 的拮抗剂,hD3, hD4, hD2S, hD2 和 rD2 受体的 pKi 值分别为 6.95,6.67,6.37,6.21 和 6.07。
HY-10502
HY-P0165
HY-145580
HY-P99507
MCLA-128; PB4188; R040517
EGFR
Cancer
泽妥珠单抗
Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体,包含两个不同的 Fab 臂,靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域。
HY-N12567
Others
Others
Gymnoside VII 是一种可从金针菇中分离得到的糖基氧苄基2-异丁基苹果酸酯类化合物,可用于抗过敏研究。
HY-119580B
2,3-trans-3,4-trans-Leucocyanidin; 3,4-trans-Leucocyanidin; (2R,3S,4R)-Leucocyanidin
Others
Inflammation/Immunology
(+)-Leucocyanidin 是 Leucocyanidin (HY-119580) 的异构体,这是一种活性抗溃疡成分,是从 Litchi Chinensis 中提取的。Leucocyanidin 在大鼠模型中显示出对阿司匹林诱导的侵蚀的显着保护作用。
HY-N2383
(1R,2S,3S,4S,6R)-4-Amino-6-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3-triol
Glucosidase
Metabolic Disease
validamine 以 pH 依赖性和剂量依赖性的竞争性抑制β-葡萄糖苷酶,IC50 值为2.92 mM,最大抑制能力是在该酶的最适 pH 值下。
HY-17385
HY-B1950
(R)-Quizalofop ethyl; Quinofop-ethyl
Others
Others
精喹禾灵
Quizalofop-P-ethyl是一种低毒除草剂, 是一种高度选择性的新型旱田茎叶处理剂, 在禾本科杂草和双子叶作物间有高度的选择性, 对阔叶作物田的禾本科杂草有很好的防效。
HY-D0816
HY-Y0152
HY-111787
TPX-0022; CSF1R-IN-2
Src
c-Met/HGFR
c-Fms
Cancer
Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC ,MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC ,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
HY-19654C
HY-14881B
(Rac)-TMC207; (Rac)-R207910
Others
Infection
(Rac)-Bedaquiline 是 Bedaquiline 的外消旋体。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉试剂,通过靶向 c- 和 ε- 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联剂活性。Bedaquiline 用于治疗耐多药结核病。
HY-N3133
(R)-Ophiopogonanone C; 8-Formylophiopogonanone A
Others
Others
Ophiopogonanone C 是一种从麦冬块茎 (氰苷类化合物) 中分离得到的同型异黄酮化合物。
HY-153841
HY-153841A
HY-12461
HY-128720
HY-10238
ITMN-191; R7227; RO5190591; RG7227
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
丹诺普韦
Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50 高于 10 μM) 相比,对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50 s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50 s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 0.05 μM。
HY-16900
HY-10502A
IND-58359 S enantiomer; (S)-(-)-R-115777
Farnesyl Transferase
Cancer
替吡法尼 (S 型对映体)
Tipifarnib S enantiomer 是Tipifarnib 的 S 型对映体,Tipifarnib 是 farnesyltransferase 高效特异性抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。Tipifarnib S enantiomer 比 Tipifarnib 活性低。
HY-I1060
HY-B0418AS
HY-12987S
HY-17514S1
HY-B0887A
(+)-trans-NRDC-143; (1R)-trans-Permethrin
Others
Others
(+)-trans-Permethrin ((+)-trans-NRDC-143) 是一种拟除虫菊酯,是菊花花中含有的天然毒素除虫菊酯的合成衍生物。
HY-D0314
Sudan R
Fluorescent Dye
苏丹R
Solvent Red 1 (C.I.) 是一种红色染料。其系列产品,如 Solvent orange 60 (HY-D1177) 已用于塑料材质的染色应用。
HY-N3199
Bacterial
Infection
Neorauflavene 是一种从 Neorautanenia edulis 中分离出来的异黄酮,对粪肠球菌,猪链球菌,无乳链球菌,铜绿假单胞菌,枯草芽孢杆菌和溶藻弧菌的具有抗菌活性。
HY-116474
Fungal
Infection
纯绿青霉醇
Viridicatol 是一种从夹竹桃的内生真菌青霉菌属的发酵中分离出的喹诺酮类生物碱。Viridicatol 对金黄色葡萄球菌具有很强的抗真菌 活性,MIC 值为 15.6 μg/mL。
HY-N1353
HY-114410
HY-12772S
HY-B0927
(-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine
Others
Others
北美黄连碱
Hydrastine是存在于Hydrastis canadensis 和 Ranunculaceae 家族其他植物的一种天然生物碱。
HY-40135
HY-B1453S
HY-107608
HY-Y0378S
HY-I0924A
Methyl (R)-phenylalaninate hydrochloride; Methyl D-phenylalaninate hydrochloride
Amino Acid Derivatives
Others
D-Phe-OMe monohydrochloride 是一种苯丙氨酸衍生物。
HY-Y0029
HY-P99270
CS-1008; Anti-Human TRAIL-R2 Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
Tigatuzumab (CS-1008) 是一种靶向 death receptor 5 (DR5 ) 的人源 IgG1 单克隆抗体。Tigatuzumab 可诱导癌细胞凋亡 ,并抑制体内抑制肿瘤生长。Tigatuzumab 可用于癌症研究。
HY-N1459R
HY-17618S
HY-137813
HY-N11775
HY-A0024S
(R)-(+)-Tolterodine-d14 hydrochloride; (+)-Tolterodine-d14 hydrochloride; (R)-Tolterodine-d14 hydrochloride; PNU-200583-d14 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
托特罗定-d14
Tolterodine-d14 (hydrochloride) 是 Tolterodine hydrochloride 的氘代物。 Tolterodine hydrochloride 是毒蕈碱型受体(mAChR)拮抗剂。
HY-15954A
CGM097 stereoisomer; (R)-Nvp-Cgm097
Others
Others
NVP-CGM097 stereoisomer 是 NVP-CGM097 的立体异构体,活性较低。NVP-CGM097 是有效的,选择性的 MDM2 抑制剂。
HY-77593
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
N-tert-Butoxycarbonyl-trans-4-hydroxy-D-proline 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。N-tert-Butoxycarbonyl-trans-4-hydroxy-D-proline 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
HY-137346
(S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib
CDK
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好,为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好,为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
HY-B1658
(R)-Frovatriptan; SB 209509; VML 251
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦
Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-108801
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
VEGFR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR 1 和 VEGFR 2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR 。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。
HY-12987S2
HY-W752055
HY-115946
HY-100805S
HY-136175
SNDX-5613
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
HY-N8318
Others
Infection
Luteolin-3′,7-diglucoside 是一种糖苷,可从木犀草苷中分离。Luteolin-3′,7-diglucoside 显著抑制绵羊晶状体中诱发的白内障。Luteolin-3′,7-diglucoside 抑制解脲支原体的 ATCC 和临床菌株活性。
HY-42354
(R)-2-Cyclohexyl-2-aminoethanoic acid; D-Cyclohexylglycine; D-α-Aminocyclohexaneacetic acid
Amino Acid Derivatives
Others
D-α-Aminocyclohexylacetic acid 是一种甘氨酸衍生物。
HY-P99692
HY-108669
P2X Receptor
Neurological Disease
Cancer
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
HY-N7930
Others
Others
大花红天素
Crenulatin 是一种没食子单宁,能够从红景天中分离得到。Crenulatin 可用作生物标记,用于鉴定可能掺假的红景天产品。Crenulatin 通过调节 Fas/Bcl-2 表达和 caspase-3 活性,对脑微血管内皮细胞凋亡具有双向作用。
HY-N12390
HY-B1264
HY-137813S
HY-119873
HY-32343S
HY-W017882
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-trans-D-Hyp-OMe 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。Boc-trans-D-Hyp-OMe 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-N10837
Others
Infection
rel-3-Methoxy-8,12-epoxygermacra-1,7,10,11-tetraen-6-one (compound 4) 是一种天然产物,存在于 Commiphora erythraea 中。
HY-90005S
HY-B0399S
HY-14266S
HY-N7670
HY-13740S
HY-A0251S
HY-139644
HY-117829
HY-P99260
AMG 655; TRAIL-R2 mAb; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody
TNF Receptor
Cancer
Conatumumab (AMG 655) 是一种针对人死亡受体 5 (DR5,TRAILR2 ) 的单克隆激动剂抗体 (Kd : 长型 DR5 为 1 nM, 短型 DR5 为 0.8 nM)。Conatumumab 通过激活 caspase 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Conatumumab 可用于癌症研究。
HY-129721
HY-W145488
HY-163208
(S,R,S)-AHPC-C9-NH2 hydrochloride
PROTAC Linkers
Others
VH 032 amide-alkylC9-amine hydrochloride (Linker 33) 是共轭到降解标签的TRK 配体。
HY-163209
(S,R,S)-AHPC-PEG6-NH2 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH 032 amide-PEG6-amine hydrochloride (Step 4) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),用于PROTAC 的研发,包含一个 E3 连接酶配体和一个 PEG6 连接体,末端胺可以偶联到靶蛋白配体。
HY-149022
HSV
Orthopoxvirus
Infection
HSV-1/HSV-2-IN-1 (化合物 7d) 是一种 HSV-1 和 HSV-2 抑制剂,对 HSV-1 (KOS),HSV-2 (G),HSV-1 TK- KOS ACVr 和牛痘病毒的 EC50 值分别为 7.6,7.6,4 和 12 μM。
HY-147850
Parasite
Infection
JMI-346 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-346 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =13 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =33 µM) 的生长。JMI-346 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-B2246S
(R)-Carnitine-d9 (chloride); Levocarnitine-d9 (chloride)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
肉碱-d9 (盐酸盐)
L-Carnitine-d9 (chloride)e是 L-Carnitine chloride 的氘代物。L-Carnitine chloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine chloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine chloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine chloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-79708A
Methyl (R)-2-amino-3-methylbutanoate hydrochloride; Methyl D-valinate hydrochloride; NSC 22921
Amino Acid Derivatives
Others
O-Methyl-D-valine (hydrochloride) 是一种缬氨酸衍生物。
HY-17385S
HY-125789
Bacterial
Infection
PF-04753299 是一种有效的、选择性的 LpxC 抑制剂。PF-04753299 对淋球菌具有杀菌作用,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎菌株的抑制的 MIC90 值分别为 2 μg/ml、4 μg/ml 和 16 μg/ml。PF-04753299 用于革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-107608S
HY-B1658S
(R)-Frovatriptan-d3 hydrochloride; SB 209509-d3 hydrochloride; VML 251-d3 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-111095S2
(R)-2-Hydroxypropionic acid-13 C-1; D-Lactic acid-13 C-1
Endogenous Metabolite
Others
D-乳酸-13 C-1
D-(-)-Lactic acid-13 C-1 是 13 C 标记的 D-(-)-乳酸。D-(-)-Lactic acid 是糖发酵(氧化、代谢)过程中的正常中间体。D-(-)-Lactic acid 被鉴定为植物中 ProDH(脯氨酸脱氢酶)的竞争性抑制剂。
HY-111095S3A
HY-13238S1
HY-W127357
HY-L034
4417 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 4417 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L018
226 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 226 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0232
Brilliant Blue R
Dyes
Brilliant blue R250 (Brilliant Blue R) 是一种阴离子染料,是检测 SDS-PAGE 凝胶中溶解的蛋白质最常用的染色剂。
HY-D0988
Dyes
藻红蛋白
R-Phycoerythrin 是一种可以从 Heterosiphonia japonica 中分离得到的藻胆蛋白。R-Phycoerythrin 是一种有效的荧光探针含有四个携带发色团的亚基,显示出极其明亮的红橙色荧光。(λex=496 nm,λem=578 nm)。
HY-W110884
Dyes
依来铬氰蓝 R
Eriochrome cyanine R indicator (C.I. 43820) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-D1348
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G alkyne 是一种炔烃修饰的 BDP R6G。BDP R6G 是一种明亮、稳定的染料 (BDP R6G: Ex=530 nm, Em=545 nm)。BDP R6G alkyne 可用于点击化学标记。
HY-D1239
Dyes
BODIPY R6G NHS ester 是一种硼二吡咯亚甲基染料。BODIPY R6G NHS ester 可与蛋白质相连接。BODIPY R6G NHS ester 可用于细胞内追踪。
HY-130017
Fluorescent Dyes/Probes
HKSOX-1r (5/6-mixture) 是一种荧光探针,用于成像和检测活细胞以及体内的内源性超氧化物。 HKSOX-1r (5/6-mixture) 对超氧阴离子自由基具有极好的选择性和敏感性。
HY-D1159
HY-D1649
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G amine 是一种基于硼二吡咯甲烷支架的荧光团。BDP R6G amine 是一种含胺基的 BDP 连接剂。BDP R6G amine 是铜催化 Click 化学的末端炔。(λex =530 nm, λem =548 nm)。
HY-D1330
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G azide 是 BDP 染料中的一种。BDP R6G azide 通过调节来匹配经典的黄烷和菁染料的激发和发射通道。BDP R6G azide 可用于铜催化的与炔烃、DBCO 和 BCN 的 Click 化学反应。
HY-D1363
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-D1545
Acid Violet 9
Dyes
Violamine R (Acid Violet 9) 是一种有效的荧光团。Violamine R 在聚乙烯醇 (PVOH) 和邻苯二甲酸钾 (KAP) 中显示环境和温度依赖性光致发光 (PL) 间歇性。Violamine R 可通过荧光间歇或闪烁测量聚乙烯醇 (PVA) 中聚合物主体的玻璃化转变温度 (Tg)。
HY-D1591
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY R6G methyl ester (化合物 5′-1) 是一种 BODIPY 类荧光染料。BODIPY R6G methyl ester 光稳定性好,灵敏度高,且对 pH 值不敏感。BODIPY R6G methyl ester 可用于光动力研究、pH 探针、离子识别、光催化、蛋白质标记、细胞成像、蛋白质组学分析等研究领域。
HY-D0386
Dyes
Bismarck Brown R 是一种碱性染料。
HY-D1469
HY-D1369
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G amine hydrochloride 是一种与罗丹明 6G (R6G) 通道匹配的硼二吡咯亚甲基染料。该荧光团衍生物含有盐形式的脂肪族胺基。胺基可以与亲电子试剂缀合。胺也可用于酶促氨基转移。
HY-D1169
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G carboxylic acid 是一种溴化二苯醚染料 (Excitation: 530 nM; Emission: 548 nM)。BDP R6G carboxylic acid 在有活化剂的情况下可以与伯胺基团反应,形成稳定的酰胺键,用于后续的标记反应,如 Steglich 酯化反应。
HY-118320
Mordant orange 1
Fluorescent Dyes/Probes
Alizarine Yellow R (Mordant orange 1) 是一种水杨酸衍生物,是偶氮染料。Alizarine Yellow R 主要用作 pH 指示剂,在化学检查和染色工业中用作生物染色剂。
HY-D0193
Acid Red 18; New Coccine
Dyes
胭脂红
Ponceau 4R是一种合成的着色剂,可用于食品着色。Ponceau 4R是草莓红偶氮染料,可以在各种食品中使用,通常是从芳族烃合成,对光、热、和酸稳定。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Fluorescent Dye
Bemcentinib (R428) GMP 是一种选择性的、具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
HY-D0193A
Acid Red 18 (85%); New Coccine (85%)
Dyes
胭脂红 (85%)
Ponceau 4R (85%)(Acid Red 18 (85%); New Coccine (85%)) 是一种合成的着色剂,可用于食品着色。Ponceau 4R (85%) 是草莓红偶氮染料,可以在各种食品中使用,通常是从芳族烃合成,对光,热,和酸稳定。
HY-D1311
Dyes
R110 azide, 6-isomer 是带有叠氮基团的罗丹明染料的变构体,可标记 DNA 片段。它能够使毛细管电泳的基因分型实验和凝胶迁移实验的结果变得可视化。
HY-D1599
HY-D0258
Dyes
Alizarin Yellow R sodium 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-D0624
Dyes
Procion Yellow H-E 4R 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-13740G
R848 (GMP); S28463 (GMP)
Fluorescent Dye
Resiquimod (R848) (GMP) 是 GMP 级别的 Resiquimod (HY-13740)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resiquimod 是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8 ) 激动剂。Resiquimod (GMP) 可诱导人 mMDSC 分化成熟为炎性巨噬细胞。
HY-D0253
Basic Blue 11
Dyes
Victoria Blue R (Basic Blue 11) 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-151801
Fluorescent Dyes/Probes
DIBA-Cy5 是一种 DIBA 荧光拮抗剂,由 DIBA-炔结合 Cyanine5 荧光团 (Cy5) 和聚乙二醇 (PEG) 生物分子组成。DIBA-Cy5 可以作为荧光配体,适合通过点击化学附着探针。DIBA-Cy5 对 type-2 mAChR (M2R ) 具有很高的结合亲和力 ( Kd =1.80 nM),可直接染色小鼠窦房结的 M2R 受体。
HY-129042
Dyes
Cibacron Blue 3G-A 是一种蒽醌染料,可以抑制 R46 β-lactamase ,Ki 值为 1.2 uM。
HY-D2096
Dyes
Alexa fluor 647 NHS ester 可用于将 Alexa flor 647 标记到蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (R-NH2)。
HY-144603
Fluorescent Dyes/Probes
Neuropeptide Y Y1 receptor antagonist 1 (化合物 39),一种荧光探针,是神经肽 Y Y1 受体 (Y1 R ) 的拮抗剂,Ki 值为 0.19 nM。
HY-D2175
HY-D1692
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY 650/665 NHS ester 是明亮的远红荧光染料,可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (R-NH2)。Ex / Em = 646 / 660 nm
HY-D2291
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY TMR NHS ester 是明亮的橙色荧光染料,Ex/Em 为 544/570 nm。BODIPY TMR NHS ester 的 NHS 酯(或琥珀酰亚胺酯)是将染料与蛋白质或抗体结合的常用工具。NHS 酯可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (R-NH2)。
HY-D1607
Protein Labeling
BODIPY FL SSE 是一种有效的荧光染料。BODIPY FL SSE 可用于标记蛋白质的伯胺 (R-NH2 )、胺修饰的寡核苷酸以及其他含胺分子。BODIPY FL SSE 可以与生物分子上的伯胺反应,发出绿色荧光。(λex =502 nm,λem =511 nm)。
HY-110211
Protein Labeling
BODIPY TMR-X SE 是一种有效的荧光染料。BODIPY TMR-X SE 可用于标记蛋白质的伯胺 (R-NH2 )、胺修饰的寡核苷酸以及其他含胺分子。BODIPY TMR-X SE 与蛋白质或抗体结合,并具有明亮的橙色荧光。(λex =544 nm,λem =570 nm)。
HY-110212
BODIPY TR-X NHS Ester
Protein Labeling
BODIPY TR-X (BODIPY TR-X NHS Ester) 是一种有效的荧光染料。BODIPY TR-X 可用于标记蛋白质的伯胺 (R-NH2 )、胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子。BODIPY TR-X 与蛋白质或抗体结合,具有明亮的红色荧光。(λex =545 nm,λem =560 nm)。
HY-114346A
Dyes
ODIPY FL EDA free base 是胺类、绿色荧光探针。ODIPY FL EDA free base 的 R-NH2 可以与醛或酮偶联,生成可逆的席夫碱产物。使用还原剂如硼氢化钠或氰硼氢化钠转化为稳定的胺衍生物。ODIPY FL EDA free base 可用于检测被修饰或正常的脱氧核苷酸,并展示 DNA 损伤和基因组 DNA 甲基化。
HY-D1906
HY-D0816
RH-123; R-22420
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明123
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0314
Sudan R
Dyes
苏丹R
Solvent Red 1 (C.I.) 是一种红色染料。其系列产品,如 Solvent orange 60 (HY-D1177) 已用于塑料材质的染色应用。
HY-129721
Ponceau MX; Xylidine ponceau 2R; C.I. 16150
Dyes
酸性红26
Acid Red 26 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W001069
HY-33292
HY-W005223
(R)-(+)-Tetrahydrofuran-2-carboxylic acid
Biochemical Assay Reagents
(R)-(+)-2-Tetrahydrofuroic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-W074264
2S-hydroxy-3S-methylpentanoic acid
Biochemical Assay Reagents
(2R,3R)-2-Hydroxy-3-methylpentanoic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-Y0190
HY-D0232
Brilliant Blue R
Dyes
Brilliant blue R250 (Brilliant Blue R) 是一种阴离子染料,是检测 SDS-PAGE 凝胶中溶解的蛋白质最常用的染色剂。
HY-Y1131
HY-34767
HY-W259888
HY-W010507
Methyl (R)-(-)-3-hydroxybutyrate
Biochemical Assay Reagents
(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是一种对映异构体,从甲基 (-CH3) 基团看,第三个碳原子上的羟基 (-OH) 基团朝向右侧,无色透明液体,溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,不溶于水,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作不对称合成反应中的手性助剂,这些反应涉及以立体选择性方式形成化学键。
HY-158077
(R)-tetraMe-DOTA
Chelators
(R)-tetraMe-Tetraxetan是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-A0025
HY-W002295
HY-W002320
HY-40022
HY-40097
HY-40041
HY-144003
HY-I0718
HY-W017757
HY-40228
HY-30167
HY-W007401
HY-144768
HY-W007825
HY-P2836
HY-W127718
HY-W001294
HY-W739789
HY-15150G
HY-W002530
HY-P3173
R-enzyme
Biochemical Assay Reagents
Pullulanase (R-enzyme) 是一种淀粉脱支酶,常用于生化研究。Pullulanase 水解淀粉、支链淀粉、普鲁兰和相关低聚糖中的 α-1,6 糖苷键。Pullulanase 在糖化过程中将多糖转化为小发酵糖。
HY-W002421
HY-P2740A
HY-79548
HY-13740G
R848 (GMP); S28463 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resiquimod (R848) (GMP) 是 GMP 级别的 Resiquimod (HY-13740)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resiquimod 是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8 ) 激动剂。Resiquimod (GMP) 可诱导人 mMDSC 分化成熟为炎性巨噬细胞。
HY-W040288
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
HY-E70008
HY-P2994
3-HBDH
Biochemical Assay Reagents
3-Hydroxybutyrate dehydrogenase (3-HBDH) 3-羟基丁酸脱氢酶是一种线粒体酶,常用于生化研究。3-Hydroxybutyrate dehydrogenase 参与酮体的合成和降解以及丁酸的代谢。3-Hydroxybutyrate dehydrogenase 催化 (R)-3-羟基丁酸转化为乙酰乙酸酯。
HY-D0014
Biochemical Assay Reagents
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3炎症体失活。
HY-W127504
HY-E70053
alpha 1,3GT
Biochemical Assay Reagents
alpha-1,3-Galactosyltransferase (GTB) 催化异种抗原或 α-半乳糖 (α-Gal) 表位的合成。alpha-1,3-Galactosyltransferase (GTB) 将半乳糖从 UDP-Gal 转移到 1 型或 2 型,αFuc1→2βGal-R (H)-终止受体。
HY-E70052
GGTA1
Biochemical Assay Reagents
alpha-1,3-Galactosyltransferase (a1,3GalT) (GGTA1) 通过将 α1-3 键中的半乳糖 (Gal) 从尿苷二磷酸 (UDP) 供体转移到糖蛋白的 N-乙酰乳糖胺 (Galβ1,4GlcNAc-R)。alpha-1,3-Galactosyltransferase (a1,3GalT) 负责合成在大多数哺乳动物物种中发现的 α-半乳糖 (α-Gal) 表位。
HY-15917
HY-W145488
HY-W127357
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W044620
HY-W012537
HY-P2247
JNK
Cancer
JTP10-△-R9 TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其 IC50 值为 89 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
HY-W009322
HY-W016035
HY-W002588
HY-Z0790
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合,可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-P1430
HY-P10107
Peptides
Others
TAT-PAK18 R192A 是一种无活性的 Tat-Pak 肽。TAT-PAK18 R192A 对任何被检测蛋白触发的 Rac1 易位没有任何影响。
HY-W017254
HY-W010197
HY-W012220
Peptides
Others
(R)-4-Amino-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-4-oxobutanoic acid 是一种天冬酰胺衍生物。
HY-W011218
HY-W061614
HY-P4195A
Peptides
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 [K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (HY-P4195) 的醋酸盐形式。[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为? 2 nM,1 nM 和 30000 nM。
HY-P5419
Peptides
Others
WAAG-3R 是一种有生物活性的肽。(聚集蛋白聚糖酶属于 ADAMTS(一种具有血小板反应蛋白基序的解整合素和金属蛋白酶)蛋白酶家族。聚集蛋白聚糖酶裂解聚集蛋白聚糖,软骨的主要结构成分。 Aggrecanase-1 (ADAMTS-4) 是人骨关节炎软骨中的主要聚集蛋白聚糖酶。该 FRET 肽用于 ADAMTS-4 (Aggrecanase-1) 测定。 Ex/Em = 340/420 nm。)
HY-P1175
HY-W008489
HY-W011322
HY-P3790
Peptides
Others
T-F-Q-A-Y-P-L-R-E-A 是一种肽。T-F-Q-A-Y-P-L-R-E-A 可用于各种生化的研究。
HY-60256
HY-W012921
HY-W125501
HY-P1430A
HY-W042009A
HY-13534A
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P4899
Beta-secretase
Neurological Disease
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽,是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm,Ex=528nM)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 可用于进行 BACE1 活性测定,酶活性水平与荧光反应成正比。
HY-P1175A
HY-W011337
HY-P5329
NADPH Oxidase
Others
r8-Gly-Noxa A BH3 是一种有生物活性的肽。(这种细胞渗透性肽源自 Noxa A 的 BH3 结构域(死亡结构域),氨基酸残基 17 至 36。在肽的氨基末端添加了 8 个 D-精氨酸残基和一个甘氨酸接头残基。)
HY-N2378
Benzenepropanoic acid, β-amino-α-hydroxy-, hydrochloride, (αR,βS)-
Amino Acid Derivatives
Others
(2R,3S)-3-Phenylisoserine hydrochloride 是一种丝氨酸衍生物。
HY-W011001
HY-W013163
HY-P10167
HY-P2836
HY-20838A
HY-P5419A
Peptides
Others
WAAG-3R TFA is a biological active peptide. (Aggrecanases belong to the ADAMTS (A disintegrin and metalloprotease with thrombospondin motif) family of proteases. Aggrecanases cleave aggrecan, the major structural component of cartilage. Aggrecanase-1 (ADAMTS-4) is a major aggrecanase in human osteoarthritic cartilage. This FRET peptide was used in an ADAMTS-4 (Aggrecanase-1) assay. Ex/Em = 340/420 nm.).
HY-42448
HY-W013760
HY-W014076
HY-W141895
HY-W010930
HY-W045221
HY-79513
tert-Butyl [(R)-1-(methoxycarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate
Amino Acid Derivatives
Others
(R)-Methyl 2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-hydroxypropanoate 是一种丝氨酸衍生物。
HY-W016425
HY-W013416
HY-W005913
HY-W130212
HY-W009038
HY-W011003
HY-W011019
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-Y1080
HY-13534
HY-P3918
p38 MAPK
Others
EGF-R (661-681) T669 Peptide 是一种 MAPK 底物,可用于测量 MAPK 催化活性。
HY-W022536
HY-P3173
R-enzyme
Endogenous Metabolite
Others
Pullulanase (R-enzyme) 是一种淀粉脱支酶,常用于生化研究。Pullulanase 水解淀粉、支链淀粉、普鲁兰和相关低聚糖中的 α-1,6 糖苷键。Pullulanase 在糖化过程中将多糖转化为小发酵糖。
HY-59121A
Peptides
Infection
Isopropyl ((R)-(perfluorophenoxy)(phenoxy)phosphoryl)-L-alaninate 可用于合成索非布韦 (Sofosbuvir; HY-15005) 以避免索非布韦降解杂质的产生。
HY-77584
HY-79123
HY-W008446
Amino Acid Derivatives
Others
(2S,4R)-4-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-1-(tert-butoxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid 是一种脯氨酸衍生物。
HY-P4195
Peptides
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM,1 nM 和 30000 nM。
HY-42994
HY-W040333
HY-P2740A
E.C. 1.1.1.2
Peptides
Others
(R)-Alcohol dehydrogenase (E.C. 1.1.1.2) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-P1205
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat)
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-P3347
HY-P0227
HY-W017255
L-R-(3-Thieyl)glycie; L-α-3-Thieylglycie
Amino Acid Derivatives
Others
(S)-3-Thienylglycine (L-R-(3-Thieyl)glycie; L-α-3-Thieylglycie) 是一种氨基酸类及其衍生物。
HY-78746A
Amino Acid Derivatives
Others
D-Proline, 3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-, (3S,4R,5S)-rel- 是一种脯氨酸衍生物。
HY-P3291
ZP7570
GCGR
Metabolic Disease
Dapiglutide (ZP7570) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 受体 1R (GLP-1R )/胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R ) 双重激动剂。Dapiglutide 可用于短肠综合征 (SBS) 研究。
HY-P2242A
HY-P3155
HY-P0252B
α-Melanocyte-Stimulating Hormone free acid
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
α-MSH free acid (α-Melanocyte-Stimulating Hormone free acid) 是 MC3R 和 MC4R 激动剂,EC50 分别为 0.16 nM 和 5.6 nM。α-MSH free acid 刺激 MC3R 和 MC4R 的 cAMP 生成。
HY-P0242
HY-P1722
HY-P0242A
HY-P1540
HY-P3506
LY3437943
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。
HY-P3506B
LY3437943 acetate
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) acetate 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide acetate 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide acetate 可用于肥胖的研究。
HY-P1810
HY-P3506A
LY3437943 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) TFA 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide TFA 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide TFA 可用于肥胖的研究。
HY-P5438
Peptides
Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-P1349A
HY-P1809
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2
Peptides
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂,对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P1809A
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2 acetate
Peptides
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) acetate 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂,对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P3375
IBI-362; LY-3305677; OXM-3
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P3375A
IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-18678A
HY-P1504
HY-P4386
HY-P5527F
Peptides
Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm),适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶,例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
HY-P1504A
HY-P10055
PSMA-1
Peptides
Cancer
PSMA-1 是一种 PSMA 靶向肽 (GRFLTGGTGRLLRIS),可用于靶向递送 PCa 细胞中的葡萄糖调节蛋白沉默 sirna。PSMA-1,在C 端加入多精氨酸序列 R6 或 R9 生成 CTPs。FITC 标记肽与氨基己酸 (Ahx) 连接在 N 端产生 FITC-PSMA-1,以跟踪 PSMA 在 PCa 细胞上的结合。
HY-P1453
STAT
Cancer
CMD178 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-P1453A
STAT
Cancer
CMD178 TFA 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-P2381
Peptides
Others
TRV120055 是一种偏向 Gq 的激动剂,在 AT1R-Gq 融合蛋白上的分子效率是 AT1 R-βarr2 融合蛋白的 10 倍。
HY-P2382
Peptides
Others
TRV120056 是一种偏向 Gq 的激动剂,在 AT1R-Gq 融合蛋白上的分子效率是 AT1 R-βarr2 融合蛋白的 10 倍。
HY-P4385
PTHR
Metabolic Disease
(Asn10,Leu11,D-Trp12)-pTH-Related Protein (7-34) amide (human, mouse, rat) 是一种有效的 PTH-1R 拮抗剂。
HY-P3137
HY-P2490
HY-P2994
3-HBDH
Endogenous Metabolite
Others
3-Hydroxybutyrate dehydrogenase (3-HBDH) 3-羟基丁酸脱氢酶是一种线粒体酶,常用于生化研究。3-Hydroxybutyrate dehydrogenase 参与酮体的合成和降解以及丁酸的代谢。3-Hydroxybutyrate dehydrogenase 催化 (R)-3-羟基丁酸转化为乙酰乙酸酯。
HY-P3959
CRFR
Endocrinology
(Tyr0)-Urocortin, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 型 (CRF-R1 ) 和 2 型 (CRF-R2 ) 的高亲和力激动剂。抑制结合常数 (Ki) 为 1-2 nM。
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-P1852
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种神经肽,是甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 激动剂。TIP 39 在不同物种中是高度保守的。不同物种中的 TIP 39 都可激活腺苷酸环化酶并通过甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 提高细胞内钙水平。
HY-P2221
ZP1848
GCGR
Inflammation/Immunology
Glepaglutide (ZP1848),一种长效的 GLP-2 类似物,是一种有效的 GLP-2R 激动剂。Glepaglutide 可减少粪便排出量并增加肠道吸收。Glepaglutide 可减轻小肠炎症。Glepaglutide 可用于炎症性肠病 (IBD) 和克罗恩病的研究。
HY-P2221B
ZP1848 acetate
GCGR
Inflammation/Immunology
Glepaglutide (ZP1848) acetate,一种长效的 GLP-2 类似物,是一种有效的 GLP-2R 激动剂。Glepaglutide acetate 可减少粪便排出量并增加肠道吸收。Glepaglutide acetate 可减轻小肠炎症。Glepaglutide acetate 可用于炎症性肠病 (IBD) 和克罗恩病的研究。
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P4109
NT21MP; V1 peptide
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) 是 CXCR4 的拮抗剂。vMIP-II 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 以 190 nM 的 IC50 CXCR4 竞争性地与 125I-SDF-1R 结合。
HY-P1531
HY-P1858
HY-P1858A
HY-P3852
HY-P10079
HY-P10080
HY-P0201
HY-P3542
GCGR
Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病和胃肠道的研究。
HY-P1208
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P3539
HY-P0201A
HY-P1478
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞培养上清,能够恢复 HL-60 白血病细胞或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞的丝裂原反应活性、白细胞介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节,在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-P3867
HY-P1208A
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4 ) 受体(IC50 =0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50 =55 nM) 或 hMC5R (IC50 =2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P5264
HY-P2546
HY-P4156
HY-113560
HY-P3591
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P5896
HY-P3862
HY-P5213
HY-P0076
HY-P0076A
MVT-602 acetate
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种有效的 KISS1R 激动剂,IC50 值为 460 pM,EC50 值为 632 pM。
HY-P5971
HY-P5214
HY-P6176
HY-P4043
HY-P5971A
HY-P1137
Peptides
Others
10Panx 是一种有生物活性的肽。(这是一种 Pannexin-1 (Panx1) 模拟阻断肽。 Pannexin-1 是最近发现的一种膜蛋白,当在两个相邻的卵母细胞或哺乳动物上皮细胞系中过度表达时,它可以形成间隙连接样连接,允许染料在细胞间通过。阻断内源表达 ATP 门控 P2X7 受体 (P2X7R) 的巨噬细胞中的 pannexin-1 会阻断最初的染料摄取,但不会阻断离子电流,并且还会阻断响应 P2X7R 激活的白细胞介素 1b (IL-1b) 的加工和释放。)
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P3598
Peptides
Cancer
Substance P(1-4) 是一种有效的神经激肽受体(NK-R )拮抗剂。Substance P(1-4) 对正常造血有调节作用,抑制内源性红细胞集落 (EEC) 的形成。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P3136
HY-P3136A
HY-P2516
HY-P1133
Rat galanin(2-29)
Peptides
Others
Galanin (2-29) (rat) 抑制大鼠胰腺蛋白和 CCK-8 刺激的淀粉酶分泌。Galanin (2-29) (rat) 是一种 GAL2R 激动剂 (Ki : 3.5 nM)。
HY-P3294
HY-P4099
Peptides
Others
Cys(Npys)-(D-Arg)9 是一种两亲性 R9 细胞穿透肽 (CPP)。Cys(Npys)-(D-Arg)9 对小孢子细胞具有高于 1 nmol 的细胞毒性。
HY-P10166
Peptides
Others
MLCK
Peptide, control是一种肌球蛋白轻链激酶。将 MLCK
肽添加到透化的 L15 细胞中可显着降低 IICR。 MLCK
肽导致 IICR
程度降低,但 IP3 对 IP3R
的亲和力没有变化。
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-P3516
FE-200440
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Barusiban (FE-200440) 是一种催产素受体 (OT-R ) 拮抗剂 (Ki =0.8 nM),可抑制 OT 引起的收缩。Barusiban 可用于早产 (PTL)、体外受精 (IVF) 和不孕症的研究。
HY-P5161A
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-P1074
HY-P5772
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-II 是一种神经毒素,由 32 个氨基酸残基组成,其中包括两个酸性残基和两个碱性残基。Jingzhaotoxin-II 抑制电压门控钠通道 (VGSC ),显着减缓心肌细胞上 TTX 抗性 (TTX-R) VGSC 的快速失活,IC50 为 0.26 μM。
HY-P3746
Peptides
Inflammation/Immunology
Pentigetide 是一种合成肽 (Asp-Ser-Asp-Pro-Arg 或 D-S-D-P-R),也被称为“人 IgE 五肽”的“HEPP”。由于 HEPP 中的天冬氨酸转化为天冬酰胺,Pentigetide 在几种不同体系中均不能产生 IgE 抑制作用。
HY-P3873
HY-P5773
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-34 是一种 35 个残基的多肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-34 抑制河豚毒素敏感 (TTX-S) 钠电流 (TTX-S sodium currents ) (IC50 约为 85 nM),同时对大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性 (TTX-R) 钠电流没有显着影响。
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-P0049
HY-P0252
HY-P4139
Peptides
Others
activable cell-penetrating peptide (ACCP) 由一个聚阳离子 CPP (通常是 arg9 或 r9) 组成,通过一个可裂解的接头连接到匹配的聚阴离子 (通常是 glu9 或 e9),从而将净电荷减少到几乎为零,从而抑制粘附和摄取到细胞。
HY-113893
Peptides
Inflammation/Immunology
β-Interleukin I (163-171), human,人 IL-1β 肽的免疫刺激片段,是一种 T 细胞激活剂。β-Interleukin I (163-171), human 不是 IL-1β 中的 IL-1R 结合结构域。β-Interleukin I (163-171), human 是一种有效的佐剂,可增强多种实验中的免疫反应。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-P3209
HY-P0252A
HY-W539944
HY-P10150
Bacterial
Infection
IN-2-LF 是 lethal factor 的抑制剂。IN-2-LF 抑制 furin,IC50 为 2 μM。IN-2-LF 与 D6R 联合使用可增强对炭疽致命毒素的保护作用。
HY-P4764
HY-146127
Peptides
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-P3561
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段,AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R ) 反向激动剂,以增加食物摄入量。
HY-146127A
Peptides
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-162394
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2 受体 (V2R ) 拮抗剂,Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平,从而抑制肾囊肿生长。
HY-P3561A
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段,AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R ) 反向激动剂,以增加食物摄入量。
HY-P4580
Proteasome
Others
Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 可作为大鼠小肠肥大细胞蛋白酶 (RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶 (RMCP II) 和胰凝乳蛋白酶 (Chymotrypsin,HY-108910) 的底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 能被甘氨酸 (R208G) 水解。
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P1938
Bacterial
Infection
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种 2,5-二酮哌嗪,对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 显示出与浓度相当的氯霉素 (HY-B0239) 相似的毒性。 Cyclo(L-Pro-L-Val) 也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。Cyclo(L-Pro-L-Val) 有作为生物农药的发展潜力。
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P5010
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-103277
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-103277A
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 也是一种 OX1R 激动剂,能以时间和剂量依赖性的方式诱导 SH-SY5Y 细胞 BDNF 和 TH 蛋白的表达。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P0097
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-P3019
HY-P4683
HY-P4683A
Vasopressin Receptor
Cardiovascular Disease
(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R ) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
HY-P3849
LMN-NKA
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA),Neurokinin A 的类似物,是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-P3801
HY-P1349
HY-P0119A
HY-41912A
HY-P3593
HY-34663
(2R)-2-(tert-Butoxycarbonylamino)-2-phenylethanoic acid; (R)-2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-2-phenylacetic acid; (R)-2-[(tert-Butoxycarbonyl)amino]-2-phenylacetic acid
Amino Acid Derivatives
Others
(αR)-α-[[(1,1-Dimethylethoxy)carbonyl]amino]benzeneacetic acid 是一种甘氨酸衍生物。
HY-P0165
HY-P0133
Nona-L-arginine; Peptide R9
Peptides
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。(Arg)9 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-P0133B
Nona-L-arginine acetate; Peptide R9 acetate
Peptides
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) acetate 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。(Arg)9 acetate 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-I0924A
Methyl (R)-phenylalaninate hydrochloride; Methyl D-phenylalaninate hydrochloride
Amino Acid Derivatives
Others
D-Phe-OMe monohydrochloride 是一种苯丙氨酸衍生物。
HY-Y0029
HY-P0133A
Nona-L-arginine TFA; Peptide R9 TFA
Peptides
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) TFA 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。(Arg)9 TFA 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-42354
(R)-2-Cyclohexyl-2-aminoethanoic acid; D-Cyclohexylglycine; D-α-Aminocyclohexaneacetic acid
Amino Acid Derivatives
Others
D-α-Aminocyclohexylacetic acid 是一种甘氨酸衍生物。
HY-79708A
Methyl (R)-2-amino-3-methylbutanoate hydrochloride; Methyl D-valinate hydrochloride; NSC 22921
Amino Acid Derivatives
Others
O-Methyl-D-valine (hydrochloride) 是一种缬氨酸衍生物。
HY-KE7055
RNase R 是一种依赖于镁离子的 3'-5' 核糖核酸外切酶,可以通过降解混合 RNA 中的线性 RNA 来提高环状 RNA 的丰度,从而达到富集环状 RNA 的目的。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9923
HY-P99412
OSE-127
Interleukin Related
Cancer
芦维奇单抗
Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效,具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
HY-P99653
VAY-736
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P99396
HY-P99417
HY-P990084
HY-P99189
IMC-A12; NSC742460
Inhibitory Antibodies
Cancer
Cixutumumab (IMC-A12) 是一种具有高亲和力的人源抗 IGF-1R 单克隆抗体,抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性,可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
HY-108738
Zenapax; Ro 24-7375
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Daclizumab (Zenapax) 是一种人源化的单克隆抗体,可阻断 CD25 (高亲和力白细胞介素-2 受体 (IL-2R-HA) 的 α 亚基)。Daclizumab (Zenapax) 可逆地与 CD25 结合,并阻断 IL-2 与 IL-2R-HA 的相互作用。Daclizumab (Zenapax) 可用于多发性硬化研究。
HY-P99033
BTCT-4465A
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
莫妥珠单抗
Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞依赖性双特异性 (TDB) 抗体,靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞,可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。
HY-P99752
HY-P99368
MCS110; Anti-Human B7-H3
c-Fms
Metabolic Disease
Cancer
Lacnotuzumab (MCS110) 是一种靶向 CSF-1 的中和人源化 IgG1/κ 单克隆抗体,可防止 CSF-1 激活 CSF-1R。Lacnotuzumab 可用于色素沉着绒毛结节性滑膜炎的研究。
HY-P9923A
MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Benralizumab (MEDI-563) (MEDI-563 (anti-IL5RA ); BIW-8405 (anti-IL5RA )) 是一种白介素 5 受体 α(IL-5Rα ) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于严重的嗜酸性哮喘研究。
HY-P990013
HY-P99461
ISU-104
EGFR
Cancer
Barecetamab (ISU-104) 是一种人源话抗 ErbB3 单克隆抗体。Barecetamab 可用于复发/转移性 (R/M) 头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
HY-P99400
ALXN 6000
Inhibitory Antibodies
Cancer
沙马组单抗
Samalizumab (ALXN 6000) 是一种人源化单克隆抗体,可特异性结合 CD200 并阻断其与 CD200 受体 (CD200R) 的连接。 Samalizumab 可用于多发性骨髓瘤和 B 细胞慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P99265
HGS-ETR1; Anti-Human TNFRSF10A Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
Mapatumumab (HGS-ETR1) 是靶向肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 1 (TRAIL-R1 ) 的全人 IgG1 激动性单克隆抗体。Mapatumumab 可用于肿瘤的研究。
HY-P99917
STAT
Inflammation/Immunology
Eflepedocokin alfa 是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3 。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
HY-P99299
HGS-ETR 2; ETR2-ST01
Apoptosis
Cancer
Lexatumumab (HGS-ETR 2) 是一种人源激动 TRAIL 受体 2 (TRAIL-R2, DR5, APO-2 ) IgG1 型单克隆抗体。Lexatumumab 在恶性间皮瘤中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lexatumumab 可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 研究。
HY-P99729
HY-P9916
Anti-Human IL6Rα, Human Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Sarilumab (Anti-Human IL6Rα, Human Antibody) 是人免疫球蛋白 G1 单克隆抗体。Sarilumab 是白细胞介素-6 IL-6 受体的拮抗剂。 Sarilumab 与 IL-6 受体具有高亲和力,并抑制 IL-6 的顺式和反式信号传导,减少炎症。Sarilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-P9925
HY-P99507
MCLA-128; PB4188; R040517
EGFR
Cancer
泽妥珠单抗
Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体,包含两个不同的 Fab 臂,靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域。
HY-P99270
CS-1008; Anti-Human TRAIL-R2 Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
Tigatuzumab (CS-1008) 是一种靶向 death receptor 5 (DR5 ) 的人源 IgG1 单克隆抗体。Tigatuzumab 可诱导癌细胞凋亡 ,并抑制体内抑制肿瘤生长。Tigatuzumab 可用于癌症研究。
HY-108801
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
VEGFR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR 1 和 VEGFR 2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR 。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。
HY-P99692
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P99260
AMG 655; TRAIL-R2 mAb; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody
TNF Receptor
Cancer
Conatumumab (AMG 655) 是一种针对人死亡受体 5 (DR5,TRAILR2 ) 的单克隆激动剂抗体 (Kd : 长型 DR5 为 1 nM, 短型 DR5 为 0.8 nM)。Conatumumab 通过激活 caspase 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Conatumumab 可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N11492
HY-N8186
HY-N4266
HY-N10405
HY-N6924
HY-N12253
HY-N1699
HY-N1400
HY-N9535A
HY-N12533
HY-137178
HY-N8096
HY-N10888
HY-128732
HY-N10862
HY-113453
HY-N6008A
HY-N9487
HY-34516
HY-N1401
HY-N12181
HY-N0798
HY-N12724
HY-N10336
HY-N10151
HY-N4131
HY-113025A
HY-N8178
HY-N1356A
HY-N2550
HY-113038
HY-N2380
HY-N4265
HY-111825A
HY-W011241
HY-W010271
HY-107242
HY-N1418A
HY-N11458
HY-N12537A
HY-120894
HY-15464
HY-N3174
HY-N7885
HY-N11485
HY-32343
HY-N2039
HY-W013078
HY-N5143
HY-N12383A
HY-N10771
Structural Classification
Flavonoids
Terpenoids
Gramineae
Source classification
Morus nigra Linn.
Diterpenoids
Plants
Moraceae
Other Flavonoids
Saccharum officinarum
Others
(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol (化合物 48) 是儿茶酚化合物。(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol 参与吡甘酸相关的重排枞烷二萜的生物激发合成。
HY-N7025
HY-N6262
HY-N2185
HY-N8816
HY-W040240
HY-107238
HY-121401A
HY-111664
HY-N11015
HY-A0124A
HY-N3745
HY-142050
HY-N4264
HY-N3859
HY-N2495A
HY-Y0152A
HY-N10778
HY-N1372
HY-100542
HY-N10856
HY-N4051
R)-heraclenol"/>
HY-108059
HY-100808
HY-B0661A
HY-N11465
HY-B0471
HY-N1170
HY-N1224
HY-N8011
HY-N0596
HY-N0908
HY-B0661
HY-41094
HY-N9533
HY-121703
HY-109051C
HY-15494
HY-W048510
HY-N5056
HY-N11983
HY-N10906
(4R ,4aS,5aS,6aR,6bS,7aR)-4-Hydroxy-3,6b-dimethyl-5-methylene-4,4a,5,5a,6,6a,7,7a-octahydrocyclopropa[2,3]indeno[5,6-b]furan-2(6bH)-one
Structural Classification
Terpenoids
Sesquiterpenes
Source classification
Plants
Lauraceae
Lindera aggregata (Sims) Kosterm.
Others
(4R,4aS,5aS,6aR,6bS,7aR)-4-Hydroxy-3,6b-dimethyl-5-methylene-4,4a,5,5a,6,6a,7,7a-octahydrocyclopropa[2,3]indeno[5,6-b]furan-2(6bH)-one 是一种倍半萜内酯。
HY-N10562
HY-N0742
HY-B0025
HY-N0328
HY-N6611
HY-18646
HY-N4267
HY-N3461
HY-N7774
HY-131578
HY-N3591
HY-N0328R
HY-P0201
HY-N6629
HY-N10677
HY-N3098
HY-N0507
HY-N9484
HY-113636
HY-N10474
HY-30216
HY-N2084
HY-N7963
HY-N9124
HY-N6020A
HY-N3227
HY-N10936
HY-N10564
HY-120109
HY-22385B
HY-101112
HY-N12306
HY-N2000
HY-129997
HY-41700
HY-B0751
HY-12597
HY-N0092
HY-12686
HY-126787
HY-13948
HY-112653A
HY-N5102
HY-125773
HY-156711
HY-113434B
HY-N2566
HY-N7305
HY-N8499
HY-14520A
HY-14258
HY-103312
HY-N7539
HY-N4014
HY-N2273
HY-P1938
HY-N8263
HY-110066
HY-N3634
Structural Classification
Leguminosae
Source classification
Phenols
Polyphenols
Psoralea corylifolia L.
Plants
Others
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase ) 抑制剂,对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
HY-B0399
HY-B2246
HY-N0408
HY-12545
HY-N0095
HY-N0221
HY-N3300
HY-100805
HY-Y0585
HY-Y0378
HY-N5136
HY-N1093
HY-N3968
HY-N0948
HY-N10644
HY-42068
HY-B1173
HY-N7717
HY-W021425
HY-N12567
HY-N2383
HY-Y0152
HY-N3133
HY-128720
HY-I1060
HY-N3199
HY-116474
HY-N1353
HY-B0927
HY-40135
HY-107608
HY-N1459R
HY-N11775
HY-N8318
HY-N7930
HY-N12390
HY-N10837
HY-N7670
Species:
Human (419)
Virus (32)
Rhesus Macaque (26)
Rat (58)
Mouse (136)
Cynomolgus (49)
E.coli (2)
Canine (20)
Pig (3)
Tag:
His (519)
SUMO (11)
Tag Free (35)
Strep (2)
Avi (99)
Myc (6)
GST (11)
Fc (204)
Flag (9)
B2M (1)
Source:
HEK293 (623)
E. coli Cell-free (20)
CHO (1)
CHO (3)
Sf9 insect cells (29)
P. pastoris (4)
E. coli (67)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P72568
HY-P74820
HY-P75852
HY-P76997
HY-P77410
HY-P77967
HY-P77969
HY-P700744
HY-P73222
HY-P73225
HY-P75622
HY-P75624
HY-P78783
HY-P77715
HY-P7220
HY-P73197
HY-P73885
HY-P77009
HY-P77010
HY-P700746
HY-P72509
HY-P75326
HY-P75327
HY-P77710
HY-P78162
HY-P78471
HY-P75324
HY-P76425
HY-P702084
HY-P70680
HY-P72523
HY-P72524
HY-P70515
HY-P71407
HY-P72388
HY-P77711
HY-P73877
HY-P78109
HY-P78458
HY-P74801
HY-P75857
HY-P77120
HY-P702288
HY-P77638
HY-P78142
HY-P73033
HY-P73034
HY-P702580
HY-P73196
HY-P73886
HY-P76582
HY-P77319
HY-P74823
HY-P75842
HY-P75843
HY-P75845
HY-P76856
HY-P73032
HY-P74358
HY-P78470
HY-P78565
HY-P701011
HY-P702372
HY-P73185
HY-P74822
HY-P75846
HY-P76995
HY-P76996
HY-P77426
HY-P74802
HY-P77965
HY-P700810
HY-P701298
HY-P701299
HY-P74821
HY-P78333
HY-P700806
HY-P701062
HY-P72556
HY-P74243
HY-P74244
HY-P78533
HY-P700889
HY-P72539
HY-P72540
HY-P75864
HY-P77397
HY-P78529
HY-P72573
HY-P75847
HY-P700872
HY-P701836
HY-P77883
HY-P70860
HY-P72561
HY-P75824
HY-P76416
HY-P76428
HY-P76429
HY-P76999
HY-P77000
HY-P77398
HY-P77399
HY-P77400
HY-P77421
HY-P77422
HY-P78194
HY-P78219
HY-P72612A
HY-P700262
HY-P76013
HY-P78225
Thymic stromal lymphopoietin; TSLP
Human
HEK293
TSLP 蛋白是一种细胞因子,可刺激单核细胞释放 T 细胞吸引趋化因子,并增强 CD11c(+) 树突状细胞的成熟。它直接激活肥大细胞,可能诱发过敏性炎症。 TSLP 还可能在口腔和皮肤上具有抗菌特性。TSLP Protein, Human (Biotinylated, R127A, R130A, HEK293, His-Avi) 是重组的 TSLP 蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-Avi, C-His 标签和 R127A,R130A 突变。TSLP Protein, Human (Biotinylated, R127A, R130A, HEK293, His-Avi) 全长 131 个氨基酸,分子量为 25-38 kDa。
HY-P78316
HY-P72612
HY-P77419
HY-P78147
HY-P78412
HY-P700611
HY-P77594
HY-P77701
HY-P73521
HY-P74359
HY-P74383
Brain-derived neurotrophic factor; BDNF; ProBDNF
Mouse
HEK293
重组小鼠 BDNF 蛋白(R129A, R130A, HEK293, His)
脑源性神经营养因子 (Brain Derived Neurotrophic Factor, BDNF) 是属于 NGF-β 家族的神经营养因子。BDNF 可以与其受体 TrkB 结合,具有高亲和力,并激活信号转导级联反应 (IRS1/2、PI3K、Akt)。BDNF 也可以与 p75NTR 结合,但对 p75NTR 受体的亲和力低于对 TrkB 的亲和力。BDNF 是一种神经递质调节剂,在发育过程中对神经元群的成熟、存活和分化至关重要。BDNF 还参与调节神经元可塑性,这对学习和记忆功能至关重要。BDNF 广泛表达于中枢神经系统。BDNF Protein, Mouse (R129A, R130A, HEK293, His) 是一种由 HEK293 产生的重组小鼠 BDNF (M1-R249, R129A, R130A),C 端带 His 标签。
HY-P76012
HY-P74383A
HY-P78092
HY-P700747
HY-P70352
HY-P72536
HY-P72537
HY-P72611
HY-P73217
HY-P76423
HY-P76424
HY-P77011
HY-P77012
HY-P72784
HY-P73191
HY-P73888
HY-P73889
HY-P76534
HY-P77714
HY-P78658
HY-P78659
HY-P72592
HY-P72562
HY-P77001
HY-P77002
HY-P77406
HY-P77407
HY-P77420
HY-P78161
HY-P700001
HY-P701060
HY-P73873
HY-P78468
HY-P702371
HY-P70710
HY-P70712
HY-P77699
HY-P77968
HY-P78558
HY-P700468
HY-P700838
HY-P73244
HY-P75692
HY-P76430
HY-P76431
HY-P77515
HY-P78154
HY-P78586
HY-P78723
HY-P78855
HY-P73873A
HY-P7374
HY-P70461
HY-P70468
HY-P77700
HY-P77698
HY-P70631
HY-P72494
HY-P72495
HY-P72496
HY-P72559
HY-P72560
HY-P72634
HY-P73360
HY-P74644
HY-P75694
HY-P77124
HY-P72784A
HY-P701094
HY-P72349
HY-P77423
HY-P77424
HY-P78308
HY-P7888
HY-P70692
HY-P700639
HY-P701285
HY-P72594
HY-P76417
HY-P77403
HY-P78309
HY-P78457
HY-P70314
HY-P72606
HY-P76128
HY-P76436
HY-P77127
HY-P77128
HY-P77129
HY-P77425
HY-P77479
HY-P78772
HY-P78721
HY-P700255
HY-P78141
HY-P78634
HY-P73137
HY-P74442
HY-P74800
HY-P74855
HY-P77123
HY-P77317
HY-P77318
HY-P70286
HY-P75825
HY-P75827
HY-P75829
HY-P75830
HY-P75831
HY-P75832
HY-P75833
HY-P75834
HY-P700408
HY-P701013
HY-P70325
HY-P73133
HY-P76668
HY-P78344
HY-P700253AF
HY-P72256
HY-P70628
HY-P70693
HY-P72569
HY-P77909
HY-P78163
HY-P72599
HY-P73612
HY-P74837
HY-P74838
HY-P76414
HY-P76433
HY-P76987
HY-P76988
HY-P78463
HY-P702232
HY-P70647
HY-P79448
HY-P70186
HY-P70556
HY-P78110
HY-P72663
HY-P74500
HY-P74839
HY-P75727
HY-P75728
HY-P75729
HY-P75862
HY-P76312
HY-P76313
HY-P76993
HY-P76994
HY-P77353
HY-P77354
HY-P77408
HY-P77409
HY-P78146
HY-P701305
HY-P76502
HY-P700832
HY-P70783
HY-P71730
HY-P72541
HY-P72596
HY-P74834
HY-P74860
HY-P76785
HY-P77008
HY-P77223
HY-P77392
HY-P78311
HY-P78567
HY-P700430
HY-P70305
HY-P74195
HY-P700730
HY-P702753
HY-P73083
HY-P70783G
HY-P74809
HY-P74811
HY-P74861
HY-P76786
HY-P76787
HY-P77591
HY-P74862A
HY-P700858
HY-P700870
HY-P76125
HY-P702568
HY-P7783
HY-P71210
HY-P72542
HY-P73534
Zika virus (ZIKV) (strain Zika SPH2015) E/Envelope protein (His)
Virus
Sf9 insect cells
Genome polyprotein 是共价连体的较小蛋白质链,是病毒生存和复制的关键组成部分。Zika virus E/Envelope Protein (T366A, Q367G, W391R, L397R, sf9, His) 是重组的 寨卡病毒 E/包膜蛋白,由 Sf9 insect cells 表达,带有 C-His 标签。Zika virus E/Envelope Protein (T366A, Q367G, W391R, L397R, sf9, His) 全长 406 个氨基酸,分子量约为 ~45.6 kDa。
HY-P74497
HY-P78401
HY-P700247AF
HY-P700869
HY-P71978
HY-P72613
HY-P74498
HY-P74862
HY-P78083
HY-P701006
HY-P72024
HY-P74486
HY-P75907
HY-P76500
HY-P76501
HY-P77058
HY-P77059
HY-P77061
HY-P78681
HY-P78726
HY-P78869
HY-P7785
HY-P73151
HY-P73895
HY-P75629
HY-P78462
HY-P700871
HY-P701061
HY-P702467
HY-P70987
HY-P72440
HY-P78145
HY-P7130
HY-P7367
HY-P72044
HY-P73313
HY-P77060
HY-P77735
HY-P71244
HY-P76736
HY-P70603
HY-P70625
HY-P72091
HY-P702248
HY-P702466
HY-P7377
HY-P73087
HY-P73088
HY-P73089
HY-P73237
HY-P700413
HY-P700860
HY-P72386
HY-P77411
HY-P77412
HY-P77413
HY-P77417
HY-P72779
HY-P78547
HY-P72301
HY-P73086
HY-P77659
HY-P78002
HY-P78003
HY-P78779
HY-P700977
HY-P701970
HY-P702758
HY-P700578
HY-P70748
HY-P700539
HY-P70557
HY-P72565
HY-P77418
HY-P701084
HY-P702336
Interleukin-1 receptor type 1; CD121 antigen-like family member A; Interleukin-1 receptor alpha; IL-1R-alpha; Interleukin-1 receptor type I; p80
Human
E. coli Cell-free
IL1R1 蛋白是 IL1A、IL1B 和 IL1RN 的受体,并在配体结合后与 IL1RAP 形成高亲和力复合物。该复合物激活 NF-kappa-B、MAPK 和其他途径,招募 TOLLIP、MYD88 和 IRAK1 或 IRAK2 等接头分子。IL1R1 Protein, Human (Cell-Free, His, SUMO, Myc) 是重组的 IL1R1 蛋白,由 E. coli Cell-free 表达,带有 N-10*His, C-Myc, N-SUMO 标签。IL1R1 Protein, Human (Cell-Free, His, SUMO, Myc) 全长 552 个氨基酸,分子量为 83.5 kDa。
HY-P73314
HY-P73315
HY-P77660
HY-P78675
HY-P700411
HY-P701033
HY-P701971
HY-P7784
HY-P70655
HY-P78409
HY-P78526
HY-P700405
HY-P7114
HY-P7705
HY-P72487
HY-P77180
HY-P78514
HY-P78537
HY-P701974
HY-P7307
HY-P72403
HY-P78049
HY-P78206
SLG2; SIGLEC10; MGC126774; PRO940
Human
HEK293
Siglec-10 蛋白被认为是一种推定的粘附分子,介导唾液酸依赖性细胞结合,优先选择 α-2,3- 或 α-2,6- 连接的唾液酸。其唾液酸识别位点可能通过顺式相互作用进行掩蔽。在免疫反应中,Siglec-10 充当抑制性受体,诱导配体诱导的酪氨酸磷酸化,招募含有 SH2 结构域的磷酸酶,并通过 PTPN6/SHP-1 负向调节 B 细胞抗原受体信号传导。它与 CD24 合作,选择性抑制对 DAMP 的免疫反应,调节 NK 细胞反应,控制自身免疫,并抑制 CD8-α(+) 树突状细胞在适应性免疫反应过程中的交叉呈递。 Siglec-10 与 PTPN6/SHP-1、NCF1、CD24、HMGB1、RIGI、CBL 和 PTPN11 等蛋白质相互作用。Siglec-10 Protein, Human (Biotinylated, R119A, HEK293, His-Avi) 是重组的 Siglec-10 蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-Avi, C-His 标签。Siglec-10 Protein, Human (Biotinylated, R119A, HEK293, His-Avi) 全长 530 个氨基酸,分子量为 68-80 kDa。
HY-P78230
HY-P78506
HY-P700802
HY-P702254
HY-P77180A
HY-P71746
HY-P7215
HY-P70129
HY-P70130
HY-P71157
HY-P71158
HY-P73312
HY-P73618
HY-P74180
HY-P74181
HY-P74327
HY-P75437
HY-P78193
HY-P700379
HY-P700443
HY-P700537
HY-P701975
HY-P702218
HY-P702267
HY-P78542A
HY-P700398
HY-P71229
HY-P78530
HY-P7022
HY-P73152
HY-P73356
HY-P72818
HY-P73154
HY-P73721
HY-P73722
HY-P74645
HY-P74825
HY-P74826
HY-P74827
HY-P75436
HY-P75516
HY-P75569
HY-P75570
HY-P76406
HY-P76555
HY-P77493
HY-P78441
HY-P78542
HY-P79250
HY-P700809
HY-P702389
HY-P71963
HY-P7850
HY-P78220
HY-P78363
HY-P70147
HY-P70401
HY-P72913
HY-P72921
HY-P73180
HY-P72820
HY-P74852
HY-P76407
HY-P76991
HY-P76992
HY-P77589
HY-P78127
HY-P700720
HY-P72443
HY-P73127
HY-P73309
Neuropilin-1, His; CD304; NRP1; NRPNP1; VEGF165R; BDCA4
Human
HEK293
Neuropilin-1 蛋白通过与 VEGF-165 结合发挥重要作用,可能抑制其细胞结合并诱导细胞凋亡。这种双重功能表明其在调节 VEGF 介导过程中的作用。与信号蛋白家族成员的相互作用凸显了其多功能的配体结合能力。 Neuropilin-1 的表达会对血管数量和完整性产生不利影响,表明其在血管生成中具有潜在作用。其多样化的相互作用强调了其在协调复杂细胞过程中的重要性以及对血管生成和细胞凋亡途径的影响。Neuropilin-1 Protein, Human (Biotinylated, HEK293, His-Avi, solution) 是重组的 Neuropilin-1 蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-Avi, C-His 标签和 V179A 突变。Neuropilin-1 Protein, Human (Biotinylated, HEK293, His-Avi, solution) 全长 623 个氨基酸,分子量约为 ~73.1 kDa。
HY-P73310
HY-P73311
HY-P74200
HY-P74805
HY-P74806
HY-P74859
HY-P74872
HY-P77590
HY-P77624
HY-P77936
HY-P77938
HY-P701153
HY-P70794
HY-P71389
HY-P700541
HY-P7646
HY-P70850
HY-P71215
HY-P72500
HY-P72549
HY-P72647
HY-P73153
HY-P72819
HY-P73179
HY-P73853
HY-P73854
HY-P73855
HY-P74504
HY-P74505
HY-P74807
HY-P75763
HY-P75764
HY-P75765
HY-P75766
HY-P78490
HY-P73311A
HY-P702672
HY-P70806
HY-P70185
HY-P72747
HY-P72764
HY-P72583
HY-P76371
HY-P76374
HY-P76497
HY-P76744
HY-P76745
HY-P76860
HY-P76863
HY-P72146
HY-P72159
HY-P700472
HY-P71789
HY-P73449
HY-P73450
HY-P76375
HY-P76683
HY-P76864
HY-P76865
HY-P77654
HY-P700233AF
HY-P700263
HY-P700264
HY-P700453
HY-P70147A
HY-P7229
HY-P72550
HY-P72674
HY-P76108
HY-P700546
HY-P702226
HY-P70127
HY-P70466
HY-P70961
HY-P71054
HY-P71247
HY-P71248
HY-P72444
HY-P73400
HY-P73403
HY-P75886
HY-P76028
HY-P76030
HY-P76034
HY-P76036
HY-P76370
HY-P76613
HY-P76615
HY-P76621
HY-P76623
HY-P76769
HY-P76771
HY-P77662
HY-P78635
HY-P78781
HY-P79408
HY-P702468
HY-P700417
L1 cell adhesion molecule; antigen identified by monoclonal R1 , HSAS, HSAS1, MASA, MIC5, S10, SPG1; neural cell adhesion molecule L1; CD171; antigen identified by monoclonal R1; S10; HSAS; MASA; MIC5; SPG1; CAML1; HSAS1; N-CAML1; NCAM-L1; N-CAM-L1
Human
HEK293
L1CAM 蛋白是一种神经细胞粘附分子,在细胞粘附动力学和酪氨酸激酶受体跨膜信号传导的启动中发挥着关键作用。它的重要性贯穿大脑发育,影响神经元迁移、轴突生长、肌束颤动和突触发生等过程。L1CAM Protein, Human (HEK293, N-His, C-Myc) 是重组的 L1CAM 蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-Myc, N-10*His 标签。L1CAM Protein, Human (HEK293, N-His, C-Myc) 全长 1101 个氨基酸,分子量为 150-200 kDa。
HY-P702756
HY-P7228
HY-P70015
HY-P70128
HY-P75050
HY-P76772
HY-P76773
HY-P76989
HY-P76990
HY-P77498
HY-P77655
HY-P77657
HY-P78439
HY-P78440
HY-P700968
HY-P70607
HY-P70821
HY-P71102
HY-P72409
HY-P73972
HY-P77656
HY-P77658
HY-P77824
HY-P78124
HY-P78126
HY-P78196
HY-P78322
HY-P700042AF
HY-P701052
HY-P702257
HY-P701744
HY-P701947
HY-P72564
Interleukin-2; IL-2; T-Cell Growth Factor; TCGF; Aldesleukin
Human
HEK293
IL-2蛋白主要由活化的CD4阳性辅助T细胞产生,在免疫反应和耐受中发挥重要作用。与 IL-2R 结合可通过 JAK1 和 JAK3 磷酸化诱导下游信号传导,从而激活多种途径,包括 STAT、PI3K 和 MAPK。IL-2 Protein, Human (L100F,R101D,L105V,I106V,I112F, HEK293, His) 是重组的 IL-2 蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-6*His 标签。IL-2 Protein, Human (L100F,R101D,L105V,I106V,I112F, HEK293, His) 全长 133 个氨基酸,分子量分别为 16 & 18 kDa。
HY-P73995
HA; Hemagglutinin; HA/Hemagglutinin Protein, H5N1 (A/Cambodia/R0405050/2007, HEK293, His)
Virus
HEK293
血凝素 (HA) 蛋白通过与含唾液酸的受体结合,将病毒颗粒附着到宿主细胞上,并通过网格蛋白依赖性内吞作用诱导病毒颗粒内化。HA 还促进一些病毒颗粒的另一种独立于网格蛋白和小窝蛋白的途径。HA/Hemagglutinin Protein, H5N1 (ACI06178, 340a.a, HEK293, His) 是重组的 HA/血凝素蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-His 标签。HA/Hemagglutinin Protein, H5N1 (ACI06178, 340a.a, HEK293, His) 全长 340 个氨基酸,分子量为 50-55 kDa。
HY-P74326
HY-P75644
HY-P71133
HY-P71439
HY-P72278
HY-P72977
HY-P74933
HY-P75051
HY-P75645
HY-P701948
HY-P71378
HY-P77775
HY-P700418
HY-P71982
HY-P72473
HY-P72645
HY-P77776
HY-P77777
HY-P700528
HY-P701623
HY-P70132
HY-P77316
HY-P78699
HY-P701624
HY-P70801
HY-P72646
HY-P70131
HY-P72439
HY-P78343
HY-P700819
HY-P74327A
HY-P7767
HY-P70552
HY-P71488
HY-P72025
HY-P78125
HY-P78131
HY-P700818
HY-P70847
HY-P70848
HY-P70948
HY-P71421
HY-P72198
HY-P72381
HY-P77684
HY-P7767A
HY-P70847A
HY-P700996
HY-P72160
HY-P7884
HY-P70635
HY-P7887
HY-P7889
HY-P71126
HY-P76228
HY-P78525
HY-P700427
HY-P702410
HY-P74903
HY-P79264
HY-P7887A
rHuReceptor-type tyrosine-protein phosphatase C/CD45, His; B220; CD45 antigen; CD45; CD45R; LCA; L-CA; LY5; protein tyrosine phosphatase, receptor type, C; PTPRC; receptor-type tyrosine-protein phosphatase C
Human
HEK293
受体型酪氨酸蛋白磷酸酶 C (PTPRC, CD45) 是一种受体型 PTP,是 T 细胞和 B 细胞抗原受体信号传导的重要正向调节因子。PTPRC 通过与抗原受体复合物的直接相互作用或激活抗原受体信号传导所需的各种 Src 家族激酶发挥作用。PTPRC 也抑制 JAK 激酶,故而成为细胞因子受体信号的调节因子。CD45 Protein, Human (552a.a, HEK293, C-His) 是重组的 CD45 蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-10*His 标签。CD45 Protein, Human (552a.a, HEK293, C-His) 全长 552 个氨基酸,糖基化后的分子量为 130-180 kDa。
HY-P700826
HY-P701682
HY-P702198
HY-P70196
HY-P70989
HY-P72204
HY-P70536
HY-P70478
HY-P70483
HY-P702258
HY-P72223
HY-P72224
HY-P700923
HY-P700924
HY-P70952
HY-P77847
HY-P702718
HY-P71600
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-78131BS
(R)-(-)-Ibuprofen-d3 是 (R)-(-)-Ibuprofen 的氘代物。(R)-(-)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 R 型异构体,对 COX 无作用,可以抑制 NF-κB 的活化;(R)-(-)-Ibuprofen 具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-N6937S1
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside-d6 是氘代标记的 (R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside (HY-N6937)。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-146939S
CER7-2’R,6R-d9 是 CER7-2’R,6R 的氘代物。
HY-W097197S
(R)-2-((R)-2-Amino-3-phenylpropanamido)-3-phenylpropanoic acid-d5 是 (R)-2-((R)-2-Amino-3-phenylpropanamido)-3-phenylpropanoic acid 氘代物。
HY-B0395DS
(1R,2S,7R)-Sitafloxacin-d4 (hydrochloride) 是 (R)-Sitafloxacin 氘代物。
HY-B0006CS
(R)-Carvedilol-d4 是 (R)-Carvedilol 氘代物。(R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是 Carvedilol 的 R 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(R)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性 。
HY-B0352BS
(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-135336S
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-B0612DS
(R)-Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻断剂。
HY-113026S
(2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol-d4 (Mixture of Diastereomers) 是 (2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol (Mixture of Diastereomers) 的氘代物。
HY-101474BS
(R)-Zanubrutinib-d5 是 (R)-Zanubrutinib 氘代物。(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的 R 型对映异构体。 Zanubrutinib 是一个有选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。
HY-12772S1
(2R,4S)-Hydroxy Itraconazole-d8 是 (2R,4S)-Hydroxy Itraconazole 的氘代物。
HY-12772S2
(2R,4S)-Hydroxy Itraconazole-d5 是 (2R,4S)-Hydroxy Itraconazole 的氘代物。
HY-13623CS
(1R,3S,4R)-ent-Entecavir-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 (1R,3S,4R)-ent-Entecavir。
HY-W008507S3
(R)-2,3-Dihydroxypropanal-d 是 (R)-2,3-Dihydroxypropanal 的氘代物。
HY-B0228S10
(R)-3-Hydroxybutanoic acid-13 C2 (sodium) 是(R)-3-Hydroxybutanoic acid (sodium) (HY-W015851)的 13 C 标记物。(R)-3-Hydroxybutanoic acid (sodium) 是一种代谢物,由 3-羟基丁酸脱氢酶催化乙酸乙酯获得。(R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium 可作为营养来源和维生素、抗生素和信息素的前体。
HY-A0019BS
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4 是 (R)-9-Hydroxy Risperidone 的氘代物。
HY-W008507S2
(R)-2,3-Dihydroxypropanal-d4 是 (R)-2,3-Dihydroxypropanal 的氘代物。
HY-19939S2
(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映体。VX-984 是有效的 DNA-PK 抑制剂。
HY-126057S
(R)-Praziquantel-d11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体,是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
HY-W401531S
(R)-3-O-Methyldopa-d3 是 (R)-3-O-Methyldopa 的氘代物,(R)-3-O-Methyldopa 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的 R-对映异构体。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药理作用。
HY-W401531S1
(R)-3-O-Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 (R)-3-O-Methyldopa 的氘代物,(R)-3-O-Methyldopa 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的 R-对映异构体。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药理作用。
HY-75087S
(R)-Pyrrolidine-2-carboxylic acid-d3 是 (R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid 的氘代物。(R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。
HY-B0330DS
(R)-Ofloxacin-d3 是 (R)-Ofloxacin 的氘代物。(R)-Ofloxacin (Dextrofloxacin) 是一种抗生素,可用于许多细菌感染的研究。具有抗菌活性。
HY-W008507S
(R)-2,3-Dihydroxypropanal-3-13 C 是 13 C 标记的 (R)-2,3-Dihydroxypropanal。
HY-146708S
((2R,3S,4R,5R)-5-(2-Amino-6-oxo-3,6-dihydro-9H-purin-9-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl phosphate-15 N4 (sodium) 是一种 15 N 标记的 ((2R,3S,4R,5R)-5-(2-Amino-6-oxo-3,6-dihydro-9H-purin-9-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl phosphate (sodium)
HY-Z5058S
(3R,5S)-Fluvastatin-d7 (sodium) 是 (3R,5S)-Fluvastatin sodium 的氘代物。
HY-17507CS
(R)-(+)-Pantoprazole-d6 是 (R)-(+)-Pantoprazole 氘代物。
HY-W015998S
(R)-(+)-Warfarin-d5 是 (R)-(+)-Warfarin 氘代物。
HY-143805S
(R)-Stiripentol-d9 是 (R)-Stiripentol 氘代物。
HY-146899S
CER6-2’R-d9 是 CER6-2’R 的氘代物。
HY-146909S
CER5-2’R-d9 是 CER5-2’R 的氘代物。
HY-146938S
CER11-2’R-d9 是 CER11-2’R 的氘代物。
HY-B0573CS
(R)-Propranolol-d7 是 (R)-Propranolol 的氘代物。
HY-14948S1
(R)-Carisbamate-d4 是 (R)-Carisbamate 的氘代物。
HY-133171AS3
(R)-Norfluoxetine-d5 是 (R)-Norfluoxetine 的氘代物。
HY-B0317DS
(R)-Amlodipine-d4 是 (R)-Amlodipine 的氘代物。
HY-14519CS
(R)-Methotrexate-d3 是 (R)-Methotrexate 的氘代物。
HY-143777S
(R)-Etodolac-d4 是 (R)-Etodolac 的氘代物。
HY-132665S
(R)-(+)-Celiprolol-d9 (hydrochloride) 是 (R)-(+)-Celiprolol hydrochloride 的氘代物。
HY-W088629S
(R)-3-Aminopiperidine-2,6-dione-d hydrochloride 是 (R)-3-Aminopiperidine-2,6-dione hydrochloride 的氘代物。
HY-W040185S
(R)-2,3-Bis(tetradecanoyloxy)propyl phosphate-d54 (sodium) 是 (R)-2,3-Bis(tetradecanoyloxy)propyl phosphate 的氘代物。
HY-143798S
R (-) Tolperisone-d10 是 R (-) Tolperisone 的氘代物。
HY-110289S1
(R)-Citalopram-d4 (oxalate) 是 (R)-Citalopram Oxalate 氘代物。
HY-W011090S
((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl phosphate-13 C9 ,15 N3 (sodium) 是 13 C 和 15 N 标记的 Sodium ((2R,3S,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl phosphate。
HY-W010575S
(2R)-3-Amino-2-fluoropropanoic acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 (2R)-3-Amino-2-fluoropropanoic acid。(2R)-3-Amino-2-fluoropropanoic acid 是抗癌活性分子 5-氟尿嘧啶的分解代谢产物。
HY-A0021AS
(S,R)-Palonosetron-d3 (hydrochloride) 是 (S,R)-Palonosetron hydrochloride 的氘代物。
HY-12515CS1
(R)-Nicardipine-d3 是氘代标记的 R-Nicardipine (HY-12515C) 的同位素。
HY-123669AS
(R)-trans-138727-d4 是 (R)-trans-138727 的氘代物。
HY-17496S
(R)-Timolol-d9 (maleate) 是 (R)-Timolol (maleate) 氘代物。
HY-W015851S
(R)-3-Hydroxybutanoic acid-13 C (sodium) 是 13 C 标记的 (R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium。 (R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium ((R)-3-Hydroxybutyric acid) 是一种代谢物,由 3-羟基丁酸脱氢酶催化乙酸乙酯获得。(R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium 可作为营养来源和维生素、抗生素和信息素的前体。
HY-W015851S2
(R)-3-Hydroxybutanoic acid-13C4 (sodium) 是一种活性化合物,可用于多种研究。
HY-132670S
(R)-(-)-Felodipine-d5 是 (R)-(-)-Felodipine 的氘代物。(R)-(-)-Felodipine 是 Felodipine 的异构体。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-146940S
CER7-2’S,6R-d9 是 CER7-2’S,6R 的氘代物。
HY-126050S
(R)-Pantetheine-15 N (Pantetheine-15 N) 是 15 N 标记的 (R)-Pantetheine (HY-126050)。(R)-Pantetheine 是 CoA 的生物合成前体。
HY-13662BS
(R)-Lansoprazole-d4 是 (R)-Lansoprazole 氘代物。(R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-W008507S1
(R)-2,3-Dihydroxypropanal-d2 是 3-O-Methyl-D-glucopyranose 的氘代物。
HY-W012864S1
(2S,3R)-2,3,4-Trihydroxybutanal-13 C-1 是 13 C 标记的 (2S,3R)-2,3,4-Trihydroxybutanal。
HY-W012864S2
(2S,3R)-2,3,4-Trihydroxybutanal-13 C-2 是 13 C 标记的 (2S,3R)-2,3,4-Trihydroxybutanal。
HY-146821S
2,3-Dihydroxypropyl ((R)-2-(oleoyloxy)-3-(pentadecanoyloxy)propyl) phosphate-d7 (sodium) 是 2,3-Dihydroxypropyl ((R)-2-(oleoyloxy)-3-(pentadecanoyloxy)propyl) phosphate (sodium) 的氘代物。
HY-W013078S
(2R)-3-(((2-Aminoethoxy)(hydroxy)phosphoryl)oxy)propane-1,2-diyl ditetradecanoate-d54 是 (2R)-3-(((2-Aminoethoxy)(hydroxy)phosphoryl)oxy)propane-1,2-diyl ditetradecanoate 的氘代物。(2R)-3-(((2-Aminoethoxy)(hydroxy)phosphoryl)oxy)propane-1,2-diyl ditetradecanoat
HY-144344S
Benzyl(2R)-3-N,N-dibenzylamino-2-fluoropropanoate-13 C3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Benzyl(2R)-3-N,N-dibenzylamino-2-fluoropropanoate 化合物。
HY-116969S
22(R)-Hydroxycholesterol-d7 是 22(R)-Hydroxycholesterol 的氘代物。
HY-146768S
24(R/S),25-Epoxycholesterol-d6 是 24(R/S),25-Epoxycholesterol 的氘代物。
HY-W440986S
(S)-2-amino-2-carboxyethyl ((R)-2,3-bis(stearoyloxy)propyl) phosphate-d70 (sodium) 是 (S)-2-amino-2-carboxyethyl ((R)-2,3-bis(stearoyloxy)propyl) phosphate 的氘代物。
HY-146784S
7α,24(R/S)-Dihydroxycholesterol-d7 是 7α,24(R/S)-Dihydroxycholesterol 的氘代物。
HY-146787S
7α,24(R/S)-Dihydroxycholestenone-d7 是 7α,24(R/S)-Dihydroxycholestenone 的氘代物。
HY-W040240S
(3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one-13 C 是 13 C 标记的 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one。 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one 是一种内源性代谢产物。
HY-B0357S
Diclazuril-d4 是 Diclazuril 氘代物。Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-B0602S
(R)-(-)-O-Desmethyl Venlafaxine-d6 是 (R)-(-)-O-Desmethyl Venlafaxine 的氘代物。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
HY-132451S
(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit 是 (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide Preparation Kit 的氘代物。
HY-W040240S1
(3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one-13 C-1 是 13 C 标记的 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one。 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one 是一种内源性代谢产物。
HY-W040240S2
(3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one-13 C-2 是 13 C 标记的 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one。 (3S,4R,5S)-1,3,4,5,6-Pentahydroxyhexan-2-one 是一种内源性代谢产物。
HY-B0814S1
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。 Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-W012864S
(2S,3R)-2,3,4-Trihydroxybutanal-13 C 是 13 C 标记的 N-acetyl-D-talosamine。
HY-W745349
rel-(1S,2R)-Dihydro bupropion-d9 hydrochloride 是 rel-(1S,2R)-Dihydro bupropion hydrochloride 的氘代物。
HY-B1470S
Azaperone-d4 是 Azaperone 的氘代物。Azaperone (R-1929) 是一种多巴胺拮抗剂, 具有一些抗组胺和抗胆碱特性, 具有止吐作用。
HY-Z1430S
Paroxetine EP impurity D-d4 (hydrochloride) 是 (3R,4S)-3-((benzo[d][1,3]dioxol-5-yloxy)methyl)-4-(4-fluorophenyl)piperidine (Paroxetine Impurity) 氘代物。
HY-17429S
Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。
HY-B0105S1
Ketoconazole-d4 是 Ketoconazole 的氘代物。Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
HY-135329S
(1R,3S-)Solifenacin-d5 (hydrochloride) 是 Solifenacin D5 hydrochloride 的氘代物。Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1 ,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
HY-B0105BS
(-)-Ketoconazole-d3 是 (-)-Ketoconazole 氘代物。(-)-Ketoconazole ((-)-R 41400) 是酮康唑的对映体之一。 酮康唑是两种对映体的外消旋混合物,左旋酮康唑和右旋酮康唑。
HY-14664CS
(3S,5R)-Fluvastatin-d6 (sodium) 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
HY-14664DS
(3S,5R)-Fluvastatin-d6 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
HY-B0814S
Levocetirizine-d4 (dihydrochloride) 是 Levocetirizine 的氘代物。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-118634S
trans-Resveratrol-4'-O-D-Glucuronide-d4 (R-4G-d4 ) 是 trans-Resveratrol-4'-O-D-Glucuronide 氘代物。
HY-17503S1
(R)-Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
HY-146862S
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxononadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3-d5 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 是 D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxononadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 的氘代物。
HY-146871S
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxopentadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3-d5 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 是 D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxopentadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 的氘代物。
HY-146872S
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3-d5 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 是 D-myo-Inositol, 1-[(2R)-2-hydroxy-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]propyl-1,1,2,3,3 hydrogen phosphate], ammonium salt (1:1) 的氘代物。
HY-100808S
D-Serine-d3 ((R)-Serine-d3 ) 是一种氘代标记的 D-Serine (HY-100808)。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
HY-157571S
N-6-[rel-(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinamine-Sonidegib-d8 是 Sonidegib (HY-16582A) 中肼杂质的稳定同位素。
HY-B0454S
Miconazole-d5 是 Miconazole 的氘代物。Miconazole (R18134) 是咪唑类抗真菌剂。Miconazole 也具有抗菌作用。
HY-139968S
13,14-Dihydro-15(R,S)-hydroxy-16,16-difluoro Prostaglandin E1-d4 是 13,14-Dihydro-15(R,S)-hydroxy-16,16-difluoro Prostaglandin E1 的氘代物。
HY-W011053S
(R)-Neotame-d3 是 Neotame 的氘代物。Neotame 是一种阿斯巴甜 (Aspartame) 的衍生物,是一种低热量,高效的人造甜味剂,其甜度是糖的 7000-13,000 倍。Neotame 是一种非营养性甜味剂和增味剂,可用于多种食品。
HY-A0052S
(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-Cyclohexyl-N-(2-pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-[(1R)-1-[2-(cyclopropylamino)-2-oxoacetyl]butyl]octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide-d4 是氘代标记的 (1S,3aR,6aS)-(2S)-2-Cyclohexyl-N-(2-pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valyl-N-[(1R)-1-[2-(cyclopropylamino)-2-oxoacetyl]butyl]octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide。
HY-B0454S2
Miconazole-d2 是 Miconazole 的氘代物。 Miconazole (R18134) 是咪唑类抗真菌剂。Miconazole 也具有抗菌作用。
HY-111095S1
D-(-)-Lactic acid-13C ((R)-2-Hydroxypropionic acid-13C) 是一种 13 C 标记的 D-Lactic acid。D-(-)-Lactic acid-13C 可作为内标使用,也可用于代谢示踪等研究。
HY-W242887S2
D-Gulose-13 C 是 13 C 标记的 (2R,3R,4S,5R)-2,3,4,5,6-Pentahydroxyhexanal。
HY-B0454S1
Miconazole-d5 (nitrate) 是 Miconazole 的氘代物。Miconazole (R18134) 是咪唑类抗真菌剂。Miconazole 也具有抗菌作用。
HY-17436S3
(R)-Clevidipine-13 C,d3 是 13 C 标记的 Clevidipine 的氘代物。 Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
HY-W242887S3
D-Gulose-1-13 C 是 13 C 标记的 (2R,3R,4S,5R)-2,3,4,5,6-Pentahydroxyhexanal。
HY-146874S
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]-2-[[(9Z)-1-oxo-9-hexadecen-1-yl]oxy]propyl hydrogen phosphate]-d5 , ammonium salt (1:1) 是一种同位素标记物。
HY-146873S
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]-2-[[(9Z)-1-oxo-9-tetradecen-1-yl]oxy]propyl hydrogen phosphate]-d5 , ammonium salt (1:1) 是一种同位素标记物。
HY-W758126
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-Y1002S
Methionol-d3 是氘代标记的 ((3S,4R,5R)-3,4,5,6-tetrahydroxy-2-oxohexyl)-L-asparagine。
HY-14605S
Rasagiline-13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂,对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-12085S2
(Rac)-Apremilast-d5 是一种 (R)-Apremilast 氘代物。(R)-Apremilast ((R)-CC-10004) 是 Apremilast 的异构体。
HY-11018S2
Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-W004356S
(2R)-Isopropyl 2-((((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate-d5 是 (2R)-isopropyl 2-((((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate 的氘代物。
HY-B0267BS
Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-B0180S
Imiquimod-d6 是 Imiquimod 的氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
HY-B0180S1
Imiquimod-d9 是 Imiquimod 氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究 。
HY-B0682S1
(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-B0010AS
Formoterol-d3 是 Arformoterol 氘代物。Arformoterol ((R,R)-Formoterol) 是 Formoterol 的 (R,R)-对映异构体,是一种长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR ) 激动剂,Kd 为 2.9 nM。Arformoterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-Z4561S
Bortezomib trimer-d15 是 N,N',N''-((2S,2'S,2''S)-(((1R,1'R,1''R)-(1,3,5,2,4,6-Trioxatriborinane-2,4,6-triyl)tris(3-methylbutane-1,1-diyl))tris(azanediyl))tris(1-oxo-3-phenylpropane-1,2-diyl))tris(pyrazine-2-carboxamide)(Bortezomib Impurity) 氘代物。
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-W338294S3
2'-Deoxycytidine-d2 (monohydrate) 是 (R)-2,3-Dihydroxypropanal 的氘代物。
HY-17447AS
(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1,MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7,2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-B0454AS
Miconazole-d5 (nitrate) (2,4-Dichlorobenzyloxy-d5) 是 Miconazole nitrate 的氘代物。Miconazole nitrate (R18134 nitrate) 是咪唑类抗真菌剂。Miconazole nitrate 也具有抗菌作用。
HY-B0661AS1
Tamsulosin-d4 (hydrochloride) 是 Tamsulosin (hydrochloride) 氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长 。
HY-B0471S3
Phenylephrine-d6 (hydrochloride) 是 Phenylephrine (hydrochloride) 氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-17355BS
Dexpramipexole-d3 (dihydrochloride) 是 Dexpramipexole 的氘代物。Dexpramipexole ((R)-Pramipexole)也叫R-(+)-Pramipexole,是神经保护剂,是弱的非麦角类多巴胺受体激动剂。
HY-B0105S
Ketoconazole-d8 是 Ketoconazole 的氘代物。Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
HY-W243018S
1,2:5,6-Di-O-isopropylidene-a-D-glucofuranose-1,2,3,4,5,6-13 C6 是 13 C 标记的 (3aS,5R,6R,6aS)-5-((S)-2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-2,2-dimethyltetrahydrofuro[2,3-d][1,3]dioxol-6-ol。
HY-B0471S
Phenylephrine-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-B0526S
Flumequine-13 C3 是 13 C3 标记的 Flumequine。Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素,为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
HY-B0374S1
Moxonidine-d7 是氘代标记的 Moxonidine (HY-B0374)。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
HY-N1459S
Campesterol-d7 ((24R)-5-Ergosten-3β-ol-d7 ) 是 Campesterol 的氘代物。Campesterol 是一种植物甾醇,具有降胆固醇和抗癌作用。
HY-15494S1
Picropodophyllin-d6 (AXL1717-d6 ) 是 Picropodophyllin 氘代物。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为1 nM。
HY-B0374AS
Moxonidine-13 C,d3 hydrochloride 是 13 C 和氘代标记的 Moxonidine hydrochloride (HY-B0374A)。Moxonidine (BDF5895) 盐酸盐是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
HY-117580S
16α-Hydroxyprednisolone-d3 是 16α-Hydroxyprednisolone 的氘代物。16α-Hydroxyprednisolone 是糖皮质激素布地奈德的 22(R) epimer 构型经过 CYP3A 酶代谢生成的代谢物。
HY-B0843AS
Metalaxyl-M-d6 是 Metalaxyl-M 的氘代物。 Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide ) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
HY-76569S1
(R)-Hydroxytolterodine-d14 是氘代标记的 Desfesoterodine (HY-76569)。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
HY-B0203BS2
(Rac)-Nebivolol-d2 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 (Rac)-Nebivolol (HY-B0203B)。(Rac)-Nebivolol ((Rac)-R 065824) 是 Nebivolol 的外消旋异构体。Nebivolol 是一种具有选择性的β1 肾上腺素能受体 拮抗剂,IC50 为 0.8 nM。在乙醇引起心脏毒性的早期阶段,Nebivolol 能预防 Nox2/NADPH 氧化酶上调和脂质过氧化。具有血管舒张活性。
HY-B0471S1
Phenylephrine-2,4,6-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-10261S1
Afatinib-d4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt ,EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
HY-18690S
Enasidenib-d6 (AG-221-d6 ) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
HY-10261AS
Afatinib-d6 (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt ,EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
HY-15772S1
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-B0793S1
AZ-5104-d2 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂;抑制 EGFRL858R/T790M ,EGFRL858R ,EGFRL861Q ,EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 1 nM,6 nM,1 nM,25 nM 和 7 nM。
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-B0901S1
Bromperidol-d4 -1 是 Bromperidol 氘代物。Bromperidol (R-11333) 是一种丁酰苯类衍生物,是一种强效且长效的抗精神病试剂,用于研究精神分裂症。
HY-15164AS
Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M ,EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-132508S
Etravirine-d8 是 Etravirine 的氘代物。Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),具有抗 HIV 的作用。
HY-B1790S
Terconazole-d4 是 Terconazole 的氘代物。Terconazole (R42470) 是用于研究阴道酵母菌感染的广谱抗真菌活性分子。
HY-10564S
Sarpogrelate-d3 (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7
HY-W003972S1
2,6-Dimethoxyphenol-d6 是氘代标记的 Menthofuran (HY-N9484)。Menthofuran 是 (R)-(+)-Pulegone 的毒性代谢物。Menthofuran 通过控制下游单萜还原酶来调控薄荷精油的生物合成。
HY-B0801AS
Fexofenadine-d10 (hydrochloride) 是 Fexofenadine (hydrochloride) 氘代物。Fexofenadine hydrochloride (MDL-16455 hydrochloride) 是一种 H1R 拮抗剂,可用于季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹 (针对年龄大于16岁的人) 的研究 。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-B0411S
Domperidone-d6 是 Domperidone 的氘代物。Domperidone (R33812) 是一种多巴胺 2 受体 (dopamine-2 receptor ) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能,起到止吐和促动力作用。
HY-17004S1
Olmesartan-d6 (RNH-6270-d6 ) 是 Olmesartan 的氘代物。Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素 II 受体 (AT1R ) 拮抗剂,常用于高血压的相关研究。
HY-100657S
Meta-Fexofenadine-d6 是 meta-Fexofenadine 的氘代物。meta-Fexofenadine (meta-MDL-16455) 是 Fexofenadine 的杂质。Fexofenadine 是一种 H1R 拮抗剂,可用于季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-13948BS
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-N0092S4
Inosine-13C3 是一种 13 C 标记的 Inosine,可用于 Inosine 的药代动力学研究。Inosine 是腺苷受体 A1 R 和 A2A R 的激动剂,具有抗炎免疫调节,抗伤害和神经保护作用。
HY-121203S4
Citalopram-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Citalopram (HY-121203)。Citalopram 是一种包含活性 S(+)-对映体 (Escitalopram;HY-14258) 和 R(-)-对映体的外消旋混合物。Citalopram 是一种具有口服活性的、选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI )。Citalopram是一种抗抑郁药,可增强血清素能神经传递。
HY-B0661AS
Tamsulosin-d5 (hydrochloride) 是 Tamsulosin hydrochloride 的氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长。
HY-N0092S
Inosine-2,8-d2 是 Inosine 的氘代物。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节,抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1 R 和 A2A R 的激动剂。
HY-B0471S2
(S)-Phenylephrine-d6 (hydrochloride) 是 Phenylephrine (hydrochloride) 氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-B0794S
AZ7550-d5 是 AZ7550 (HY-B0794) 的氘代物。AZ7550 是 Osimtinib (AZD9291; HY-15772) 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
HY-13011S
Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM
HY-14258AS
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-14258AS1
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-10574S
Rilpivirine-d6 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-B0596S
Taltirelin-13 C,d3 (TA-0910-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的Taltirelin (HY-B0596)。Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
HY-13011S1
Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-N0092S3
Inosine-13C10,15N4 是 13 C 和 15 N 标记的 Inosine (HY-N0092)。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节,抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1 R 和 A2A R 的激动剂。
HY-41700S1
D-Alanine-d4 是 D-Alanine 的氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂,其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-41700S
D-Alanine-d3 是 D-Alanine 的氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂,其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-41700S3
D-Alanine-d7 是 D-Alanine 氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂,其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-41700S2
D-Alanine-d 是 D-Alanine 氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂,其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-13238S2
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-B0374S
Moxonidine-d4 是 Moxonidine 的氘代物。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
HY-N0092S1
Inosine-13 C 是 13 C 标记的 Inosine。 Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节,抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1 R 和 A2A R 的激动剂。
HY-N0221S
Daurisoline-d2 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-N0221S1
Daurisoline-d5 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-N0221S2
Daurisoline-d11 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-14151S
Prucalopride-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Prucalopride。Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。
HY-110232
Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-17004S
Olmesartan-d4 是 Olmesartan 的氘代物。
HY-B0418AS
Loperamide-d6 (hydrochloride) 是 Loperamide hydrochloride 的氘代化合物。Loperamide hydrochloride 是一种阿片受体 (opioid receptor ) 的激动剂,可用于腹泻的研究。
HY-12987S
Pimozide-d4 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2 ,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-17514S1
HY-12772S
Hydroxy Itraconazole-d8 是 Hydroxy Itraconazole 的氘代化合物。
HY-B1453S
L-Carnitine-d3 (hydrochloride) 是 L-Carnitine hydrochloride 的氘代物。
HY-Y0378S
D-Leucine-d10 是 D-Leucine 氘代物。D-Leucine 具有抗癫痫活性,比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外,D-Leucine可降低长期点位,但基底突触传递无影响。
HY-17618S
Pemafibrate-d4 是氘代标记的 2-Phenylacetaldehyde。2-Phenylacetaldehyde 是一种内源性代谢产物。
HY-A0024S
Tolterodine-d14 (hydrochloride) 是 Tolterodine hydrochloride 的氘代物。 Tolterodine hydrochloride 是毒蕈碱型受体(mAChR)拮抗剂。
HY-12987S2
Pimozide-d4 -1 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-W752055
(Rac)-Nebivolol-d4 hydrochloride 是 Nebivolol 氘代消旋体。Nebivolol 是β1-肾上腺素受体 选择性抑制剂,IC50 为 0.8 nM。
HY-100805S
D-Glutamic acid-d5 是 D-Glutamic acid 的氘代物。D-glutamic acid是L-glutamic acid的对映异构体,广泛用于活性分子和食品中。
HY-137813S
PERK-IN-4-d3 是 PERK-IN-4 的氘代物。PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK 抑制剂,IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
HY-32343S
Secalciferol-d6 是 Secalciferol 的氘代物。Secalciferol是维生素D的代谢物,是潜在的参与骨化作用的抗炎甾体。
HY-90005S
Etravirine-d4 是 Etravirine 的氘代物。
HY-B0399S
L-Carnitine-d9 是 L-Carnitine 的氘代物。L-carnitine (Levocarnitine) 是一种参与脂肪酸代谢的内源性分子,在人体内以赖氨酸和蛋氨酸为底物进行生物合成。L-Carnitine 通过 β-氧化作用将长链脂肪酰辅酶A转运到线粒体降解。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-14266S
Dapivirine-d11 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-13740S
Resiquimod-d5 是 Resiquimod 的氘代物。Resiquimod 是一种 TLR7/TLR8 的激动剂, 可诱导细胞因子如 TNF-α,IL-6 和 IFN-α 的上调。
HY-A0251S
Cefpodoxime-d3 是 Cefpodoxime 的氘代物。
HY-B2246S
L-Carnitine-d9 (chloride)e是 L-Carnitine chloride 的氘代物。L-Carnitine chloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine chloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine chloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine chloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-17385S
Atomoxetine-d5 (hydrochloride) 是 Atomoxetine hydrochloride 的氘代物。Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,与人NET,SERT和DAT的放射性配体结合的Ki分别为5,77和1451 nM。
HY-107608S
Leukotriene B4-d4 是 Leukotriene B4 的氘代物。Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一,参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-B1658S
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-111095S2
D-(-)-Lactic acid-13 C-1 是 13 C 标记的 D-(-)-乳酸。D-(-)-Lactic acid 是糖发酵(氧化、代谢)过程中的正常中间体。D-(-)-Lactic acid 被鉴定为植物中 ProDH(脯氨酸脱氢酶)的竞争性抑制剂。
HY-111095S3A
D-(-)-Lactic acid-13C-2 (sodium) 是钠。D-(-)-Lactic acid-13C-2 (sodium) 可用于多种生化研究。
HY-13238S1
Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81554
CSF-1R, M-CSF-R, CD115, CSF1R, FMS
IHC-P
Human, Mouse
HY-P81145
OXYR_HUMAN; Oxytocin receptor; OXTR; OTR1; OT-R; OTR; OT R; OTR 1; OXT R
WB; ELISA; IHC-P
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Pig, Cow, Horse)
Oxytocin R Antibody is an unconjugated, approximately 43 kDa, rabbit-derived, anti-Oxytocin R polyclonal antibody. Oxytocin R Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, horse background without labeling.
HY-P83031
HY-P82274
MC1R; MSHR; Melanocyte-stimulating hormone receptor; MSH-R; Melanocortin receptor 1; MC1-R
WB, IHC-P
Human
HY-P81160
Glucagon like peptide-1 receptor; GLP 1 R; GLP 1 receptor; GLP 1R; Glp1r; GLP; glp1r; Glucagon like peptide 1 receptor; RATGL1RCP; Glip; MGC138331; GLP-1-R; GLP1R_HUMAN; Glucagon-like peptide 1 receptor; GLP-1 receptor; GLP-1-R; GLP-1R; Precursor.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; ICC; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog)
GLP-1R Antibody is an unconjugated, approximately 51 kDa, rabbit-derived, anti-GLP-1R polyclonal antibody. GLP-1R Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog background without labeling.
HY-P82287
SS3R; SS3-R; SS-3-R; SSR-28
WB
Human
HY-P83656
Interleukin-23 receptor; IL23 Receptor; IL23R; IL 23R; interleukin 23 receptor; IL-23 receptor; IL23R_HUMAN.
WB, IHC-P, IHC-F, IF, ELISA
Rat, Mouse, Human
HY-P82842
B5R; DIA1
WB, IHC-P
Human, Rat
HY-P80193
WB, IHC-P
Human, Mouse
Insulin Receptor R Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 144 kDa, targeting to Insulin Receptor R. It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80429
WB, IHC-P, IP
Human
PKA R2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 46 kDa., targeting to PKA R2. It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P82099
cadherin 4; type 1; R-cadherin (retinal); CAD4; RCAD; R-CAD
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81444
CSF1R; FMS; Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor; CSF-1 receptor; CSF-1-R; CSF-1R; M-CSF-R; Proto-oncogene c-Fms; CD antigen CD115
IHC-P
Human
HY-P81073
Neurokinin 1; Neurokinin 1 Receptor; NK 1 receptor; NK 1R; NK1 receptor; NK-1R; NK1R; NKIR; SPR; Substance P receptor; TAC 1R; TAC1R; Tachykinin 1 receptor; Tachykinin receptor 1; Tachykinin receptor 1; TACR1; NK1-R; NK1R
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Rat, Guinea Pig (predicted: Mouse, Dog, Pig, Cow, Horse )
NK1R Antibody is an unconjugated, approximately 48 kDa, rabbit-derived, anti-NK1R polyclonal antibody. NK1R Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, rat, guinea pig, and predicted: mouse, dog, pig, cow, horse background without labeling.
HY-P82615
OT R; OTR; OTR1; OXT R; Oxtr
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81524
vasoactive inTinal peptide receptor 1; II; HVR1; RDC1; V1RG; VIPR; VIRG; VAPC1; VPAC1; VPAC1R; VIP-R-1; VPCAP1R; PACAP-R2; PACAP-R-2
IHC-P
Human
HY-P81900
MC4R; Melanocortin 4 receptor
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P83460
M-CSF Receptor; CSF-1-R; CSF-1R; M-CSF-R; Proto-oncogene c-Fms; CD115
WB
Human
HY-P82433
Arginyltransferase 1; R-transferase 1
WB, IHC-P
Human, Rat
HY-P81851
5-trisphosphate receptor; Inositol 1; InsP3R1; IP3; IP3 receptor; IP3R 1; IP3R; IP3R1; Itpr1; SCA15; SCA16; SCA29
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81507
LGR3; TSHR; Thyrotropin Receptor; Thyroid-stimulating hormone receptor (TSH-R)
IHC-P
Human
HY-P81452
SSTR2; somatostatin receptor 2; SS 2 R; SS2R; SRIF 1; SS2 R
IHC-P
Human
HY-P81104
Calcitonin receptor precursor; Calcr; CRT; CT R; CTR; CTR1; CALCR_MOUSE; CT-R; CALCR_HUMAN.
ELISA; IHC-P; IHC-F; ICC; IF
Rat(predicted: Mouse)
Calcitonin receptor Antibody is an unconjugated, approximately 53 kDa, rabbit-derived, anti-Calcitonin receptor polyclonal antibody. Calcitonin receptor Antibody can be used for: ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in rat, and predicted: mouse background without labeling.
HY-P83216
AMR; 7TMR; ADMR; AM-R; G10D; L1-R; gamrh; hrhAMR
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81526
VIP2R; VIPR2; Vasoactive intestinal polypeptide receptor 2; VIP-R-2; Helodermin-preferring VIP receptor; Pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide type III receptor (PACAP type III receptor; PACAP-R-3; PACAP-R3); VPAC2
IHC-P
Human
HY-P82748
Leptin receptor; LEP-R; HuB219 OB receptor; OB-R; CD295; LEPR; DB; OBR
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P80174
WB, ICC/IF
Human, Mouse
Histone H3 (mono methyl R2)Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 15 kDa, targeting to Histone H3 (mono methyl R2). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P81710
CDCA1; CT106; hNuf2; hNuf2R; hsNuf2; NUF2; NUF2R
WB
Human
HY-P80593
IL7R; Interleukin-7 receptor subunit alpha; IL-7 receptor subunit alpha; IL-7R subunit alpha; IL-7R-alpha; IL-7RA; CDw127; CD antigen CD127
WB
Human
CD127 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 52 kDa, targeting to CD127. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81212
Gonadotropin receptor; CGR; hCG receptor; FLJ41504; Gpcr19-rs1; GTHR-II; HHG; LCGR; LGR2; LH-R; LH/CG R; LH/CG-R; LH RECEPTOR; LH/CGR; LHCGR; LHRHR; LSH R; LSH-R; LSHR_HUMAN; Luteinizing hormone receptor; Luteinizing hormone/choriogonadotropin receptor; luteinizing hormone/choriogonadotropin receptor; Lutropin choriogonadotropic hormone receptor; Lutropin choriogonadotropic receptor; Lutropin-choriogonadotropic hormone receptor; ULG5.
ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Rat(predicted: Mouse, Pig, Cow, Horse, Rabbit, Sheep)
LHR Antibody is an unconjugated, approximately 74 kDa, rabbit-derived, anti-LHR polyclonal antibody. LHR Antibody can be used for: ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, rat, and predicted: mouse, pig, cow, horse, rabbit, sheep background without labeling.
HY-P81713
IL3RA; IL3R; Interleukin-3 receptor subunit alpha; IL-3 receptor subunit alpha; IL-3R subunit alpha; IL-3R-alpha; IL-3RA; CD123
FC, ELISA
Human
HY-P81686
CSF3R; GCSFR; Granulocyte colony-stimulating factor receptor; G-CSF receptor; G-CSF-R; CD114
FC, ELISA
Human
HY-P80165
WB, ICC/IF, IHC-P
Human, Mouse
Histone H2B (mono methyl R79) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 14 kDa, targeting to Histone H2B(mono methyl R79). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P82332
STAU; PPP1R150
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P83628
CSF3R; GCSFR; Granulocyte colony-stimulating factor receptor; G-CSF receptor; G-CSF-R; CD114
WB, FC
Human
HY-P81629
CD126; gp80; IL-6R-1; IL-6RA; IL6Q; IL6RA; IL6RQ
IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF, ELISA
Human, Mouse, Rat
HY-P82140
R2; RR2M
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P83041
CDC34; UBCH3; UBE2R1; Ubiquitin-conjugating enzyme E2 R1; Ubiquitin-conjugating enzyme E2-32 kDa complementing; Ubiquitin-conjugating enzyme E2-CDC34; Ubiquitin-protein ligase R1
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82956
HRH3; GPCR97; Histamine H3 receptor; H3R; HH3R; G-protein coupled receptor 97
WB, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81571
ICAM-3, CDw50, ICAM-R
IHC-P, ICC/IF, FC
Human
HY-P82195
PSF; POMP100; PPP1R140
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P83264
CD50; CDW50; ICAM-R
WB, IHC-P, IP
Human, Rat
HY-P81483
IL-5 Receptor alpha; interleukin 5 receptor; alpha; IL5R; CD125; CDw125; HSIL5R3
IHC-P
Human
HY-P82874
CPR; CYPOR; P450R; por
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P83481
NSP; SARA; MADHIP; SMADIP; PPP1R173
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P81553
ASGP-R 1, HL-1, CLEC4H1
WB, IHC-P, ICC/IF, FC, IP
Human
HY-P81611
BAFFR; CD268; CVID4; BAFF-R; BROMIX; prolixin
FC, ELISA
Human
HY-P82138
RRM1; R1; RIR1; RR1
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human
HY-P83335
NS11; M-RAs; RRAS3; R-RAS3
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81722
B2BKR; B2BRA; B2R; BDKRB2; BK2 receptor; BK2R; BKR2; BR B2; BRB2; Kinin B2
WB, IP
Human, Mouse
HY-P83347
IL11RA; Interleukin-11 receptor subunit alpha; IL-11 receptor subunit alpha; IL-11R subunit alpha; IL-11R-alpha; IL-11RA
WB, IHC-P
Human
HY-P81411
GYPC; CD236; CD236R; GE; GPC; GYPD
IHC-P
Human
HY-P81963
B56E; B56epsilon
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82343
ZIN; PPP2R6C; zinedin
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P81152
erythropoietin receptor; EPO R; EPO Receptor; Erythropoietin receptor precursor; EPOR_HUMAN; MGC138358.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Rat(predicted: Mouse, Dog, Cow, Horse)
EPOR Antibody is an unconjugated, approximately 56 kDa, rabbit-derived, anti-EPOR polyclonal antibody. EPOR Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, rat, and predicted: mouse, dog, cow, horse background without labeling.
HY-P82594
UCH37; CGI-70; INO80R; UCH-L5
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P83055
SSTR5; SS5R; Sstr5
WB, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81119
MTR1A_HUMAN; Melatonin receptor type 1A; Melatonin Receptor 1A; Mel-1A-R; Mel1a receptor; MT1; MT 1; Mel 1A R
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Chicken, Dog, Pig, Cow, Sheep, Guinea Pig)
MTNR1A Antibody is an unconjugated, approximately 39 kDa, rabbit-derived, anti-MTNR1A polyclonal antibody. MTNR1A Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: chicken, dog, pig, cow, sheep, guinea pig background without labeling.
HY-P83364
I 1; I1; Inhibitor 1; IPP1; Ppp1r1a; Protein phosphatase 1 regulatory (inhibitor) subunit 1A
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81440
HMG R; HMG-I(Y); HMGA1; HMGA1A; HMGIY
IHC-P
Human
HY-P81960
B56D; MRD35; B56delta
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P83406
PHA; LMN2R; TDRD18; DHCR14B; LBR
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P81155
OCLN_HUMAN; Occludin; Ocl; BLCPMG; PPP1R115; PTORCH1; Tight junction protein occludin
WB; ELISA; Flow-Cyt
Human(predicted: Mouse, Rat, Dog, Pig, Cow, Horse, Guinea Pig)
OCLN Antibody is an unconjugated, approximately 57 kDa, rabbit-derived, anti-OCLN polyclonal antibody. OCLN Antibody can be used for: WB, ELISA, Flow-Cyt expriments in human, and predicted: mouse, rat, dog, pig, cow, horse, guinea pig background without labeling.
HY-P81627
CNR1; CNR; Cannabinoid receptor 1; CB-R; CB1; CANN6
WB, IHC-P, IHC-F, IF, ELISA
Human, Rat
HY-P82063
TRAD; R51H3; BROVCA4; RAD51L3
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81632
IL13RA1; IL13R; IL13RA; Interleukin-13 receptor subunit alpha-1; IL-13 receptor subunit alpha-1; IL-13R subunit alpha-1; IL-13R-alpha-1; IL-13RA1; Cancer/testis antigen 19; CT19; CD antigen CD213a1
FC, ELISA
Human
HY-P83390
HORK3; P2Y12; ADPG-R; BDPLT8; SP1999; P2T(AC); P2Y(AC); P2Y(12)R; P2Y(ADP); P2Y(cyc)
WB, IP
Human
HY-P83387
KOR; R21; KOR-1; MSL-1; Oprk2; K-OR-1
WB, IP
Rat
HY-P81754
IGF2R; MPRI; Cation-independent mannose-6-phosphate receptor; CI Man-6-P receptor; CI-MPR; M6PR; 300 kDa mannose 6-phosphate receptor; MPR 300; Insulin-like growth factor 2 receptor; Insulin-like growth factor II receptor; IGF-II receptor; M6P/IGF2 receptor; M6P/IGF2R; CD222
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81879
IL13RA1; IL13R; IL13RA; Interleukin-13 receptor subunit alpha-1; IL-13 receptor subunit alpha-1; IL-13R subunit alpha-1; IL-13R-alpha-1; IL-13RA1; Cancer/testis antigen 19; CT19; CD antigen CD213a1
WB
Human
HY-P81174
AXOR 12; AXOR12; G protein coupled receptor 54; G-protein coupled receptor 54; G-protein coupled receptor OT7T175; GPCR 54; GPCR54; GPR 54; GPR54; HOT7T175; Hypogonadotropin 1; Hypogonadotropin-1; Hypogonadotropin1; KISS 1 receptor; KISS 1R; KiSS-1 receptor; KiSS1R; KiSS-1R; KISS1 receptor; KISS1R; Kisspeptins receptor; KISSR_HUMAN; Metastin receptor; OT7T175.
WB; ELISA
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Pig, Sheep, Guinea Pig)
KiSS1 receptor Antibody is an unconjugated, approximately 44 kDa, rabbit-derived, anti-KiSS1 receptor polyclonal antibody. KiSS1 receptor Antibody can be used for: WB, ELISA expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, sheep, guinea pig background without labeling.
HY-P81158
CXC-chemokine receptor 2; CD 182; CD182; CD182 antigen; CDw128b; Chemokine (CXC) receptor 2; CMKAR2; CXCR 2; CXC R2; CXC-R2; CXCR2_HUMAN; C-X-C chemokine receptor type 2; CXCR-2; GRO/MGSA receptor; High affinity interleukin-8 receptor B; IL-8R B; IL-8 receptor type 2.
WB; ELISA
Human, Mouse(predicted: Rat, Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit, Guinea Pig)
CXCR2 Antibody is an unconjugated, approximately 41 kDa, rabbit-derived, anti-CXCR2 polyclonal antibody. CXCR2 Antibody can be used for: WB, ELISA expriments in human, mouse, and predicted: rat, dog, pig, cow, horse, rabbit, guinea pig background without labeling.
HY-P81146
Follicle-stimulating hormone receptor precursor; Follicle stimulating hormone receptor; Follicle stimulating hormone receptor isoform 1; Follitropin receptor; FSHRO; LGR1; ODG1; Follicle-stimulating hormone receptor; FSH-R; FSH R; Fshr; FSHR_HUMAN; MGC141667; MGC141668; ovarian dysgenesis 1.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Pig, Cow, Horse, Sheep, Guinea Pig)
FSH receptor Antibody is an unconjugated, approximately 78 kDa, rabbit-derived, anti-FSH receptor polyclonal antibody. FSH receptor Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, horse, sheep, guinea pig background without labeling.
HY-P83613
AGTR1; AGTR1A; AGTR1B; AT2R1; AT2R1B; Type-1 angiotensin II receptor; AT1AR; AT1BR; Angiotensin II type-1 receptor; AT1
WB
Human
HY-P81462
Protein NNX3; RMP; URI; NNX3; C19orf2; PPP1R19
IHC-P
Human
HY-P82496
MPL; TPOR; Thrombopoietin receptor; TPO-R; Myeloproliferative leukemia protein; Proto-oncogene c-Mpl; CD110
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P82767
RVP1; HRVP1; C7orf1; CPE-R2; CPETR2
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P83212
RDC1; CXCR7; RDC-1; CMKOR1; CXC-R7; CXCR-7; GPR159
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P83457
SLC9A3R1; EBP50; NPHLOP2; NHERF; NHERF-1; NHERF1
WB, IHC-P
Human, Rat
HY-P82673
GABA-B receptor 1; GABA-B-R1; GABAB R1; GABAB subunit 1c; GABABR1; GABBR1 3; Gamma aminobutyric acid (GABA) B receptor 1; Gb1; GPRC3A
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P82350
GSTO1 1; Gsto1; GSTTLp28; GSTX; Gtsttl; p28; SPG-R
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Rat
HY-P82370
PSMD4; AF; AF-1; ASF; MCB1; Rpn10; S5A; pUB-R5
WB, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P82216
NFL; NF-L; NF68; CMT1F; CMT2E; CMTDIG; PPP1R110
WB, IHC-P, IP
Mouse
HY-P82660
NgR; Nogo 66 receptor; Nogo receptor; Nogor; Reticulon 4 receptor; Rtn4r
WB, IP
Human, Mouse
HY-P81126
SAR; PAR-1; PAR 1; BXR; CF2R; F2R; HTR; TR; Proteinase-activated receptor 1 precursor; Proteinase activated receptor 1; Thrombin receptor; Coagulation factor II receptor; Prader-Willi/Angelman region-1; Coagulation factor II (thrombin) receptor; PAR1_HUMAN
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse, Rat,
PAR1 Antibody is an unconjugated, approximately 42 kDa, rabbit-derived, anti-PAR1 polyclonal antibody. PAR1 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, rat, background without labeling.
HY-P82605
CNR1; CNR; Cannabinoid receptor 1; CB-R; CB1; CANN6
WB
Human
HY-P82783
IL25; IL27; SF20; IL27w; C19orf10; R33729_1; EUROIMAGE1875335
WB
Human
HY-P81092
DRD2_HUMAN; D(2) dopamine receptor; Dopamine D2 receptor; dopamine receptor D2; D2R; D2DR
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Rat(predicted: Human, Mouse)
DRD2 Antibody is an unconjugated, approximately 51 kDa, rabbit-derived, anti-DRD2 polyclonal antibody. DRD2 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in rat, and predicted: human, mouse background without labeling.
HY-P83269
IL-1 Receptor Accessory Protein; IL1R3; C3orf13; IL-1RAcP
WB, IP
Human
HY-P82566
C1QBP; GC1QBP; HABP1; SF2P32; Complement component 1 Q subcomponent-binding protein; mitochondrial; GC1q-R protein; Glycoprotein gC1qBP; C1qBP; Hyaluronan-binding protein 1; Mitochondrial matrix protein p32; p33
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82303
BMP6; VGR; Bone morphogenetic protein 6; BMP-6; VG-1-related protein; VG-1-R; VGR-1
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P82831
53BP2; ASPP2; p53BP2; PPP1R13A; Tp53bp2
WB, IHC-P, ICC/IF
Human
HY-P80717
IGF1R; Insulin-like growth factor 1 receptor; Insulin-like growth factor I receptor; IGF-I receptor; CD antigen CD221
WB, IHC-P
Human
IGF1 Receptor Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 155 kDa, targeting to IGF1 Receptor. It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human.
HY-P82086
NRP1; NRP; VEGF165R; Neuropilin-1; Vascular endothelial cell growth factor 165 receptor; CD antigen CD304
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P83211
BA2R; CCG1; CCGS; DYT3; N TAF1; NSCL2; p250; TAF1; TAF2A; TAFII250; XDP
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81384
MST1R; PTK8; RON; Macrophage-stimulating protein receptor; MSP receptor; CDw136; Protein-tyrosine kinase 8; p185-Ron; CD136
IHC-P
Human
HY-P81634
IL17RA; IL17R; Interleukin-17 receptor A; IL-17 receptor A; IL-17RA; CDw217; CD antigen CD217
FC, ELISA
Human
HY-P82899
PPP1R1B; DARPP32; Protein phosphatase 1 regulatory subunit 1B; DARPP-32; Dopamine- and cAMP-regulated neuronal phosphoprotein
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81131
TGF-beta receptor type-2; TGF beta R2; TGFBR2; AAT 3; AAT3; FAA 3; FAA3; HNPCC6; MFS 2; MFS2; RIIC; TAAD 2; TAAD2; TbetaR II; TGF beta receptor type 2; TGF beta receptor type II; TGF beta type II receptor; TGFB R2; TGFbeta RII; TGFBR 2; TGFR 2; TGFR2; Transforming growth factor beta receptor II; Transforming growth factor beta receptor type II. TGF-βRⅡ; TGFβRⅡ; TGF βRⅡ; TGFβ RⅡ.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse, Rat, Cow(predicted: Chicken, Pig, Horse, Rabbit, Sheep)
TGF beta Receptor II Antibody is an unconjugated, approximately 62 kDa, rabbit-derived, anti-TGF beta Receptor II polyclonal antibody. TGF beta Receptor II Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, rat, cow, and predicted: chicken, pig, horse, rabbit, sheep background without labeling.
HY-P82738
CENP E; Centromere associated protein E; Centromere protein E 312kDa; KIF10; Kinesin family member 10; Kinesin related protein; PPP1R61
WB
Human
HY-P82895
RAD17; R24L; Cell cycle checkpoint protein RAD17; hRad17; RF-C/activator 1 homolog
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human
HY-P82900
IL17RA; IL17R; Interleukin-17 receptor A; IL-17 receptor A; IL-17RA; CDw217; CD antigen CD217
WB, IP
Human
HY-P80825
IGF1R; Insulin-like growth factor 1 receptor; Insulin-like growth factor I receptor; IGF-I receptor; CD antigen CD221
WB, IP
Human, Mouse, Rat
Phospho-IGF1 Receptor (Tyr1166) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 155 kDa, targeting to Phospho-IGF1 Receptor (Tyr1166). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81606
CLDN4; CPER; CPETR1; WBSCR8; Claudin-4; Clostridium perfringens enterotoxin receptor; CPE-R; CPE-receptor; Williams-Beuren syndrome chromosomal region 8 protein
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P82329
IFNGR1; Interferon gamma receptor 1; IFN-gamma receptor 1; IFN-gamma-R1; CDw119; CD antigen CD119
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human
HY-P81712
IL2RA; Interleukin-2 receptor subunit alpha; IL-2 receptor subunit alpha; IL-2-RA; IL-2R subunit alpha; IL2-RA; TAC antigen; p55; CD25
FC, ELISA
Human
HY-P83078
P150; Phosphoinositide 3 kinase regulatory subunit 4; PI3 kinase p150 subunit; PIK3R4; VPS15
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P82616
IL2RA; Interleukin-2 receptor subunit alpha; IL-2 receptor subunit alpha; IL-2-RA; IL-2R subunit alpha; IL2-RA; TAC antigen; p55; CD25
IHC-P, ICC/IF
Human
HY-P82712
ACVRL1; ACVRLK1; ALK1; Serine/threonine-protein kinase receptor R3; SKR3; Activin receptor-like kinase 1; ALK-1; TGF-B superfamily receptor type I; TSR-I
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81151
MT2; melatonin receptor type 1B; melatonin receptor; MEL1B; MEL-1B-R; Mtnr1b; MGC129286; MGC129287; MTNR-1B; Melatonin receptor 1B; MTR1B_HUMAN.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog)
MTNR1B Antibody is an unconjugated, approximately 40 kDa, rabbit-derived, anti-MTNR1B polyclonal antibody. MTNR1B Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog background without labeling.
HY-P81707
PTH1R; PTHR; PTHR1; Parathyroid hormone/parathyroid hormone-related peptide receptor; PTH/PTHrP type I receptor; PTH/PTHr receptor; Parathyroid hormone 1 receptor; PTH1 receptor
WB, IP
Human
HY-P82361
CXCR5; BLR1; MDR15; C-X-C chemokine receptor type 5; CXC-R5; CXCR-5; Burkitt lymphoma receptor 1; Monocyte-derived receptor 15; MDR-15; CD185
WB, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81089
C-X-C chemokine receptor type 4; CXC-R4; CXCR-4; Stromal cell-derived factor 1 receptor; SDF-1 receptor; Fusin; Leukocyte-derived seven transmembrane domain receptor; LESTR; CD184 antigen; CXCR4_HUMAN.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Cow, Rabbit)
CXCR4 Antibody is an unconjugated, approximately 40 kDa, rabbit-derived, anti-CXCR4 polyclonal antibody. CXCR4 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: cow, rabbit background without labeling.
HY-P82180
PDGFRB; PDGFR; PDGFR1; Platelet-derived growth factor receptor beta; PDGF-R-beta; PDGFR-beta; Beta platelet-derived growth factor receptor; Beta-type platelet-derived growth factor receptor; CD140 antigen-like family member B; Platelet-deri
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P83280
F11R; JAM1; JCAM; Junctional adhesion molecule A; JAM-A; Junctional adhesion molecule 1; JAM-1; Platelet F11 receptor; Platelet adhesion molecule 1; PAM-1; CD321
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P82244
ACVR1B; ACVRLK4; ALK4; Activin receptor type-1B; Activin receptor type IB; ACTR-IB; Activin receptor-like kinase 4; ALK-4; Serine/threonine-protein kinase receptor R2; SKR2
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P83345
AGTR2; Angiotensin ii receptor type 2; Angiotensin II type-2 receptor; AT2 receptor; AT2; At2r; MRX88; Angiotensin ii at2; Angiotensin receptor 2; Type-2 angiotensin II receptor; ATGR2
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P80005
ACDCR1; ADIPO R1; Adiponectin receptor protein 1; ADIPOR 1; ADIPOR1; CGI-45; CGI-45 protein; FLJ25385; PAQR1; Progestin and adipoQ receptor family member I; TESBP1A; ADR1_HUMAN.
ICC/IF, IHC-P, FC
Human, Mouse
Adiponectin receptor protein 1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 43 kDa, targeting to Adiponectin receptor protein 1. It can be used for ICC/IF,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80915
CD120b; p75 TNF receptor; p80 TNF alpha receptor; Soluble TNFR1B variant 1; TBP-2; TBPII; TNF R75; TNFBR; TNFR-II; TNFR1B; TNFR2; TNFR80; TNFRII; Tnfrsf1b
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, FC, IP
Human, Mouse, Rat
TNF Receptor 2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 48 kDa, targeting to TNF Receptor 2. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,FC,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P83317
PDGFRB; PDGFR; PDGFR1; Platelet-derived growth factor receptor beta; PDGF-R-beta; PDGFR-beta; Beta platelet-derived growth factor receptor; Beta-type platelet-derived growth factor receptor; CD140 antigen-like family member B; Platelet-deri
WB, ICC/IF
Mouse, Rat
HY-P80816
PTK2; FAK; FAK1; Focal adhesion kinase 1; FADK 1; Focal adhesion kinase-related nonkinase; FRNK; Protein phosphatase 1 regulatory subunit 71; PPP1R71; Protein-tyrosine kinase 2; p125FAK; pp125FAK
WB
Human, Mouse
Phospho-FAK (Tyr576) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 119 kDa, targeting to Phospho-FAK (Tyr576). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P81988
GABBR2; GPR51; GPRC3B; Gamma-aminobutyric acid type B receptor subunit 2; GABA-B receptor 2; GABA-B-R2; GABA-BR2; GABABR2; Gb2; G-protein coupled receptor 51; HG20
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P82843
TNFRSF10D; DCR2; TRAILR4; TRUNDD; Tumor necrosis factor receptor superfamily member 10D; Decoy receptor 2; DcR2; TNF-related apoptosis-inducing ligand receptor 4; TRAIL receptor 4; TRAIL-R4; TRAIL receptor with a truncated death domain; CD
WB, IHC-P, ICC/IF
Human
HY-P81085
Beta 2-adrenergic receptor; beta 2 Adrenergic Receptor; ADRB2R; ADRBR; ADRB2_HUMAN; Adrenergic beta 2 receptor surface; B2AR; BAR; Beta 2 adrenoreceptor; BETA2AR; Catecholamine receptor; beta2-adrenergic receptor. β2-adrenergic receptor
WB; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Rabbit)
ADRB2 Antibody is an unconjugated, approximately 46 kDa, rabbit-derived, anti-ADRB2 polyclonal antibody. ADRB2 Antibody can be used for: WB, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, rabbit background without labeling.
HY-P81225
GPCR GPR43; FFA2R; Ffar2; FFAR2_HUMAN; free fatty acid activated receptor 2; Free fatty acid receptor 2; G protein coupled receptor 43; G protein-coupled receptor 43; G-protein coupled receptor 43; GPR 43; GPCR 43.
ELISA; IHC-P; IHC-F; ICC; IF
Human, Mouse(predicted: Rat)
GPR43 Antibody is an unconjugated, approximately 37 kDa, rabbit-derived, anti-GPR43 polyclonal antibody. GPR43 Antibody can be used for: ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in human, mouse, and predicted: rat background without labeling.
HY-P80867
PIK3R1; GRB1; Phosphatidylinositol 3-kinase regulatory subunit alpha; PI3-kinase regulatory subunit alpha; PI3K regulatory subunit alpha; PtdIns-3-kinase regulatory subunit alpha; Phosphatidylinositol 3-kinase 85 kDa regulatory subunit alpha; PI3-kinase s
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
PI3 Kinase p85 alpha Antibody (YA689) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 84 kDa, targeting to PI3 Kinase p85 alpha (1C8). It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80916
Fas like protein; Apoptosis inducing protein TRICK2A/2B; Apoptosis inducing receptor TRAIL R2; CD 262; CD262; CD262 antigen; Cytotoxic TRAIL receptor 2; Death domain containing receptor for TRAIL/Apo 2L; Death domain containing receptor for TRAIL/Apo2L; D
WB, ICC/IF
Human, Mouse
TNFRSF10B Antibody (YA660) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 48 kDa, targeting to TNFRSF10B (7F4). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80846
PIK3R1; GRB1; Phosphatidylinositol 3-kinase regulatory subunit alpha; PI3-kinase regulatory subunit alpha; PI3K regulatory subunit alpha; PtdIns-3-kinase regulatory subunit alpha; Phosphatidylinositol 3-kinase 85 kDa regulatory subunit alpha; PI3-kinase s
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, ELISA
Human, Mouse, Rat, Monkey
Phospho-PI3 Kinase p85/p55 (Tyr467/Tyr199) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 84 kDa, targeting to Phospho-PI3 Kinase p85/p55 (Tyr467/Tyr199). It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Monkey.
HY-P83367
IFNAR1; IFNAR; Interferon alpha/beta receptor 1; IFN-R-1; IFN-alpha/beta receptor 1; Cytokine receptor class-II member 1; Cytokine receptor family 2 member 1; CRF2-1; Type I interferon receptor 1
WB, IP
Human
HY-P83643
PKM2 (Phospho Tyr148); PKM2 (Phospho Y148); PK 1; PK 2; PK 3; PK Muscle type; PK1; PK2; Pk3; PKL; PKLR; PKM 2; PKM; PYKM; Pyruvate kinase 1; Pyruvate kinase 2/3; Pyruvate kinase 3; Pyruvate kinase isozyme R/L; Pyruvate kinase isozymes M1/M2; Pyruvate kinase liver and blood cell; Pyruvate kinase liver and RBC; Pyruvate kinase liver and RBC type; Pyruvate kinase M2; Pyruvate kinase muscle; Pyruvate kinase muscle isozyme; Pyruvate kinase type L; R type/L type pyruvate kinase; Red cell/liver pyruvate kinase; RPK; TCB; THBP 1; THBP1; Thyroid hormone binding protein cytosolic; CTHBP; Cytosolic thyroid hormone binding protein; MGC3932; OIP 3; Oip3; Tumor M2-PK; p58; OIP-3; KPYM_HUMAN.
WB, IHC-P, IHC-F, ICC, IF, Flow-Cyt, ELISA
Human (predicted: Mouse, Rat, Pig, Cow, Rabbit, Sheep, GuineaPig)
HY-P83644
PKM2 (Phospho Tyr105); PKM2 (Phospho Y105); PK 1; PK 2; PK 3; PK Muscle type; PK1; PK2; Pk3; PKL; PKLR; PKM 2; PKM; PYKM; Pyruvate kinase 1; Pyruvate kinase 2/3; Pyruvate kinase 3; Pyruvate kinase isozyme R/L; Pyruvate kinase isozymes M1/M2; Pyruvate kinase liver and blood cell; Pyruvate kinase liver and RBC; Pyruvate kinase liver and RBC type; Pyruvate kinase M2; Pyruvate kinase muscle; Pyruvate kinase muscle isozyme; Pyruvate kinase type L; R type/L type pyruvate kinase; Red cell/liver pyruvate kinase; RPK; TCB; THBP 1; THBP1; Thyroid hormone binding protein cytosolic; CTHBP; Cytosolic thyroid hormone binding protein; MGC3932; OIP 3; Oip3; Tumor M2-PK; p58; OIP-3.
IHC-P, IHC-F, IF, Flow-Cyt, ELISA
Human, Rat (predicted: Mouse, Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit, GuineaPig)
HY-P81188
CXCR3_HUMAN; Interferon-inducible protein 10 receptor; IP-10 receptor; C-X-C chemokine receptor type 3; CD 183; CD183; CD183 antigen; G protein-coupled receptor 9; G Protein Coupled Receptor 9; Chemokine (C X C motif) receptor 3; Chemokine (C X C) receptor 3; C-X-C Chemokine receptor; CXC Motif Receptor 3; Chemokine CXC Motif Receptor 3; CKRL2; CKR L2; CKR-L2; GPR9; CXC-R3; CXCR-3; IP10 receptor.
WB
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Pig, Cow, Rabbit, Guinea Pig)
CXCR3 Antibody is an unconjugated, approximately 40 kDa, rabbit-derived, anti-CXCR3 polyclonal antibody. CXCR3 Antibody can be used for: WB expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, rabbit, guinea pig background without labeling.
HY-P81311
C21; DC42; F box like/WD repeat containing protein TBL1XR1; F-box-like/WD repeat-containing protein TBL1XR1; FLJ12894; IRA1; Nuclear receptor corepressor/HDAC3 complex subunit; Nuclear receptor corepressor/HDAC3 complex subunit TBLR1; TBL1 related protein 1; TBL1-related protein 1; TBL1R_HUMAN; TBL1XR1; Transducin (beta) like 1 X linked receptor 1; Transducin beta like 1X related protein 1; Transducin beta-like 1X-related protein 1.
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse
HY-P81311A
C21; DC42; F box like/WD repeat containing protein TBL1XR1; F-box-like/WD repeat-containing protein TBL1XR1; FLJ12894; IRA1; Nuclear receptor corepressor/HDAC3 complex subunit; Nuclear receptor corepressor/HDAC3 complex subunit TBLR1; TBL1 related protein 1; TBL1-related protein 1; TBL1R_HUMAN; TBL1XR1; Transducin (beta) like 1 X linked receptor 1; Transducin beta like 1X related protein 1; Transducin beta-like 1X-related protein 1.
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P81339
C21; DC42; F box like/WD repeat containing protein TBL1XR1; F-box-like/WD repeat-containing protein TBL1XR1; FLJ12894; IRA1; Nuclear receptor corepressor/HDAC3 complex subunit; Nuclear receptor corepressor/HDAC3 complex subunit TBLR1; TBL1 related protein 1; TBL1-related protein 1; TBL1R_HUMAN; TBL1XR1; Transducin (beta) like 1 X linked receptor 1; Transducin beta like 1X related protein 1; Transducin beta-like 1X-related protein 1.
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Monkey
HY-P80445
Alpha CaMKII; Calcium calmodulin dependent protein kinase II; Calcium/calmodulin dependent protein kinase II alpha B subunit; Calcium/calmodulin dependent protein kinase type II alpha chain; Calcium/calmodulin-dependent protein kinase (CaM kinase) II alpha; Calcium/calmodulin-dependent protein kinase II alpha; Calcium/calmodulin-dependent protein kinase II-alpha; Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit alpha; Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type IIA; CaM kinase II alpha chain; CaM kinase II alpha subunit; CaM kinase II subunit alpha; CaMK II alpha subunit; CaMK-II subunit alpha; Camk2a; CAMKA; CaMKII; CaMKIINalpha; EC2.7.11.17; KCC2A_HUMAN; KIAA0968; MGC123320; MGC139375; MGC155201; mKIAA0968; PK2CDD; PKCCD; R74975; zgc:112538; zgc:123320;
WB, IP, FC, IHC-P
Human, Mouse, Rat
CaMKII alpha Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 54 kDa, targeting to CaMKII alpha. It can be used for WB,IP,FC,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10444
4'-Azidocytidine
叠氮化物
R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物,是特异性的 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制,IC50 为 1.28 μM。R-1479 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151663
Fmoc-Abu(3-N3)-OH (2R,3R)
叠氮化物
Fmoc-Abu(3-N3) (Fmoc-Abu(3-N3)-OH) (2R,3R) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Fmoc-Abu(3-N3) (2R,3R) 可用于各种生化研究。
HY-13728A
(R)-ZD 9331; (R)-BGC9331
炔烃
(R)-Plevitrexed ((R)-ZD 9331; (R)-BGC9331) 是活性较小的 Plevitrexed 的 R 型异构体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(R)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151848
叠氮化物
(2R,4R)-Boc-D-Pro(4-N3)-OH 是一种包含叠氮基的点击化学试剂。
HY-151839
叠氮化物
(2R,4R)-H-D-Pro(4-N3)-OH (hydrochloride) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(2R,4R)-H-D-Pro(4-N3)-OH (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W014258
炔烃
(R)-2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)pent-4-ynoic acid 是一种甘氨酸衍生物。(R)-2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)pent-4-ynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151681
cis-4-Azido-N-Fmoc-D-proline
叠氮化物
(2R,4R)-Fmoc-D-Pro(4-N3)-OH (cis-4-Azido-N-Fmoc-D-proline) 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。
HY-131082
叠氮化物
ADC合成
(R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。(R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-146677
炔烃
5-HT6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT6 R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-141161B
反式环辛烯
(R)-TCO-PEG8-acid 是含有 8 个 PEG 单元的 ADC Linker。(R)-TCO-PEG8-acid 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-W784030B
反式环辛烯
(R,E)-N-TCO-L-lysine 是一种 Click Amino Acid,可用于合成 PROTAC 分子的 linker。(R,E)-N-TCO-L-lysine 含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-151734
叠氮化物
(2R,3S)-Fmoc-Abu(3-N3)-OH 是一种含叠氮基团的点击化学试剂。
HY-141186A
反式环辛烯
(R)-TCO-OH 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-151677
叠氮化物
(2R,4S)-Boc-D-Pro(4-N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。(2R,4S)-Boc-D-Pro(4-N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151760
叠氮化物
(2R,4S)-H-D-Pro(4-N3)-OH 是一种含有叠氮基的点化学试剂。(2R,4S)-H-D-Pro(4-N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151760A
叠氮化物
(2R,4S)-H-D-Pro(4-N3)-OH hydrochloride 是一种包含叠氮基的点击化学试剂。
HY-151762
叠氮化物
(2R,4S)-Fmoc-D-Pro(4-N3)-OH 是一种包含叠氮基的点击化学试剂。
HY-156389
反式环辛烯
(R)-TCO4-PEG2-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。(R)-TCO4-PEG2-NH2 含有 TCO 基团,可与 tetrazine 基发生特异性“click”反应。
HY-156390
反式环辛烯
(R)-TCO4-PEG7-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。(R)-TCO4-PEG7-NH2 含有 TCO 基团,可与 tetrazine 基发生特异性“click”反应。
HY-151677A
叠氮化物
(2R,4S)-Boc-D-Pro(4-N3)-OH DCHA 是含有叠氮化物的点化学试剂。(2R,4S)-Boc-D-Pro(4-N3)-OH (DCHA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-101405
R 2323
炔烃
Gestrinone (R 2323) 是一种合成类固醇激素,抑制平滑肌瘤的 IC50 值为 43.67 μM,有潜力用于子宫内膜异位症的研究。Gestrinone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10443
Ro 4588161; R1626
叠氮化物
Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗 HCV 活性。Balapiravir 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10443A
Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride
叠氮化物
Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。Balapiravir (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-147192
炔烃
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体(E3 ligand )。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151689
叠氮化物
(2S,3R)-Fmoc-Abu(3-N3)-OH 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。(2S,3R)-Fmoc-Abu(3-N3)-OH 可用于各种生化研究。
HY-D1311
叠氮化物
R110 azide, 6-isomer 是带有叠氮基团的罗丹明染料的变构体,可标记 DNA 片段。它能够使毛细管电泳的基因分型实验和凝胶迁移实验的结果变得可视化。
HY-151639
叠氮化物
(2S,4R)-H-L-Pro(4-N3)-OH 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。(2S,4R)-H-L-Pro(4-N3)-OH 可用于各种生化研究。
HY-151639A
叠氮化物
(2S,4R)-H-L-Pro(4-N3)-OH (hydrochloride) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。(2S,4R)-H-L-Pro(4-N3)-OH (hydrochloride) 可用于各种生化研究。
HY-126456
VH032-propargyl; VHL ligand 7
炔烃
(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体,用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151698B
反式环辛烯
(R,E)-TCO-NHS Ester 是一种 Click Amino Acid,可用于标记含胺化合物或生物分子。TCO-NHS ester 含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-151791
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151836
叠氮化物
(2S,3R)-H-Abu(3-N3)-OH (hydrochloride) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(2S,3R)-H-Abu(3-N3)-OH (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151850
叠氮化物
(2S,4R)-Fmoc-L-Pro(4-N3)-OH 是一种含有叠氮化物的点化学试剂。(2S,4R)-Fmoc-L-Pro(4-N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 4
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-14605
(R)-AGN1135 mesylate; TVP1012 mesylate
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155481A
叠氮化物
CB2 receptor antagonist 4 是一种 CB2R 选择性反向激动剂,Kd 值为 39 nM[1] 。
HY-155481
叠氮化物
CB2 receptor antagonist 3 (compound (S)-1) 是大麻素受体 CB2R 的反向激动剂,Kd=39 nM。CB2 receptor antagonist 3 可作为合成多种 CB2R 探针的工具。
HY-15164
BPI-2009H
炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M ,EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164A
BPI-2009
炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M ,EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-77651
叠氮化物
Nucleoside-Analog-1是抗病毒核苷R1479的类似物,用于HCV 抗病毒核苷类似物的合成。Nucleoside-Analog-1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-156391A
反式环辛烯
TCO4-PEG2-Maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。TCO4-PEG2-Maleimide 含有 TCO 和 Maleimide 基团,可分别与 tetrazine 基或硫氧基 (thiol group) 发生特异性“click”反应,或“巯基-丙烯酰胺”反应。
HY-W872575A
反式环辛烯
TCO4-PEG3-Maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。TCO4-PEG3-Maleimide 含有 TCO 和 Maleimide 基团,可分别与 tetrazine 基或硫氧基 (thiol group) 发生特异性“click”反应,或“巯基-丙烯酰胺”反应。
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